|
'''Tamoxifen'''
Tamoxifen adalah sebuah istilah yang merujuk pada antagonis reseptor estrogen pada bagian tubuh tepatnya pada payudara jaringan melalui metabolit aktif, 4-hydroxytamoxifen. dan Dalam jaringan lain seperti endometrium, berperilaku sebagai antagonis, dan dengan demikian mungkin ditandai sebagai selektif estrogen-reseptor modulator. Tamoxifen adalah endokrin biasa (anti-estrogen) terapi untuk hormon reseptor-positif kanker payudara di wanita pra-menopause, dan juga standar pada wanita pasca-menopause meskipun aromatase inhibitor juga sering digunakan dalam pengaturan tamoxifen.
Beberapa sel kanker payudara memerlukan estrogen untuk tumbuh. Estrogen mengikat dan mengaktifkan estrogen reseptor di sel-sel ini. Tamoxifen dimetabolisme menjadi senyawa yang juga mengikat untuk estrogen reseptor tapi tidak mengaktifkannya. Karena ini kompetitif antagonisme, tindakan tamoxifen seperti kunci patah dikunci yang mencegahada yang lain kunci dari yang dimasukkan, mencegah estrogen dari mengikat untuk reseptor, menghalangi pertumbuhan sel kanker.
Tamoxifen ditemukan oleh farmasi perusahaan Industri Kimia Imperial (sekarang AstraZeneca) dan dijual di bawah perdagangan nama Nolvadex, Istubal, Valodex, dan Genox. Namun, obat telah banyak disebut oleh nya nama generik "tamoxifen", bahkan sebelumnya berakhirnya paten. Hal ini pada daftar obat-obatan yang perlu dari Organisasi Kesehatan Dunia, sebuah daftar obat-obatan yang paling penting dibutuhkan dalam sistem dasar kesehatan.
'''Kegunaan Medis'''
'''Kanker Payudara'''
Tamoxifen saat ini digunakan untuk pengobatan baik awal dan lanjutan ER + (reseptor estrogen positif) kanker payudara pada wanita pra dan pasca menopause. Selain itu, adalah terapi hormon yang paling umum untuk kanker payudara laki-laki. Hal ini juga disetujui oleh FDA untuk pencegahan kanker payudara pada wanita berisiko tinggi mengembangkan penyakit. Sudah lebih lanjut disetuju untuk pengurangan dari kontralateral (pada payudara yang berlawanan) kanker. Penggunaan tamoxifen dianjurkan selama 10 tahun.
Pada tahun 2006, studi klinis bintang besar menyimpulkan bahwa raloxifene adalah sama efektif dalam mengurangi kejadian dari kanker payudara, tapi setelah rata-rata 4 tahun mengikuti ada 36% lebih sedikit kanker rahimdan pembekuan darah 29% lebih sedikit pada wanita mengambil raloxifene dibandingkan pada wanita mengambil tamoxifen, meskipun perbedaannya tidak signifikan secara statistik.
'''Sindrom McCune-Albright'''
Pada sindrom McCune-Albright (MAS) tamoxifen telah digunakan untuk mengobati pubertas dini dan konsekuensi dari pubertas dini. Tamoxifen telah terlihat untuk menurun cepat pematangan tulang yang merupakan hasil dari estrogen yang berlebihan dan diprediksi mengubah tinggi dewasa (PAH). Efek yang sama juga telah terlihat di pubertas singkat anak laki-laki.
Namun, satu penelitian di vitro pada tahun 2007 dan kemudian studi di vivo pada 2008 telah menunjukkan tamoxifen yang menginduksi apoptosis di kondrosit lempeng pertumbuhan, mengurangi tingkat serum IGF-I dan penyebab keterbelakangan persisten dari membujur dan kortikal radial pertumbuhan tulang pada tikus jantan muda, memimpin penelitian untuk mengungkapkan keprihatinan memberikan tamoxifen untuk pertumbuhan individu.
'''Infertilitas'''
Tamoxifen digunakan untuk mengobati infertilitas pada wanita dengan gangguan anovulasi. Sebuah dosis 10-40 mg per hari diberikan dalam 3-7 hari dari siklus wanita. Selain itu, kondisi langka kadang-kadang diobati dengan tamoxifen adalah fibrosis retroperitoneal.
'''Ginekomastia'''
Tamoxifen digunakan untuk mencegah ginekomastia-estrogen terkait, dihasilkan dari tingkat estrogenik tinggi. Hal ini diambil sebagai tindakan pencegahan dalam dosis kecil, atau digunakan pada awal gejala seperti puting nyeri atau sensitivitas. Obat lain yang diambil untuk tujuan yang sama seperti clomiphene citrate dan obat anti-aromatase yang digunakan untuk mencoba untuk menghindari efek samping hormon terkait. Tamoxifen juga kadang-kadang digunakan untuk mengobati atau mencegah ginekomastia di pelaku seks menjalani pengebirian kimia sementara.
| 