Eletriptan: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 85:
==Mekanisme kerja==
Eletriptan diyakini dapat mengurangi pembengkakan pembuluh darah di sekitar otak. Pembengkakan ini dikaitkan dengan nyeri kepala akibat serangan migrain. Eletriptan menghambat pelepasan zat dari ujung saraf yang menyebabkan nyeri lebih parah dan gejala lain seperti mual, serta kepekaan terhadap cahaya dan suara. Diperkirakan bahwa tindakan ini berkontribusi terhadap pengurangan gejala oleh eletriptan.
Eletriptan adalah agonis reseptor serotonin, khususnya agonis reseptor famili 5-HT<sub>1</sub> tertentu. Eletriptan berikatan dengan afinitas tinggi pada reseptor [[5-HT1B|5-HT<sub>[1B</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT1D|<sub>1D</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT1F|<sub>1F]</sub>]]. Obat ini memiliki afinitas sedang pada reseptor [[5-HT1A|5-HT<sub>[1A</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT1E|<sub>1E</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT2B receptor|<sub>2B</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT7|<sub>7]</sub>]], dan sedikit atau tidak memiliki afinitas pada reseptor [[5-HT2A|5-HT<sub>[2A</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT2C receptor|<sub>2C</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT3|<sub>3</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT4|<sub>4</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT5A|<sub>5A</sub>]]<sub>,</sub> [[5-HT6|<sub>6]</sub>]].
Eletriptan tidak memiliki afinitas atau aktivitas farmakologis yang signifikan pada reseptor adrenergik α<sub>1</sub>, α<sub>2</sub>, atau β; dopaminergik D<sub>1</sub> atau D<sub>2</sub>; muskarinik; atau opioid. Eletriptan dapat diberikan secara efisien bersamaan dengan penghambat nitrat oksida sintase (NOS) untuk pengobatan penyakit yang bergantung pada NOS (paten AS US 2007/0254940).
Dua teori telah diajukan untuk menjelaskan kemanjuran agonis reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada migrain. Satu teori menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> yang terletak pada pembuluh darah intrakranial, termasuk yang berada pada anastomosis arteriovena, menyebabkan vasokonstriksi, yang berkorelasi dengan berkurangnya sakit kepala migrain. Hipotesis lainnya menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada ujung saraf sensorik dalam sistem trigeminal mengakibatkan penghambatan pelepasan neuropeptida pro-inflamasi.
==Efek samping==
==Kontraindikasi==
| |||