Entakapon: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 131:
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Entacapone adalah penghambat katekol-O-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel.[2] COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, norepinefrin, dan epinefrin) dan metabolitnya yang terhidroksilasi. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-L-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.[2]
Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entacapone diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. Entacapone bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak.[3][12] Akibatnya, entacapone menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.[3][2] Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.[2]
===Farmakokinetik===
====Penyerapan====
Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma darah tertinggi adalah sekitar satu jam. Zat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Bioavailabilitas oral absolut (F) adalah 35%.[2][11]
====Distribusi====
Volume distribusi (Vd) setelah injeksi intravena adalah sekitar 20 liter. 98% entacapone yang bersirkulasi terikat pada serum albumin, yang membatasi distribusinya ke dalam jaringan.[2][11] Entacapone memiliki lipofilisitas rendah dan tidak melewati sawar darah-otak secara signifikan.[3] Akibatnya, obat ini merupakan obat selektif perifer dan tidak bekerja di otak.[3]
====Metabolisme dan eliminasi====
Entacapone terutama dimetabolisme menjadi glukuronidanya di hati, dan 5% diubah menjadi isomer Z.[11] Ia memiliki waktu paruh sekitar 0,3–0,7 jam, dengan hanya 0,2% yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.[2]
==Penelitian==
== Referensi ==
| |||