Istilah dope pertama kali dikenal pada tahun 1889, yaitu dalam suatu perlombaan balap kuda;[[berkuda]] di [[Inggris]]. Kata dope itu sendiri berasal dari suatu [[suku bangsa]] di [[Afrika Tengah]]. Pada saat itu, doping belum menjadi masalah. Kasus kematian karena doping pertama kali terjadi pada tahun 1886 (pada saat itu belum dikenal istilah doping), yaitu pada olahraga balap sepeda dari kota Bordeaux di Perancis ke Paris yang menempuh jarak sejauh 600 km. Seorang pembalap meninggal karena diberikan obat untuk meningkatkan kemampuan oleh pelatihnya. Sejarah penggunaan doping dalam olahraga dimulai lebih kurang sejak abad ke-19 pada olahraga [[renang]], dan yang paling sering dijumpai adalah pada olahraga [[balap sepeda]]. Saat itu, obat-obat yang populer adalah jenis [[kafein]], [[gula]] yang dilarutkan ke dalam [[ether]], minuman beralkohol, [[nitrogliserin]], [[heroin]], dan [[kokain]]. Pada tahun 1910, gerakan anti doping pada olahraga mulai timbul setelah seorang Rusia menemukan cara pemeriksaan doping, dan pada saat itu doping mendapat tantangan dari masyarakat karena bahaya yang ditimbulkan. Setelah mengetahui akan bahayanya, kampanye pemberantasan doping mulai diadakan. Selanjutnya, masyarakat mulai mengerti pentingnya pencegahan doping pada atlet sehingga tahun 1972 diadakan pemeriksaan doping secara resmi pada [[Olimpiade]] [[Musim Dingin]] di [[Grenoble]]. Akan tetapi, meskipun cara pemeriksaan doping ataupun bahayanya telah diketahui, hingga saat ini penggunaan doping tetap dilakukan oleh para atlet dengan alasan bahwa atlet tidak mengerti/ atau tidak mau mengerti akan bahaya doping, keinginan atlet untuk menang dengan cara apa pun, rangsangan hadiah bila menang, atlet merasa yakin bahwa obat yang mereka pergunakan adalah hal baru yang tidak dapat dideteksi dalam air seninya.<ref>{{Cite book|last=Giriwijoyo|first=Santosa|last2=Ray|first2=Hamidie Ronald Daniel|last3=Sidik|first3=Dikdik Zafar|date=2020|url=https://books.google.com/books?id=-lT5DwAAQBAJ&newbks=0&printsec=frontcover&pg=PA142&dq=doping+adalah&hl=en|title=Kesehatan, Olahraga, dan Kinerja|location=Jakarta|publisher=Bumi Medika|isbn=978-602-6711-10-6|pages=141|language=id|url-status=live}}</ref>
