Antikoagulan: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k Bot: Perubahan kosmetika |
|||
Baris 6:
Antikoagulan berkaitan erat dengan [[antiplatelet]] dan obat [[trombolitik]] dengan memanipulasi berbagai jalur pembekuan darah. Secara khusus, antikoagulan bekerja sebagai pencegah pembentukan bekuan baru.
== Penggunaan medis ==
Penggunaan antikoagulan didasarkan pada risiko dan manfaat dari antikoagulasi. Risiko terbesar dari terapi antikoagulasi adalah peningkatan risiko perdarahan. Pada orang sehat, peningkatan risiko perdarahan minimal, tetapi mereka yang baru saja menjalani operasi, aneurisma otak, dan kondisi lain mungkin memiliki risiko perdarahan terlalu besar. Umumnya, manfaat dari antikoagulasi adalah pencegahan atau pengurangan perkembangan penyakit. Beberapa indikasi untuk terapi antikoagulan yang dikenal memiliki manfaat terapi meliputi:
* [[Fibrilasi atrium]] - umumnya membentuk tambahan bekuan atrium
Baris 19:
Keputusan untuk memulai antikoagulasi terapi sering melibatkan penggunaan alat prediktor seperti [[HAS-BLED]],<ref name="urlHAS-BLED Score">{{cite web | url = http://www.mdcalc.com/has-bled-score-for-major-bleeding-risk/| title = HAS-BLED Score for Major Bleeding risk| format = | work = | publisher = MDCalc | pages = | language = | archiveurl = | archivedate = | quote = | accessdate = 2014-08-15}}</ref> [[ATRIA]],<ref name="urlATRIA Bleeding Risk">{{cite web | url = http://www.mdcalc.com/atria-bleeding-risk-score/| title = ATRIA Bleeding Risk | format = | work = | publisher = MDCalc | pages = | language = | archiveurl = | archivedate = | quote = | accessdate = 2014-08-15}}</ref> dan [[CHA2DS2-VASc]].<ref name="urlCHA2DS2-VASc">{{cite web | url = http://www.mdcalc.com/cha2ds2-vasc-score-for-atrial-fibrillation-stroke-risk/| title = CHA2DS2-VASc | format = | work = | publisher = MDCalc | pages = | language = | archiveurl = | archivedate = | quote = | accessdate = 2014-08-15}}</ref>
== Efek samping ==
Pasien berusia 80 tahun atau lebih mungkin rentan terhadap komplikasi perdarahan, dengan tingkat 13 berdarah per 100 orang-tahun.<ref name="pmid17515465">{{cite journal |vauthors=Hylek EM, Evans-Molina C, Shea C, Henault LE, Regan S |title=Major hemorrhage and tolerability of warfarin in the first year of therapy among elderly patients with atrial fibrillation |journal=Circulation |volume=115 |issue=21 |pages=2689–96 |year=2007 |pmid=17515465 |doi=10.1161/CIRCULATIONAHA.106.653048}}</ref> Penurunan vitamin K dengan terapi koumarin meningkatkan risiko kalsifikasi arteri dan kalsifikasikatup jantung, terutama jika terlalu banyak vitamin D.<ref name='Adams2005'>{{cite journal | title = Vitamin K in the treatment and prevention of osteoporosis and arterial calcification | journal = American Journal of Health-System Pharmacy | date = 1 Aug 2005 | volume = 62 | issue = 15 | pages = 1574–81 | id = | doi = 10.2146/ajhp040357 | url = http://www.scicompdf.se/osteolis/adams_2005.pdf | accessdate = 2012-10-03 | pmid=16030366 |vauthors=Adams J, Pepping J }}</ref>
== Jenis ==
Sejumlah antikoagulan telah tersedia. Agen-agen tradisional seperti [[warfarin]], [[kumarin]] lain dan [[heparin]] telah digunakan secara luas. Sejak tahun 2000-an sejumlah agen baru telah diperkenalkan yang secara kolektif disebut sebagai [['''antikoagulan oral baru''']] (''novel oral anticoagulants'', NOACs) atau antikoagulan oral beraksi langsung (''directly acting oral anticoagulants'', DOACs). Agen ini meliputi inhibitor faktor IIa ([[dabigatran]]) dan inhibitor faktor Xa ([[rivaroksaban]], [[apiksaban]], dan [[edoksaban]]) dan obat-obat ini telah terbukti baik atau mungkin lebih baik dari koumarin dengan efek samping yang lebih ringan.<ref>{{cite journal | first = Karl | last = Werdan | first2 = Rüdiger |last2=Braun-Dullaeus |first3=Peter |last3=Presek |date=Aug 2013 | title = Anticoagulation in Atrial Fibrillation: NOAC’s the Word | quote = Things have changed dramatically with the introduction of the new oral anticoagulants (NOACs) — dabigatran, a factor IIa (thrombin) inhibitor, and the factor Xa inhibitors rivaroxaban and apixaban. Clinical trials have shown them therapeutically superior, or at least non-inferior, to VKAs, with less serious side effects. | journal = [[Deutsches Ärzteblatt|Deutsches Ärzteblatt International]] | volume = 110 | issue = 31-32 | pages = 523–524 | doi = 10.3238/arztebl.2013.0523 | pmc=3782018 | pmid=24069072}}</ref>
=== Antikoagulan oral baru (NOAC) ===
NOAC adalah kelas baru obat antikoagulan yang dapat membantu menghambat pembentukan bekuan darah.<ref name=":0">{{Cite web|url=https://www.bhf.org.uk/heart-matters-magazine/medical/drug-cabinet/novel-anticoagulants |title=Novel anticoagulants|date=|website=|publisher=|access-date=}}</ref> NOAC yang paling sering diresepkan adalah dabigatran, rivaroksaban, dan apiksaban.
1. Inhibitor thrombin langsung. Anggota dari kelas saat ini termasuk obat bivalen hirudin, lepirudin, dan bivalirudin; dan obat monovalen [[argatroban]] dan dabigatran. Sebuah inhibitor trombin langsung oral, [[ximelagatran]] (Exanta) ditolak persetujuan oleh Food and Drug Administration (FDA) pada bulan September 2004<ref>http://www.fvleiden.org/ask/73.html</ref> dan ditarik dari pasar seluruhnya pada bulan Februari 2006<ref>http://www.astrazenecaclinicaltrials.com/article/512052.aspx</ref> setelah laporan kerusakan hati dan serangan jantung yang parah. Pada bulan November 2010, dabigatran telah disetujui oleh FDA untuk mengobati [[fibrilasi atrium]].
2. Inhibitor faktor Xa langsung. Obat-obatan seperti rivaroksaban, apiksaban dan edoksaban bekerja dengan menghambat faktor Xa langsung (seperti heparin dan fondaparinuks, yang bekerja melalui aktivasi antitrombin). Juga betriksaban dari Portola Pharmaceuticals, dareksaban (YM150) dari Astellas, dan baru-baru letaksaban (TAK-442) dari Takeda dan eribaksaban (PD0348292) dari Pfizer. Pengembangan dareksaban dihentikan pada bulan September 2011: pada percobaan untuk pencegahan kekambuhan infark miokard di atas terapi antiplatelet ganda, obat tidak menunjukkan efektivitas dan risiko perdarahan meningkat sekitar 300%.<ref name=Steg>{{cite journal | pmid = 21878434 | year = 2011 | last1 = Steg | first1 = PG | last2 = Mehta | first2 = SR | last3 = Jukema | first3 = JW | last4 = Lip | first4 = GY | last5 = Gibson | first5 = CM | last6 = Kovar | first6 = F | last7 = Kala | first7 = P | last8 = Garcia-Hernandez | first8 = A | last9 = Renfurm | first9 = RW | last10 = Granger | first10 = CB | last11 = Ruby-1 | first11 = Investigators | title = RUBY-1: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the safety and tolerability of the novel oral factor Xa inhibitor darexaban (YM150) following acute coronary syndrome | volume = 32 | issue = 20 | pages = 2541–54 | doi = 10.1093/eurheartj/ehr334 | pmc = 3295208 | journal = European Heart Journal }}</ref>
=== Koumarin (antagonis vitamin K) ===
Antikoagulan oral ini berasal dari koumarin, yang ditemukan dalam banyak tanaman. Anggota terkemuka dari kelas ini adalah warfarin (Coumadin). Dibutuhkan setidaknya 48 sampai 72 jam untuk berefek sebagai antikoagulan. Jika diingingkan efek langsung, maka heparin harus diberikan secara bersamaan. Antikoagulan ini digunakan untuk mengobati pasien dengan trombosis vena dalam (''deep-vein thrombosis'', DVT), emboli paru (''pulmonary embolism'', PE) dan untuk mencegah emboli pada pasien dengan [[fibrilasi atrium]] (A.fib), dan mekanik katup jantung prostetik. Contoh lain adalah acenocoumarol, phenprocoumon, atromentin, dan phenindione.
Kumarin brodifakoum dan difenacoum digunakan sebagai rodentisida, tetapi tidak digunakan secara medis.
=== Heparin dan senyawa turunannnya ===
Heparin adalah zat biologis, biasanya terbuat dari usus babi. Obat bekerja dengan mengaktifkan antitrombin III, yang mengeblok trombin dari pembekuan darah. Heparin dapat digunakan ''in vivo'' (dengan injeksi), dan juga ''in vitro'' untuk mencegah
=== Heparin bobot molekul rendah ===
Heparin bobot molekul rendah adalah produk yang yang diproses lebih lanjut, berguna karena tidak memerlukan pemantauan parameter koagulasi APTT (memiliki tingkat plasma lebih dapat diprediksi) dan memiliki efek samping yang lebih sedikit.
=== Inhibitor faktor Xa sintetik pentasakarida ===
* [[Fondaparinuks]] adalah gula sintetis terdiri dari lima gula (pentasakarida) dpada heparin yang mengikat antitrombin. Ini adalah molekul kecil dari heparin berat molekul rendah.
* [[Idraparinuks]]
=== Protein terapetik antithrombin ===
Protein antitrombin sendiri digunakan sebagai protein terapetik yang dapat dimurnikan dari plasma manusia<ref name=ThrombateLabel>[http://www.talecris-pi.info/inserts/thrombate.pdf Thrombate III label]</ref> atau diproduksi secara rekombinasi (misalnya Atryn, yang diproduksi di susu pada kambing rekayasa genetika).<ref>[http://www.fda.gov/BiologicsBloodVaccines/BloodBloodProducts/ApprovedProducts/LicensedProductsBLAs/FractionatedPlasmaProducts/ucm134042.htm FDA website for ATryn (BL 125284)]</ref><ref name=ATrynLabel>[http://www.fda.gov/downloads/BiologicsBloodVaccines/BloodBloodProducts/ApprovedProducts/LicensedProductsBLAs/FractionatedPlasmaProducts/UCM134045.pdf Antithrombin (Recombinant) US Package Insert
Antitrombin disetujui oleh FDA sebagai antikoagulan untuk mencegah penggumpalan sebelum, selama, atau setelah operasi atau melahirkan pada pasien dengan defisiensi antitrombin turun-temurun.<ref name=ThrombateLabel/><ref name=ATrynLabel/>
== Sosial dan budaya ==
Warfarin (Coumadin) adalah agen utama yang digunakan di Amerika Serikat dan Inggris.<ref name="WSJOct2007">{{cite news
| author = Ron Winslow | author2 = Avery Johnson
| |||