Entakapon adalah penghambat katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel.[2] COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, [[noradrenalin|norepinefrin]], dan epinefrin) dan [[metabolit]]nya yang ter[[hidroksilasi]]. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-<small>L</small>-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.[2]<ref name=":02" />
Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entakapon diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. Entakapon bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak.[<ref name="Habet2022" /><ref name="Arzneistoff-Profile">{{cite book|title=Arzneistoff-Profile| veditors = Dinnendahl V, Fricke U |publisher=Govi Pharmazeutischer Verlag|location=Eschborn, Germany|date=2000|edition=16|volume=4|isbn=978-3-7741-9846-3][12]|language=de}}</ref> Akibatnya, entakapon menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.[3][2]<ref name="Habet2022" /><ref name=":02" />Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.[2]<ref name=":02" />
