Silodosin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: halaman dengan galat kutipan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: halaman dengan galat kutipan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 120:
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Silodosin adalah antagonis adrenoreseptor alfa. Obat ini bekerja dengan cara memblokir reseptor yang disebut adrenoreseptor alfa1A di kelenjar prostat, kandung kemih, dan [[uretra]] (saluran yang menghubungkan kandung kemih ke bagian luar tubuh). Ketika reseptor ini diaktifkan, otot-otot yang mengendalikan aliran urin akan berkontraksi. Dengan memblokir reseptor ini, silodosin memungkinkan otot-otot ini untuk rileks, sehingga memudahkan pengeluaran urin dan meredakan gejala BPH.<ref name="Silodyx EPAR" />
Silodosin memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor adrenergik α<sub>1A</sub> di [[prostat]], [[kandung kemih]], dan uretra prostat. Melalui mekanisme ini, obat ini merelaksasi [[otot polos]] di organ-organ ini, sehingga aliran urin dan gejala hiperplasia prostat jinak lainnya menjadi lancar.<ref name="Rapaflo FDA label" />
===Farmakokinetik===
[[Bioavailabilitas]] absolut setelah konsumsi oral adalah 32%. Makanan memiliki sedikit efek pada AUC. Ketika berada di aliran darah; 96,6% zat tersebut terikat pada protein plasma darah. Metabolit utamanya adalah silodosin glukuronida, yang menghambat reseptor α<sub>1A</sub> dengan afinitas 1/8 dari zat induknya. 91% glukuronida terikat pada [[protein plasma]]. Enzim yang terutama bertanggung jawab atas pembentukan glukuronida adalah UGT2B7. Enzim lain yang terlibat dalam metabolisme adalah alkohol dehidrogenase, aldehida dehidrogenase, dan CYP3A4.<ref name="Silodyx EPAR" /><ref name="AC" />
Silodosin hampir seluruhnya diekskresikan dalam bentuk metabolit; 33,5% melalui urin dan 54,9% melalui feses. [[Waktu paruh biologis]] silodosin rata-rata 11 jam, dan glukuronida adalah 18 jam atau 24 jam. (Sumber-sumber saling bertentangan mengenai hal ini.)<ref name="AC" /><ref name="EMA" />
<gallery>
File:Silodosin glucuronide.svg|Glukuronida silodosin
File:Silodosin acid.svg|KMD-3293, metabolit utama lainnya
</gallery>
==Penelitian==
Antagonis reseptor adrenergik alfa-1 sedang diselidiki sebagai sarana pengendalian kelahiran pria karena kemampuannya untuk menghambat ejakulasi tetapi tidak orgasme. Sementara silodosin sepenuhnya berkhasiat dalam mencegah pelepasan air mani pada semua subjek, 12 dari 15 peserta melaporkan ketidaknyamanan ringan saat orgasme. Para pria juga melaporkan efek samping psikoseksual karena sangat tidak puas dengan kurangnya ejakulasi mereka.<ref name="pmid19536124">{{cite journal |vauthors=Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T |title=Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration |journal=Int J Impot Res |volume=21 |issue=5 |pages=306–10 |date=December 2009 |pmid=19536124 |pmc=2834370 | doi = 10.1038/ijir.2009.27 | doi-access = free | title-link = doi }}</ref>
| |||