DoxylamineDoksilamin bertindak terutama sebagai [[antagonis reseptor]] atau agonis kebalikan dari reseptor [[histamin]] H1. Tindakan ini bertanggung jawab atas sifat antihistamin dan obat penenangnyasedatifnya. Pada tingkat lebih rendah, doxylaminedoksilamin bertindak sebagai antagonis reseptor asetilkolin muskarinik, suatu tindakan yang bertanggung jawab atas efek [[antikolinergik]] dan (pada dosis tinggi) mengigaudelirian.<ref name="pmid23229983">{{cite journal | vauthors = Vande Griend JP, Anderson SL | title = Histamine-1 receptor antagonism for treatment of insomnia | journal = Journal of the American Pharmacists Association | volume = 52 | issue = 6 | pages = e210–e219 | year = 2012 | pmid = 23229983 | doi = 10.1331/JAPhA.2012.12051 }}</ref><ref name="pmid23357028" />
