[[Reverend Edward Stone]] dari Chipping Norton, [[Inggris]], merupakan orang pertama yang mempublikasikan penggunaan medis dari aspirin. Pada tahun [[1763]], ia telah berhasil melakukan pengobatan terhadap berbagai jenis penyakit dengan menggunakan senyawa tersebut.<ref name=ref2>Stone E. 1763. Anaccount of the success of the bark of the willow in the cure of agues.'' Transactions of the Royal
Entomol Soc London'' 53:195–200.</ref> Pada tahun [[1826]], peneliti berkebangsaan [[Italia]], Brugnatelli dan Fontana, melakukan uji coba terhadap penggunaan suatu senyawa dari daun willow sebagai agen medis.<ref name=ref3>Sharp G. 1915. The history of the salicylic compounds
and of salicin. ''Pharmaceutical J'' 94:857.</ref> Dua tahun berselang, pada tahun [[1828]], seorang ahli farmasi [[Jerman]], Buchner, berhasil mengisolasi senyawa tersebut dan diberi nama ''salicin'' yang berasal dari [[bahasa latin]] willow, yaitu ''salix''. Senyawa ini memiliki aktivitas antipiretik yang mampu menyembuhkan [[demam]]. Penelitian mengenai senyawa ini berlanjut hingga pada tahun 1830 ketika seorang ilmuwan [[Prancis]] bernama Leroux berhasil mengkristalkan salicin. Penelitian ini kemudian dilanjutkan oleh ahli farmasi Jerman bernama [[Merck]] pada tahun 1833. Sebagai hasil penelitiannya, ia berhasil mendapatkan kristal senyawa salicin dalam kondisi yang sangat murni.<ref name=ref4>Horsch W. 1979. Die Salicylate. ''Die Pharmazie'' 34:585–604.</ref> Senyawa asam salisilat sendiri baru ditemukan pada tahun 1839 oleh Raffaele Piria dengan rumus empiris C7H6O3.
