Wikipedia

Fentanil: Perbedaan antara revisi

Jelajahi riwayat secara interaktif
← Revisi sebelumnyaRevisi selanjutnya →
Konten dihapus Konten ditambahkan
VisualTeks wiki
perbaiki terjemahan
Baris 64:
}}
 
'''Fentanil''' adalah [[opioid]] yang digunakan sebagai [[Analgesik|penghilang sakitanalgesik]] (penghilang nyeri) atau, jika bersamaan dengan obat lain, berfungsi sebagai [[obat bius]].<ref name=":0">{{Cite news|url=https://www.drugs.com/monograph/fentanyl-fentanyl-citrate-fentanyl-hydrochloride.html|title=Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride Monograph for Professionals - Drugs.com|last=|first=|date=|work=|newspaper=Drugs.com|language=Inggris Amerika|access-date=07-04-2018|via=}}</ref> Fentanil bekerja cepat dan biasanya bertahan kurang dari 1 - 2 jam.<ref name=":0" /> Obat ini tersedia dalam bentuk [[Injeksi|suntikan]] atau [[Koyo transdermal|plester]] ditransdermal, sampingjuga dapat diserap lewat [[Mukosa oral|jaringan dalam mulu]]<nowiki/>t.<ref name=":0" />
 
Efek samping yang umum termasuk [[mual]], [[Sembelit|konstipasi]], kantuk, dan kebingungan.<ref name=":0" /> Efek samping serius di antaranya adalah [[Hipoventilasi|usaha napas yang berkurang]] (depresi respirasi), [[sindrom serotonin]], [[tekanan darah rendah]], atau [[ketergantungan]].<ref name=":0" /> Sebagian kerja fentanil ialah [[Agonis|pengaktivan]] [[reseptor opioid-μ]].<ref name=":0" /> Obat ini lebih kuat sekitar 75 kali daripada [[Morfina|morfin]] dalam jumlah tertentu.<ref>{{Cite web|url=https://www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/fentanyl|title=Fentanyl|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2016-06-03|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Beberapa analog fentanil bisa jadi 10.000 kali lebih kuat daripada morfin.<ref>{{Cite web|url=http://www.unodc.org/unodc/en/frontpage/2017/March/commission-on-narcotic-drugs-takes-decisive-step-to-help-prevent-deadly-fentanyl-overdoses.html|title=Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses|last=carlos.gomezdelcampo|website=www.unodc.org|access-date=2018-04-07}}</ref>▼
 
Fentanil pertama kali dibuat oleh [[Paul Janssen]] pada 1960 dan disetujui penggunaan medisnya di Amerika Serikat pada 1968.<ref name=":0" /><ref>{{Cite journal|last=Stanley|first=Theodore H.|title=The history and development of the fentanyl series|url=https://doi.org/10.1016/0885-3924(92)90047-L|journal=Journal of Pain and Symptom Management|volume=7|issue=3|pages=S3–S7|doi=10.1016/0885-3924(92)90047-l}}</ref> Obat ini dikembangkan dengan menguji bahan kimia yang serupa dengan [[Petidina|petidin]] (meperidin) atas aktivitas opioid.<ref>{{Cite journal|last=Black|first=James|date=2005-03-24|title=A personal perspective on Dr. Paul Janssen|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15771410|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=48|issue=6|pages=1687–1688|doi=10.1021/jm040195b|issn=0022-2623|pmid=15771410}}</ref> Pada 2005, ada 1.600 kg (3.500 lb) fentanil yang dikonsumsi di seluruh dunia.<ref>[https://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Technical-Publications/2016/Narcotic_Drugs_Publication_2016.pdf ''Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015''] (PDF). New York: United Nations. 2016. p. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Diakses pada 2017-12-14.</ref> Hingga 2017, fentanil adalah obat opioid sintetis yang paling banyak digunakan.<ref>{{Cite web|url=https://livertox.nlm.nih.gov//FentanylAndAnalogues.htm|title=FentanylAndAnalogues|website=livertox.nlm.nih.gov|access-date=2018-04-07}}</ref>▼
 
▲Efek samping yang umum terjadi termasuk [[mual]], [[Sembelit|konstipasi]], kantuk, dan kebingungan.<ref name=":0" /> Efek samping serius di antaranya adalah [[Hipoventilasi|usaha napas yang berkurang]] (depresi respirasi), [[sindrom serotonin]], [[tekanan darah rendah]], atau [[ketergantungan]].<ref name=":0" /> Sebagian kerja fentanil ialah [[Agonis|pengaktivan]] [[reseptor opioid-μ]].<ref name=":0" /> Obat ini lebih kuat sekitar 75 kali daripada [[Morfina|morfin]] dalam jumlah tertentu.<ref>{{Cite web|url=https://www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/fentanyl|title=Fentanyl|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2016-06-03|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Beberapa analog fentanil bisa jadi 10.000 kali lebih kuat daripada morfin.<ref>{{Cite web|url=http://www.unodc.org/unodc/en/frontpage/2017/March/commission-on-narcotic-drugs-takes-decisive-step-to-help-prevent-deadly-fentanyl-overdoses.html|title=Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses|last=carlos.gomezdelcampo|website=www.unodc.org|access-date=2018-04-07}}</ref>
Plester fentanil ada dalam [[Daftar Obat-Obatan Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat-obatan paling efektif dan aman dalam [[sistem kesehatan]].<ref>[http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/20th_EML2017.pdf?ua=1 "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)"](PDF). ''World Health Organization''. Maret 2017. p. 2. Diakses pada 2017-06-29.</ref> Harga grosir di [[dunia berkembang]] pada 2015 adalah $AS 0,08 – 0,81 per vial 100 μg.<ref name=":11">{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=343&searchYear=2015|title=Single Drug Information {{!}} International Medical Products Price Guide|website=mshpriceguide.org|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref> Di Amerika Serikat, dengan jumlah yang sama, harganya sekitar $AS 0,40 pada 2017.<ref name=":12">{{Cite news|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2017-12-13/iqwu-vhmf|title=NADAC as of 2017-12-13 {{!}} Data.Medicaid.gov|newspaper=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Fentanil juga diproduksi secara ilegal dan digunakan sebagai obat rekreasi yang dicampur dengan [[heroin]] atau [[Kokaina|kokain]].<ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/drugoverdose/opioids/fentanyl.html|title=Fentanyl {{!}} Drug Overdose {{!}} CDC Injury Center|date=2018-03-30|website=www.cdc.gov|language=en-us|access-date=2018-04-07}}</ref> Pada 2016 di Amerika Serikat terjadi 20.000 kematian yang disebabkan oleh overdosis fentanil dan analognya.<ref name=":6">{{Cite news|url=https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates|title=Overdose Death Rates|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2017-09-15|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref>▼
 
▲Fentanil pertama kali dibuat oleh [[Paul Janssen]] pada 1960 dan disetujui penggunaan medisnya di Amerika Serikat pada 1968.<ref name=":0" /><ref>{{Cite journal|last=Stanley|first=Theodore H.|title=The history and development of the fentanyl series|url=https://doi.org/10.1016/0885-3924(92)90047-L|journal=Journal of Pain and Symptom Management|volume=7|issue=3|pages=S3–S7|doi=10.1016/0885-3924(92)90047-l}}</ref> Obat ini dikembangkan dengan menguji bahan kimia yang serupa dengan [[Petidina|petidin]] (meperidin) atas aktivitas opioid.<ref>{{Cite journal|last=Black|first=James|date=2005-03-24|title=A personal perspective on Dr. Paul Janssen|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15771410|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=48|issue=6|pages=1687–1688|doi=10.1021/jm040195b|issn=0022-2623|pmid=15771410}}</ref> Pada 2005, adasejumlah 1.600 kg (3.500 lb) fentanil yang dikonsumsi di seluruh dunia.<ref>[https://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Technical-Publications/2016/Narcotic_Drugs_Publication_2016.pdf ''Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015''] (PDF). New York: United Nations. 2016. p. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Diakses pada 2017-12-14.</ref> Hingga 2017, fentanil adalah obat opioid sintetis yang paling banyak digunakan.<ref>{{Cite web|url=https://livertox.nlm.nih.gov//FentanylAndAnalogues.htm|title=FentanylAndAnalogues|website=livertox.nlm.nih.gov|access-date=2018-04-07}}</ref>
 
▲Plester transdermal fentanil adamasuk dalam [[Daftar Obat-Obatan Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], yang merupakan obat-obatan paling efektif dan aman dalam [[sistem kesehatan]].<ref>[http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/20th_EML2017.pdf?ua=1 "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)"](PDF). ''World Health Organization''. Maret 2017. p. 2. Diakses pada 2017-06-29.</ref> Harga grosir di [[dunianegara berkembang]] pada 2015 adalah $AS 0,08 – 0,81 per vial 100 μg.<ref name=":11">{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=343&searchYear=2015|title=Single Drug Information {{!}} International Medical Products Price Guide|website=mshpriceguide.org|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref> Di Amerika Serikat, dengan jumlah yang sama, harganya sekitar $AS 0,40 pada 2017.<ref name=":12">{{Cite news|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2017-12-13/iqwu-vhmf|title=NADAC as of 2017-12-13 {{!}} Data.Medicaid.gov|newspaper=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=2018-04-07}}</ref> Fentanil juga diproduksi secara ilegal dan digunakan sebagai obat rekreasi yang dicampur dengan [[heroin]] atau [[Kokaina|kokain]].<ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/drugoverdose/opioids/fentanyl.html|title=Fentanyl {{!}} Drug Overdose {{!}} CDC Injury Center|date=2018-03-30|website=www.cdc.gov|language=en-us|access-date=2018-04-07}}</ref> Pada 2016 di Amerika Serikat terjadi 20.000 kematian yang disebabkan oleh overdosis fentanil dan analognya.<ref name=":6">{{Cite news|url=https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates|title=Overdose Death Rates|last=Abuse|first=National Institute on Drug|date=2017-09-15|language=en-US|access-date=2018-04-07}}</ref>
 
== Penggunaan medis ==
 
=== Intravena dan intratekal ===
Fentanil intravena sering digunakan untuk [[anestesi]] dan [[analgesianalgesik]]. Selama anestesi, obat ini sering kali digunakan bersama agen hipnotis seperti [[propofol]]. Fentanil juga diberikan dalam kombinasi bersama [[benzodiazepin]], seperti [[midazolam]], untuk menghasilkan [[sedasi]] dalam prosedur seperti [[endoskopi]], [[kateterisasi kardiak]], dan bedah oral, atau dalam ruang darurat.<ref>{{Cite journal|last=Godwin|first=Steven A.|last2=Burton|first2=John H.|last3=Gerardo|first3=Charles J.|last4=Hatten|first4=Benjamin W.|last5=Mace|first5=Sharon E.|last6=Silvers|first6=Scott M.|last7=Fesmire|first7=Francis M.|title=Clinical Policy: Procedural Sedation and Analgesia in the Emergency Department|url=https://doi.org/10.1016/j.annemergmed.2013.10.015|journal=Annals of Emergency Medicine|volume=63|issue=2|pages=247–258.e18|doi=10.1016/j.annemergmed.2013.10.015}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Smith|first=Howard S.|last2=Colson|first2=James|last3=Sehgal|first3=Nalini|date=April 2013|title=An update of evaluation of intravenous sedation on diagnostic spinal injection procedures|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23615892|journal=Pain Physician|volume=16|issue=2 Suppl|pages=SE217–228|issn=2150-1149|pmid=23615892}}</ref> Fentanil sering digunakan dalam [[Penanganan sakit|penanganan]] [[sakit kronis|nyeri kronis]] yangmisalnya dinyeri antaranya adalah [[sakitpada kanker]].<ref>{{Cite journal|last=Plante|first=Gérard E.|last2=VanItallie|first2=Theodore B.|date=October 2010|title=Opioids for cancer pain: the challenge of optimizing treatment|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20837194|journal=Metabolism: Clinical and Experimental|volume=59 Suppl 1|pages=S47–52|doi=10.1016/j.metabol.2010.07.010|issn=1532-8600|pmid=20837194}}</ref>
 
Fentanil kadang diberikan secara [[intratekal]] sebagai bagian dari [[anestesi spinal]] atau secara epidural untuk [[Analgesi epidural|analgesi]]analgesik dan [[anastesi epidural]]. Karena kelarutan tinggi fentanil dalam lemak, efeknya lebih terlokalisasi daripada morfin, dan sebagian petugas klinis cenderung menggunakan morfin untuk analgesianalgesik yang lebih tersebar.<ref>{{Cite journal|last=Bujedo|first=Borja Mugabure|date=July 2014|title=Current evidence for spinal opioid selection in postoperative pain|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25031805|journal=The Korean Journal of Pain|volume=27|issue=3|pages=200–209|doi=10.3344/kjp.2014.27.3.200|issn=2005-9159|pmc=PMC4099232|pmid=25031805}}</ref>
 
=== Plester transdermal ===
Plester transdermal fentanil (Durogesic/Duragesic) digunakan dalam penanganan sakitnyeri kronis. Plester transdermal bekerja dengan melepas lambat fentanil melewati kulit menuju aliran darah selama 48 – 72 jam, menghasilkan penanganan sakitnyeri yang bertahan lama.<ref name=":1">Jasek, W, ed. (2007). ''Austria-Codex'' (in German) (ed. ke-62). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 2621f. ISBN 978-3-85200-181-4.</ref> Dosis berdasar pada ukuran plester, sebab, secara umum laju absorbansi transdermal konstan pada suhu kulit yang konstan.<ref name=":1" /> Laju absorbansipenyerapan bergantung pada sejumlah faktor. Suhu tubuh, jenis kulit, jumlah lemak tubuh, dan penempatan plester dapat menghasilkan efek yang besar. Sistem pemberian yang berbeda oleh pembuat yang berbeda juga dapat memengaruhi laju absorbansipenyerapan individu. Pada kondisi normal, plester mencapai efek maksimumnya dalam 12 – 24 jam; maka, plester fentanil sering diresepkan bersama opioid yang cepat bekerja (seperti morfin atau [[oksikodon]]) untuk mengatasi sakitnyeri yang lolos (?).<ref name=":1" />
 
Tidak jelas apakah fentanil meredakan sakitnyeri jangka panjang seperti [[sakit neuropatis|nyeri neuropatis]].<ref>{{Cite journal|last=Derry|first=Sheena|last2=Stannard|first2=Cathy|last3=Cole|first3=Peter|last4=Wiffen|first4=Philip J.|last5=Knaggs|first5=Roger|last6=Aldington|first6=Dominic|last7=Moore|first7=R. Andrew|date=2016-10-11|title=Fentanyl for neuropathic pain in adults|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27727431|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=10|pages=CD011605|doi=10.1002/14651858.CD011605.pub2|issn=1469-493X|pmid=27727431}}</ref>
 
Dalam [[perawatan paliatif]], fentanil transdermal berperan definit tetapi terbatas untuk:
Baris 92 ⟶ 94:
Kehati-hatian harus diterapkan untuk menghindari penggunaan sumber panas luar (seperti sinar matahari tidak langsung, bantalan pemanas, dll.) yang pada keadaan tertentu dapat memicu pelepasan obat terlalu banyak dan menyebabkan komplikasi yang mengancam nyawa.
 
Duragesic pertama kali disetujui oleh College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, Dewan Pengurus Evaluasi Obat-Obatan di Belanda, pada 7 Juli 1995 sebagai formulasi 25, 50, 75, dan 100 μg/h setelah serangkaian uji klinis yang berhasil; dan pada 27 Oktober 2004, formulasi 12 μg/h disetujui juga. Pada 28 Januari 2005, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|US FDA]] menyetujui formulasi generik pertama sistem transdermal fentanil 25, 50, 75, dan 100 μg/h (buatan Mylan Technologies, Inc.; nama dagang Duragesic, buatan Alza Corp.) melalui persetujuan konsen FTC yang memelesetkan kemungkinan monopoli penanganan sakitnyeri kronis yang lolos oleh Alza Corp. Pada beberapa kasus, dokter menginstruksi pasien untuk menggunakan lebih dari 1 plester sekaligus, menghasilkan dosis yang mungkin menjadi lebih luas jangkauannya. Contohnya, seorang pasien mungkin diresepkan dosis 37,5 μg dengan memakai plester 12,5 μg dan 25 μg sekaligus, atau dengan kesatuan plester berukuran besar (terbesar): 100 μg/h, sejumlah plester biasa diresepkan untuk dosis yang melebihi 100 μg/h, seperti 2 plester 75 μg/h yang dipakai untuk memperoleh regimen dosis 150 μg/h. Walaupun laju dosis yang umum dipakai adalah 12/25/50/75/100 μg/h, plester 12 μg sebenarnya lepas 12,5 μg/h.<ref name=":2">[https://web.archive.org/web/20080828212225/http://www.duragesic.com/duragesic/shared/pi/duragesic.pdf "Official Duragesic Full Prescribing Information"] (PDF). Diarsip dari [http://www.duragesic.com/duragesic/shared/pi/duragesic.pdf yang asli] (PDF) pada 2008-08-28.</ref> Dosis tersebut dirancang untuk melepaskan separuh dosis plester 25 μg/h.
 
Pada Juli 2009, susunan plester Duragesic diubah dari model kantong gel dan membran menjadi "formulasi obat dalam matriks adesif", sesuai informasi resep.<ref name=":2" /> Susunan ini membuat penyalahgunaan fentanil lebih sulit.
Baris 107 ⟶ 109:
 
=== Intranasal ===
Bioavailabilitas fentanil intranasal adalah sekitar 70 – 90% tetapi dengan penyimpangan karena cuping hidung yang beku, penelanan faringeal, dan pemberian yang tidak tepat. Untuk penggunaan darurat dan paliatif, fentanil intranasal tersedia dalam dosis 50, 100, dan 200 µg. Untuk pengobatan darurat, pemberian fentanil intranasal yang aman dengan tingkat efek samping yang rendah dan efek mengurangi sakitnyeri yang menjanjikan muncul dalam studi observasi prospektif pada sekitar 900 pasien luar rumah sakit.<ref>{{Cite journal|last=Karlsen|first=Anders P.|last2=Pedersen|first2=Danny M. B.|last3=Trautner|first3=Sven|last4=Dahl|first4=Jørgen B.|last5=Hansen|first5=Morten S.|date=June 2014|title=Safety of intranasal fentanyl in the out-of-hospital setting: a prospective observational study|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24268523|journal=Annals of Emergency Medicine|volume=63|issue=6|pages=699–703|doi=10.1016/j.annemergmed.2013.10.025|issn=1097-6760|pmid=24268523}}</ref>
 
Pada anak-anak, fentanil intranasal berguna dalam penanganan sakitnyeri sedang dan parah serta ditoleransi dengan baik.<ref>{{Cite journal|last=Murphy|first=Adrian|last2=O'Sullivan|first2=Ronan|last3=Wakai|first3=Abel|last4=Grant|first4=Timothy S.|last5=Barrett|first5=Michael J.|last6=Cronin|first6=John|last7=McCoy|first7=Siobhan C.|last8=Hom|first8=Jeffrey|last9=Kandamany|first9=Nandini|date=2014-10-10|title=Intranasal fentanyl for the management of acute pain in children|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25300594|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=10|pages=CD009942|doi=10.1002/14651858.CD009942.pub2|issn=1469-493X|pmid=25300594}}</ref>
 
=== Sublingual ===
''Abstral'' larut dengan cepat dan terabsorpsi melalui mukosa [[sublingual]] untuk menghasilkan [[analgesi]] yang cepat.<ref name=":4">{{Cite web|url=http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/21371/SPC/Abstral+Sublingual+Tablets/|title=Abstral Sublingual Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)|website=www.medicines.org.uk|language=en|access-date=2018-04-08}}</ref> Fentanil adalah senyawa yang sangat lipofilik,<ref name=":4" /><ref>{{Cite journal|date=February 2011|title=Abstral (Fentanyl Sublingual Tablets for Breakthrough Cancer Pain)|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21560267|journal=P & T: A Peer-Reviewed Journal for Formulary Management|volume=36|issue=2|pages=2–28|issn=1052-1372|pmc=PMC3086091|pmid=21560267}}</ref> diabsorpsi dengan baik secara sublingual dan pada umumnya ditoleransi dengan baik.<ref name=":4" /> Bentuk demikian sangat berguna untuk episode sakitnyeri kanker yang lolos, yang sering kali cepat dimulai, berdurasi pendek, dan berintensitas parah.<ref>Ward, J.; Laird, B.; Fallon, M. (1 April 2011). [http://spcare.bmj.com/content/1/Suppl_1/A24.1 "The UK breakthrough cancer pain registry: origin, methods and preliminary data"]. ''BMJ Support Palliat Care''. '''1''' (Suppl 1): A24–A24. doi:[[doi:10.1136/bmjspcare-2011-000020.71|10.1136/bmjspcare-2011-000020.71]] – via spcare.bmj.com.</ref>
 
=== Lozenge ===
Lozenge fentanil (''Actiq'') adalah formulasi padat fentanil sitrat pada [[Lollipop|batang]] dalam bentuk lolipop yang larut perlahan dalam mulut untuk absorpsi transmukosal. Lozenge demikian diperuntukkan mereka yang toleran terhadap opioid dan efektif dalam menangani sakitnyeri kanker yang lolos.<ref name=":5">Jasek, W, ed. (2007). ''Austria-Codex'' (dalam bahasa Jerman) (Ed. ke-62). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 89–92. ISBN 978-3-85200-181-4.</ref> Bentuk ini juga digunakan untuk sakitnyeri yang lolos pada pasien dengan sakitnyeri nonmaligna (bukan kanker); pemakaian ini kontroversial.<ref>{{Cite journal|last=O'Connor|first=Alec B.|date=March 2008|title=Is actiq use in noncancer-related pain really "a recipe for success"?|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18298711|journal=Pain Medicine (Malden, Mass.)|volume=9|issue=2|pages=258–260; author reply 261–265|doi=10.1111/j.1526-4637.2008.00413.x|issn=1526-4637|pmid=18298711}}</ref> Satuannya berupa lozenge rasa beri pada batang yang diseka pada permukaan mukosa dalam mulut - sisi dalam pipi, di bawah dan di atas lidah, dan gusi - untuk pelepasan fentanil yang cepat ke sistem. Paling efektif lozenge jika dikonsumsi dalam 15 menit. Sekitar 25% obat diserap melalui mukosa oral, menghasilkan mula aksi yang cepat, dan sisanya ditelan dan diserap dalam usus halus, beraksi lebih lambat. Lozenge tidak begitu efektif dan beraksi lebih lambat jika ditelan utuh; meskipun absorbansi bagus dalam usus halus, terdapat metabolisme gerbang pertama yang ekstensif dan menghasilkan bioavailabilitas oral 33% sedangkan pemakaian yang benar menghasilkan 50% (25% melalui mukosa oral dan 25% melalui usus).<ref name=":5" />
 
''Actiq'' diproduksi oleh perusahaan farmasi [[Cephalon]] dengan batangan plastik; aspek ini menjamin alat yang mempertahankan posisi obat pada tempatnya selama terlarut perlahan dalam mulut sehingga diabsorpsi melewati [[mukosa bukal]], serupa dengan bagaimana strip [[buprenorpfin]]/[[nalokson]] sublingual. Lozenge Actiq mengandung 2 gram gula (8 kalori)<ref>{{Cite news|url=https://www.drugs.com/actiq.html|title=Actiq (fentanyl citrate) Uses, Dosage, Side Effects - Drugs.com|newspaper=Drugs.com|language=en-US|access-date=2018-04-13}}</ref><ref>{{Cite news|url=https://www.drugs.com/actiq.html|title=Actiq (fentanyl citrate) Uses, Dosage, Side Effects - Drugs.com|newspaper=Drugs.com|language=en-US|access-date=2018-04-13}}</ref> Actiq dihubungkan dengan pembusukan dental, di mana sejumlah pengguna yang sebelumnya tidak memiliki masalah dental menjadi mengalami kerusakan gigi; di AS banyak yang memulai Facebook mereka untuk mengedukasi pengguna akan masalah dental parah yang disebabkan oleh yang disebut sebagai lollipop fentanil. CBS News melaporkan masalah ini pada 28 September 2009. Status versi bebas gula, ''Actiq-SF'', tidak jelas. Sejak dilepasnya [[Fentora—]]<nowiki/>tablet fentanil bukal ''effervescent'' untuk sakitnyeri kanker yang lolos—Cephalon menunda hingga waktu tak ditentukan rencana melepaskan versi bebas gula Actiq.▼
 
 
▲''Actiq'' diproduksi oleh perusahaan farmasi [[Cephalon]] dengan batangan plastik; aspek ini menjamin alat yang mempertahankan posisi obat pada tempatnya selama terlarut perlahan dalam mulut sehingga diabsorpsi melewati [[mukosa bukal]], serupa dengan bagaimana strip [[buprenorpfin]]/[[nalokson]] sublingual. Lozenge Actiq mengandung 2 gram gula (8 kalori)<ref>{{Cite news|url=https://www.drugs.com/actiq.html|title=Actiq (fentanyl citrate) Uses, Dosage, Side Effects - Drugs.com|newspaper=Drugs.com|language=en-US|access-date=2018-04-13}}</ref><ref>{{Cite news|url=https://www.drugs.com/actiq.html|title=Actiq (fentanyl citrate) Uses, Dosage, Side Effects - Drugs.com|newspaper=Drugs.com|language=en-US|access-date=2018-04-13}}</ref> Actiq dihubungkan dengan pembusukan dental, di mana sejumlah pengguna yang sebelumnya tidak memiliki masalah dental menjadi mengalami kerusakan gigi; di AS banyak yang memulai Facebook mereka untuk mengedukasi pengguna akan masalah dental parah yang disebabkan oleh yang disebut sebagai lollipop fentanil. CBS News melaporkan masalah ini pada 28 September 2009. Status versi bebas gula, ''Actiq-SF'', tidak jelas. Sejak dilepasnya [[Fentora—]]<nowiki/>tablet fentanil bukal ''effervescent'' untuk sakit kanker yang lolos—Cephalon menunda hingga waktu tak ditentukan rencana melepaskan versi bebas gula Actiq.
 
Sejak September 2006 "fentanil sitrat transmukosal oral" generik tersedia, dibuat oleh [[Barr Pharmaceuticals]].<ref>{{Cite web|url=http://www.lifesciencesworld.com/news/view/9520/|title=Barr Launches Generic ACTIQ(R) Cancer Pain Management Product {{!}} LifeSciencesWorld|website=www.lifesciencesworld.com|language=en|access-date=2018-04-14}}</ref>
Baris 126 ⟶ 130:
Beberapa sediaan seperti inhaler dan semprotan nasal dapat menghasilkan respons yang cepat tetapi onset cepat tingkat gula darah tinggi dapat membahayakan keselamatan. Selain itu, pengorbanan untuk beberapa alat ini dapat dengan besar mengurangi efektivitas pembiayaannya. Pada anak-anak, tidak jelas apakah fentanil intranasal sebagus atau sama jika dibandingkan dengan morfin.<ref>{{Cite journal|last=Murphy|first=Adrian|last2=O'Sullivan|first2=Ronan|last3=Wakai|first3=Abel|last4=Grant|first4=Timothy S.|last5=Barrett|first5=Michael J.|last6=Cronin|first6=John|last7=McCoy|first7=Siobhan C.|last8=Hom|first8=Jeffrey|last9=Kandamany|first9=Nandini|date=2014-10-10|title=Intranasal fentanyl for the management of acute pain in children|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25300594|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=10|pages=CD009942|doi=10.1002/14651858.CD009942.pub2|issn=1469-493X|pmid=25300594}}</ref>
 
Sistem fentanil transdermal terkontrol oleh pasien (''patient-controlled transdermal system'' [PCTS]) sedang dalam pengembangan, bertujuan agar pasien dapat mengontrol pemberian fentanil melalui kulit selama penanganan sakitnyeri [[perioperatif]].<ref>Peter J.S. Koo (2005). "Postoperative Pain Management With a Patient-Controlled Transdermal Delivery System for Fentanyl". ''American Journal of Health-System Pharmacy''. '''62''' (11): 1171–1176. Diakses pada 28 Maret 2016.</ref>
 
== Efek samping ==
Baris 148 ⟶ 152:
Kematian karena overdosis fentanil dideklarasikan sebagai krisis kesehatan masyarakat di Kanada pada September 2015, dan berlanjut sebagai masalah kesehatan masyarakat yang signifikan.<ref>{{Cite web|url=http://www.huffingtonpost.ca/news/fentanyl-overdose|title=Fentanyl Overdose {{!}} HuffPost Canada|website=HuffPost Canada|language=en|access-date=2018-04-28}}</ref> Pada 2016, kematian karena overdosis fentanil yang fatal di British Columbia, Kanada, direratakan dua orang per hari.<ref>"Fentanyl-Detected in Illicit Drug Overdose Deaths January 1, 2012 to April 30, 2016" (PDF). British Columbia Coroners Service.</ref> Pada 2017, tingkat kematian naik melebihi 100% dengan 368 kematian berkaitan yang overdosis di British Columbia antara Januari dan April 2017.<ref>{{Cite news|url=http://globalnews.ca/news/3637148/fentanyl-overdoses-canada-2017/|title=Fentanyl contributed to hundreds of deaths in Canada so far this year|newspaper=Global News|language=en|access-date=2018-04-28}}</ref>
 
Pemeriksa medis menyimpulkan bahwa [[Prince (penyanyi)|Prince]], musisi, meninggal pada 21 April 2016 karena overdosis fentanil yang tak disengaja.<ref name=":7">{{Cite news|url=https://www.nytimes.com/2016/06/03/arts/music/prince-death-overdose-fentanyl.html|title=Prince Died From Accidental Overdose of Opioid Painkiller|last=Eligon|first=John|date=2016-06-02|last2=Kovaleski|first2=Serge F.|newspaper=The New York Times|language=en-US|issn=0362-4331|access-date=2018-04-28}}</ref> Fentanil termasuk di antara zat yang diidentifikasi dalam pil palsu yang ditemukan di rumahnya, khususnya beberapa yang salah dilabel sebagai Watson 385, kombinasi [[Hidrokodon/parasetamol|hidrokodon dan parasetamol]].<ref name=":7" /><ref>{{Cite news|url=http://www.chicagotribune.com/entertainment/ct-prince-death-investigation-20160821-story.html|title=Mislabeled pills found at Prince's estate contained fentanyl, official says|last=services|first=Tribune news|newspaper=chicagotribune.com|language=en-US|access-date=2018-04-28}}</ref> ''Rapper'' Amerika [[Lil Peep]] juga meninggal karena overdosis fentanil yang tak disengaja pada 15 November 2017.<ref>{{Cite web|url=http://www.latimes.com/entertainment/music/la-et-ms-lil-peep-obituary-20171116-story.html|title=Lil Peep, hero to the emo and hip-hop scenes, dies of suspected overdose at 21|last=Brown|first=August|website=latimes.com|access-date=2018-04-28}}</ref><ref>Brown, August (November 16, 2017). "Lil Peep, hero to the emo and hip-hop scenes, dies of suspected overdose at 21". ''Los Angeles Times''. Diakses pada 16 November 2017.</ref> Pada 19 Januari 2018, koroner pemeriksa medis wilayah Los Angeles mengumumkan bahwa [[Tom Petty]] meninggal karena overdosis yang tidak disengaja yang disebabkan oleh pencampuran obat yang mencakup fentanil, asetil fentanil, dan despropionil fentanil (di antaranya). Ia dilaporkan mengalami pengobatan "banyak penyakit serius" termasuk sakitnyeri pinggul.<ref>{{Cite news|url=https://www.nytimes.com/2018/01/19/arts/music/tom-petty-cause-death-opioid-overdose.html|title=Tom Petty Died From Accidental Drug Overdose Involving Opioids, Coroner Says|last=Coscarelli|first=Joe|date=2018|newspaper=The New York Times|language=en-US|issn=0362-4331|access-date=2018-04-28}}</ref>
 
Di Amerika, fentanil menyebabkan 20.100 kematian pada 2016, kenaikan 540% atas 3 tahun sebelumnya.<ref>{{Cite news|url=https://www.nytimes.com/interactive/2017/09/02/upshot/fentanyl-drug-overdose-deaths.html,%20https://www.nytimes.com/interactive/2017/09/02/upshot/fentanyl-drug-overdose-deaths.html|title=The First Count of Fentanyl Deaths in 2016: Up 540% in Three Years|last=Katz|first=Josh|date=2017-09-02|newspaper=The New York Times|language=en-US|issn=0362-4331|access-date=2018-04-28}}</ref><ref name=":6" />
Baris 163 ⟶ 167:
Di pertengahan 1990-an, Janssen Pharmaceutica mengembangkan dan memperkenalkan plester Duragesic untuk uji klinis, formasi gel alkohol inert yang diinfusa dengan dosis fentanil tertentu: dipakai untuk memberikan opioid tersebut secara konstan selama 48 sampai 72 jam. Setelah serangkaian uji klinis yang sukses, plester fentanil Duragesic diperkenalkan untuk penggunaan medis.
 
Mengikuti plester, lolipop berperisa dengan fentanil sitrat yang dicampur dengan pengisi inert diperkenalkan pada 1988 dengan nama dagang Actiq, formasi aksi cepat pertama fentanil untuk sakitnyeri yang lolos secara kronis.<ref>"ACTIQ® (fentanyl citrate) oral transmucosal lozenge (1968 version revised in 2011)" (PDF). US Food and Drug Administration. Desember 2011. Diakses 26 Desember 2017.</ref>
 
Pada 2009, US Food and Drug Administration menyetujui Onsolis (film fentanil bukal yang larut), obat fentanil dalam bentuk sediaan baru untuk penanganan sakitnyeri kanker untuk mereka yang toleran terhadap fentanil.<ref name=":9">"Questions and Answers about Onsolis (fentanyl buccal soluble film)". US Food and Drug Administration. 16 Juli 2009. Diakses 26 Desember2017.</ref> Obat ini menggunakan teknologi pemberian obat yang disebut BEMA (BioErodible MucoAdhesive), lapisan polimer kecil yang dapat larut dengan kandungan berbagai dosis fentanil yang dipakaikan pada bagian dalam [[pipi]].<ref name=":9" />
 
Fentanil memiliki US [[Drug Enforcement Administration|DEA]] [[Administrative Controlled Substances Code Number|ASCN]] 9801 dan kuota manufaktur agregat tahunan 2013 sebanyak 2.108,75 kg, tidak berubah dari tahun sebelumnya.
Baris 217 ⟶ 221:
 
== Penyalahgunaan ==
Penyalahgunaan mulai terjadi pada tahun 1970an. Aparat menggolongkan fentanil sebagai narkotika dan opioid. Hingga saat ini, ada 12 analog berbeda dari fentanil yang diproduksi diam-diam dan menjadi bagian dari perdearan obat terlarang di Amerika Serikat. Efeknya mirip heroin, hanya saja euforia yang dihasilkan lebih sedikit dan lebih kepada membius dan menghilangkan rasa sakitnyeri.
 
== Penggunaan dalam kedokteran hewan ==
Fentanil dalam formulasi yang disuntikkan umum digunakan sebagai analgesi dan komponen sedasi seimbang dan anastesi umum pada pasien hewan kecil. Potensi dan durasi kerja yang pendek sangat berguna dalam menghadapi pasien yang sakit kritis. Di samping itu, obat ini cenderung kurang menyebabkan muntah dan regurgitasi bila dibandingkan dengan agonis opioid murni lain (morfin, hidromorfon) ketika diberikan sebagai infusi pascaoperasi yang berkelanjutan. Sama seperti opioid murni lain, fentanil dapat disangkutkan dengan [[disforia]] pada anjing dan kucing.
 
Fentanil transdermal juga telah lama digunakan pada anjing dan kucing untuk analgesi pascaoperasi. Biasanya tindakan ini menggunakan plester fentanil ''off-label'' yang dimanufaktur untuk manusia dengan sakit kronis. Pada 2012, larutan transdermal dengan konsentrasi tinggi (50 mg/ml), bermerek dagang ''Recuvyra'', secara komersial tersedia untuk anjing saja. FDA menyetujui analgesi ini selama empat hari setelah aplikasi tunggal sebelum pembedahan. Larutan ini tidak disetujui untuk dosis berulang atau spesies lain.<ref>"Original new animal drug application: Recuvyra"</ref> Obat ini juga disetujui di Eropa.<ref>{{Cite web|url=http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/veterinary/medicines/002239/vet_med_000245.jsp&mid=WC0b01ac058008d7a8|title=European Medicines Agency - Veterinary medicines - Recuvyra|website=www.ema.europa.eu|language=en|access-date=2018-05-29}}</ref>
 
== Lihat Juga ==
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/wiki/Fentanil"