Amlodipin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k ~ref |
|||
Baris 12:
Efek samping yang umum yaitu [[Sembap|pembengkakan]], [[Kelelahan|rasa lelah]], [[Mulas|nyeri perut]], dan [[mual]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Efek samping serius yang mungkin terjadi termasuk [[tekanan darah rendah]] atau [[Infark miokard|serangan jantung]].<ref name="ASHP2016" /> Keamanan selama [[kehamilan]] atau [[menyusui]] tidak jelas.<ref name="ASHP2016" /> Dosis obat harus dikurangi ketika obat digunakan oleh orang dengan [[masalah hati]], dan pada orang lanjut usia.<ref name="ASHP2016" /> Amlodipin bekerja sebagian dengan [[Vasodilasi|meningkatkan ukuran arteri]].<ref name="ASHP2016" />
Amlodipin dipatenkan pada 1982, dan disetujui untuk penggunaan medis pada 1990.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA465|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=465|language=en}}</ref> Obat masuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia|Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat]] teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam [[sistem kesehatan]].<ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Pada 2017, amlodipin merupakan obat yang paling sering diresepkan kelima di Amerika Serikat, dengan lebih dari 72 juta resep. <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
== Penggunaan medis ==
Baris 20:
=== Terapi kombinasi ===
Amlodipin dapat diberikan sebagai terapi kombinasi dengan berbagai obat:<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref>
* [[Amlodipin/atorvastatin]], yang mana amlodipin diberikan untuk hipertensi atau CAD dan atorvastatin mencegah kejadian kardiovaskular, atau jika orang tersebut juga memiliki kolesterol tinggi.
Baris 33:
[[Kontraindikasi]] absolut terhadap amlodipin adalah alergi terhadap amlodipin atau dihidropiridin lainnya.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref>
Pada pasien dengan [[serangan jantung|syok kardiogenik]], yang mana ventrikel jantung tidak mampu memompa cukup darah, CCB dapat memperburuk situasi dengan mencegah aliran ion kalsium ke dalam sel jantung, yang dibutuhkan jantung untuk memompa.<ref name="diseaseinter">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/disease-interactions/amlodipine.html|title=Amlodipine Disease Interactions|website=Drugs.com|archive-url=https://web.archive.org/web/20170811011628/https://www.drugs.com/disease-interactions/amlodipine.html|archive-date=11 August 2017|access-date=4 July 2017|url-status=live}}</ref> Meskipun digunakan pada pasien dengan [[stenosis aorta]] (penyempitan [[aorta]] yang bertemu dengan [[Ventrikel|ventrikel kiri]]) karena tidak menghambat fungsi ventrikel yang umumnya aman, obat masih dapat menyebabkan [[Runtuh (medis)|keruntuhan]] pada kasus stenosis parah.<ref>{{Cite journal|last=Grimard|first=Brian H.|last2=Safford|first2=Robert E.|last3=Burns|first3=Elizabeth L.|date=2016|title=Aortic Stenosis: Diagnosis and Treatment|url=http://www.aafp.org/afp/2016/0301/p371.html|journal=American Family Physician|volume=93|issue=5|pages=371–378|issn=0002-838X|pmid=26926974|archive-url=https://web.archive.org/web/20170811010658/http://www.aafp.org/afp/2016/0301/p371.html|archive-date=11 August 2017|url-status=live}}</ref> Pada [[Angina pektoris tidak stabil|angina yang tidak stabil]] (tidak termasuk [[varian angina]]), amlodipin dapat menyebabkan peningkatan [[Inotropik|kontraktilitas jantung]] secara [[Baroreflex|refleks]] [[Inotropik|(seberapa keras tekanan ventrikel)]] dan [[Kronologis|detak jantung]], yang bersama-sama meningkatkan kebutuhan oksigen oleh jantung itu sendiri.<ref name="hitchings">{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=oeYjAwAAQBAJ&pg=PA90|title=The Top 100 Drugs e-book: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing|last=Hitchings|first=Andrew|last2=Lonsdale|first2=Dagan|last3=Burrage|first3=Daniel|last4=Baker|first4=Emma|date=2014|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=9780702055157|page=90|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=oeYjAwAAQBAJ&pg=PA90|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Pasien dengan [[Tekanan darah rendah|hipotensi]] berat dapat mengalami tekanan darah rendah, dan pasien [[gagal jantung]] dapat mengalami [[edema paru]]. Orang-orang dengan gangguan [[fungsi hati]] tidak dapat memetabolisme amlodipin secara maksimal, sehingga memberikan waktu paruh lebih lama dari biasanya.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref>
Keamanan amlodipine dalam [[kehamilan]] belum ditetapkan, meskipun diketahui toksisitas reproduksi pada dosis tinggi. Kemampuan amlodipin memasuki ASI ibu menyusui juga tidak diketahui.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref>
Bagi orang-orang yang mengalami gagal jantung, atau baru-baru ini mengalami serangan jantung, harus meminum amlodipin dengan hati-hati.<ref name="amlodipine nhs.uk 2018">{{Cite web|url=https://www.nhs.uk/medicines/amlodipine/|title=Amlodipine: medicine to treat high blood pressure|date=2018-08-29|website=nhs.uk|access-date=2019-02-07}}</ref>
== Efek samping ==
Beberapa efek samping amlodipin yang tergantung pada dosis umum yaitu efek vasodilatasi, [[edema perifer]], [[pusing]], [[Palpitasi|jantung berdebar]], dan [[flushing (fisiologi)|kemerahan]]. <ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref>
Efek samping yang umum tetapi tidak terkait dosis adalah [[kelelahan]] (4,5% vs 2,8% dengan plasebo), [[mual]] (2,9% vs 1,9%), [[Mulas|sakit perut]] (1,6% vs 0,3%), dan [[Sifat tidur|mengantuk]] (1,4% vs 0,6%).<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> Efek samping yang terjadi kurang dari 1% dari waktu termasuk: [[kelainan darah]], [[Disfungsi ereksi|impotensi]], [[Gangguan depresi mayor|depresi]], [[neuropati perifer]], [[insomnia]], [[takikardia]], [[pembesaran gingiva]], [[hepatitis]], dan [[Jaundis|ikterus]]. <ref name="norvasc" /> <ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=NiTR3Uzp_jMC&pg=PA96|title=Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs|last=Munoz|first=Ricardo|last2=Vetterly|first2=Carol G.|last3=Roth|first3=Stephen J.|last4=Cruz|first4=Eduardo da|date=18 October 2007|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=9781846289538|page=96|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=NiTR3Uzp_jMC&pg=PA96|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref>
Pertumbuhan berlebih gingiva yang berhubungan dengan amlodipin merupakan efek samping yang relatif umum dengan paparan amlodipin.<ref name="Ga2018">{{Cite journal|date=June 2018|title=Is dental plaque the only etiological factor in Amlodipine induced gingival overgrowth? A systematic review of evidence|url=|journal=J Clin Exp Dent|volume=10|issue=6|pages=e610–e619|doi=10.4317/jced.54715|pmc=6005094|pmid=29930781|vauthors=Gaur S, Agnihotri R}}</ref> Kesehatan gigi yang buruk dan penumpukan plak gigi adalah faktor risiko.<ref name="Ga2018" />
Baris 51:
Amlodipin biasanya hanya diberikan satu kali sehari dengan dosis 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg, sehingga sebenarnya jarang sekali terjadi overdosis.<ref>{{Cite book|title=Side Effects of Drugs Annual 35|last=Aronson|first=J|publisher=Elsevier|year=2014|isbn=978-0-444-62635-6|location=|pages=}}</ref> Namun, overdosis dapat terjadi dengan tanda pelebaran pembuluh darah, tekanan darah yang sangat rendah, dan detak jantung terlalu cepat.<ref name=":3">{{Cite book|title=Modern Medical Toxicology|last=Pillay|first=V|publisher=Jaypee|year=2013|isbn=978-93-5025-965-8|edition=4th|location=|pages=}}</ref>
Keracunan biasanya diatasi dengan penggantian cairan,<ref>{{Cite book|title=Approach to Internal Medicine: A Resource Book for Clinical Practice|last=Hui|first=David|publisher=Springer|year=2015|isbn=978-3-319-11820-8|edition=4th|location=|pages=}}</ref> monitoring [[elektrokardiogram|EKG]], tanda-tanda vital, fungsi sistem pernapasan, level gula darah, fungsi ginjal, level elektrolit, dan keluaran urin. [[Vassopresor]] dapat dilakukan saat tekanan darah terlalu rendah dan tindakan resusitasi cairan tidak membantu.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref>
== Interaksi ==
Baris 57:
== Farmakologi ==
Amlodipin adalah pengeblok kanal kalsium kerja panjang yang selektif menghambat masuknya ion kalsium melintasi membran sel.<ref>{{Cite journal|last=Ananchenko|first=Gennady|last2=Novakovic|first2=Jasmina|last3=Lewis|first3=Johnathan|date=1 January 2012|title=Chapter 2 - Amlodipine Besylate|journal=Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology|publisher=Academic Press|volume=37|pages=31–77|doi=10.1016/b978-0-12-397220-0.00002-7|isbn=9780123972200|pmid=22469316}}</ref> Obat ini menargetkan kanal kalsium tipe-L dalam sel otot dan kanal kalsium tipe-N dalam sistem saraf pusat yang terlibat dalam pensinyalan nosiseptif dan persepsi nyeri. <ref name="Amlodipine">{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00381|title=Amlodipine|website=www.drugbank.ca|access-date=30 January 2019}}</ref>
Amlodipin akhirnya secara signifikan mengurangi resistensi pembuluh darah total tanpa mengurangi [[curah jantung]] yang diekspresikan oleh produk tekanan-tingkat dan kontraktilitas jantung dibandingkan dengan verapamil, non-dihidropiridin.<ref name="Nazzaro Manzari Merlo Triggiani 1995 pp. 1277–84">{{Citation|last=Nazzaro|last7=Pirrelli|pages=1277–84|pmid=8582392|issn=0195-668X|year=1995|number=9|volume=16|journal=European Heart Journal|title=Antihypertensive treatment with verapamil and amlodipine. Their effect on the functional autonomic and cardiovascular stress responses.|first7=A|first6=A|first=P|last6=Lasciarrea|first5=AM|last5=Scarano|first4=R|last4=Triggiani|first3=M|last3=Merlo|first2=M|last2=Manzari|doi=10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061086}}</ref> Pada gilirannya, setelah pengobatan berlangsung sebulan, dengan amlodipin, curah jantung meningkat secara signifikan. <ref name="Nazzaro Manzari Merlo Triggiani 1995 pp. 1277–84" /> Tidak seperti verapamil yang memiliki kemanjuran moderat dari rangsangan emosional dan mengurangi beban jantung tanpa menurunkan permintaan curah jantung, amlodipin meningkatkan respons curah jantung bersamaan dengan peningkatan beban jantung fungsional.<ref name="Nazzaro Manzari Merlo Triggiani 1995 pp. 1277–84" />
Baris 64:
Amlodipin adalah [[Antagonis kalsium|penghambat kanal kalsium]] angioselektif dan menghambat pergerakan ion kalsium menjadi sel [[otot polos pembuluh darah]] dan [[sel otot jantung]] yang menghambat kontraksi otot jantung dan sel otot polos pembuluh darah. Amlodipin menghambat masuknya ion kalsium melintasi membran sel, dengan efek yang lebih besar pada sel otot polos pembuluh darah. Hal ini menyebabkan vasodilatasi dan penurunan [[Resistensi vaskular perifer|resistensi pembuluh darah perifer]], sehingga menurunkan tekanan darah. Efeknya pada otot jantung juga mencegah penyempitan yang berlebihan pada [[arteri koroner]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref>
Efek [[inotropik]] negatif dapat dideteksi ''secara in vitro'', tetapi efek seperti itu belum terlihat pada hewan utuh pada dosis terapeutik. Di antara dua [[Stereoisomerisme|stereoisomer]] [''R'' (+), ''S'' (-)], isomer (-) telah dilaporkan lebih aktif daripada isomer (+).<ref name="J.R. Karmokeretal.2016">{{Cite journal|last=Karmoker|first=J.R.|last2=Joydhar|first2=P.|last3=Sarkar|first3=S.|last4=Rahman|first4=M.|year=2016|title=Comparative in vitro evaluation of various commercial brands of amlodipine besylate tablets marketed in Bangladesh|url=http://www.ajphs.com/journals/02_AJPHS_Jan-Mar_2016_738.pdf|journal=Asian Journal of Pharmaceutical and Health Sciences|volume=6|pages=1384–1389|archive-url=https://web.archive.org/web/20160701194238/http://www.ajphs.com/journals/02_AJPHS_Jan-Mar_2016_738.pdf|archive-date=1 July 2016|access-date=29 May 2016|url-status=dead}}</ref> Konsentrasi kalsium serum tidak dipengaruhi oleh amlodipin, dan secara spesifik menghambat arus kanal [[Saluran kalsium tipe-L|<small>L-</small> type]] [[Cav1.3]] di [[zona glomerulosa]] [[kelenjar adrenal]]. <ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=EaP1yJz4fkEC&pg=PA252|title=Pharmacotherapeutics for Advanced Practice: A Practical Approach|last=Arcangelo|first=Virginia Poole|last2=Peterson|first2=Andrew M.|publisher=Lippincott Williams & Wilkins|year=2006|isbn=9780781757843|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908192420/https://books.google.com/books?id=EaP1yJz4fkEC&pg=PA252|archive-date=8 September 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref>
Mekanisme amlodipin mengurangi angina adalah:
| |||