Karbidopa: Perbedaan antara revisi

Karbidopa menghambat dekarboksilase <small>L</small>-asam amino aromatik (DOPA dekarboksilase atau DDC),[1]<ref name="pmid11106255">{{cite journal | vauthors = Gilbert JA, Frederick LM, Ames MM | title = The aromatic-L-amino acid decarboxylase inhibitor carbidopa is selectively cytotoxic to human pulmonary carcinoid and small cell lung carcinoma cells | journal = Clinical Cancer Research | volume = 6 | issue = 11 | pages = 4365–4372 | date = November 2000 | pmid = 11106255 | url = http://clincancerres.aacrjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=11106255 }}</ref> enzim yang penting dalam [[biosintesis]] [[serotonin]] dari <small>L</small>-[[triptofan]] dan dalam biosintesis [[dopamin]] (DA) dari [[levodopa|<small>L</small>-DOPA]]. DDC ada di luar (pinggiran tubuh) dan di dalam batas sawar darah otak.

Karbidopa antara lain digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson (PD), suatu kondisi yang ditandai dengan kematian neuron dopaminergik di substansia nigra. Peningkatan ketersediaan dopamin dapat meningkatkan efektivitas neuron yang tersisa dan meringankan gejala untuk sementara waktu. Tujuan farmakologisnya adalah untuk memasukkan prekursor dopamin eksogen yang dikenal sebagai levodopa/<small>L</small>-DOPA ke dalam otak pasien PD yang kekurangan dopamin. Levodopa/<small>L</small>-DOPA dapat melewati sawar darah otak, tetapi dopamin tidak. Penggunaan karbidopa tampaknya berlawanan dengan intuisi pada penyakit Parkinson (PD) karena mencegah konversi DDC dari levodopa/<small>L</small>-DOPA menjadi dopamin. Namun, jika diberikan secara eksogen, levadopa/<small>L</small>-DOPA dimetabolisme secara perifer menjadi metabolit aktifnya dopamin sebelum mencapai sawar darah otak. Oleh karena itu, otak PD, yang kekurangan dopamin, tidak akan menerima banyak prekursor bakal obat levodopa/<small>L</small>-DOPA karena kerusakan DDC perifer. Namun, karbidopa dapat menurunkan konversi DDC perifer dari levodopa/<small>L</small>-DOPA sebelum melewati sawar darah otak. Karbidopa bertindak sebagai penghambat DDC perifer, karena karbidopa sendiri tidak dapat melewati sawar darah otak. Dengan kata lain, karbidopa tidak memiliki efek pada konversi DDC otak dari levodopa/<small>L</small>-DOPA menjadi dopamin. Pada akhirnya, proporsi yang lebih besar dari levodopa/<small>L</small>-DOPA yang diberikan secara eksogen mencapai otak. Secara komersial, kombinasi [[karbidopa/levodopa]] tersedia dalam pengobatan defisiensi dopamin sentral.