Ikatan protein plasma: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k perbaikan tabel |
k Bot: Perubahan kosmetika |
||
Baris 4:
Obat dalam darah ada dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Hal ini bergantung pada afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan sisanya tidak terikat. Jika protein yang mengikat obat tersebut terikat secara reversibel, maka akan terdapat kesetimbangan kimia di antara keduanya, seperti:
:: Protein + obat ⇌ Kompleks protein-obat
Terutama, fraksi yang tidak terikat dari suatu obat inilah yang menimbulkan efek farmakologis. Fraksi yang tidak terikat ini pula merupakan fraksi yang dapat dimetabolisme dan/atau diekskresikan. Misalnya, "fraksi terikat" dari obat [[antikoagulan]], [[warfarin]], adalah 97%. Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma. Sisanya 3% (fraksi yang tidak terikat) adalah sebagian kecil yang benar-benar aktif dan dapat diekskresikan.
Ikatan protein dapat mempengaruhi waktu paruh biologis obat di dalam tubuh. Bagian yang terikat dapat bertindak sebagai reservoir atau depot yang kemudian dari sana obat perlahan-lahan dilepaskan sebagai bentuk yang tidak terikat. Karena bentuk yang tidak terikat akan dimetabolisme dan/atau diekskresikan dari tubuh, fraksi yang terikat juga akan dilepaskan untuk menjaga kesetimbangan.
Baris 16:
=== Interaksi obat ===
Penggunaan obat-obatan pada saat yang sama dapat mempengaruhi masing-masing fraksi obat yang tidak terikat. Sebagai contoh, asumsikan bahwa Obat A dan Obat B adalah obat-obatan yang terikat dengan protein. Jika Obat A diberikan, Ia akan mengikat protein plasma dalam darah. Jika Obat B juga diberikan, Ia dapat menggantikan Obat A dari protein, sehingga meningkatkan fraksi yang tidak terikat dari Obat A. Hal ini dapat meningkatkan efek dari Obat A, karena hanya fraksi yang tidak terikat yang dapat menunjukkan efeknya.
{| class="wikitable"
|-
Baris 53:
| style="text-align:center;"| 55
| style="text-align:center;"| +10
|}
Perhatikan bahwa untuk Obat A, % peningkatan fraksi tidak terikat adalah 100% – oleh karena itu, efek farmakologis Obat A dapat berpotensi ganda (tergantung pada apakah gratis molekul mendapatkan target mereka sebelum mereka dieliminasi oleh metabolisme atau ekskresi). Perubahan efek farmakologis ini dapat memiliki konsekuensi yang merugikan.
Efek dari ikatan protein ini sangat terlihat pada obat-obatan yang memiliki ikatan protein yang tinggi (>95%) dan memiliki indeks terapeutik yang rendah, seperti warfarin. Rendahnya indeks terapeutik ini menunjukkan adanya risiko tinggi keracunan saat menggunakan obat tersebut. Karena warfarin adalah antikoagulan dengan indeks terapeutik yang rendah, warfarin dapat menyebabkan perdarahan jika efek farmakologisnya tidak dijaga. Jika pasien pengguna warfarin menggunakan obat lain yang menggantikan ikatan warfarin dari protein plasma, seperti antibiotik sulfonamide, maka hal ini dapat mengakibatkan peningkatan risiko perdarahan.
Baris 70:
== Link eksternal ==
* [http://www.cyprotex.com/admepk/protein_binding/plasma-protein-binding/ Pengukuran Ikatan Protein Plasma]
[[Kategori:Biokimia]]
| |||