Dehidroepiandrosteron: Perbedaan antara revisi

Saat ini DHEA telah tersedia hampir di mana pun sebagai makanan suplemen di [[Amerika Serikat]] yang tidak selalu berada di bawah regulasi [[FDA]]. Sebelumnya DHEA pernah dipasarkan sebagai bahan untuk menurunkan berat badan, sebelum akhirnya dilarang oleh FDA pada tahun 1985. Penggunaan DHEA masih dilarang oleh ''International Olympic Committee and the National Collegiate Athletic Association'', namuntetapi oleh karena ''Dietary Supplement Health and Education Act of 1994'', DHEA kembali tersedia sebagai makanan kesehatan kecuali FDA dapat membuktikan bahwa konsumsi DHEA membahayakan [[kesehatan]].

Pada [[manusia]], rasio plasma DHEA berada pada rentang 1-4 ng/mL atau sekitar 0,003−0,015 μM, namuntetapi kadar plasma DHEA-S berada sekitar 250-500x lipat, pada rentang ~3−10 μM. Hal ini disebabkan oleh adanya perbedaan [[laju ekskresi]] di antara keduanya. DHEA diekskresi [[ginjal|renal]] jauh lebih banyak daripada DHEA-S, sehingga [[waktu paruh]] DHEA di dalam sirkulasi darah sekitar 1-3 jam, sedangkan DHEA-S memiliki waktu paruh sekitar 10-20 jam. Perbedaan laju ekskresi juga dipengaruhi oleh karakteristik ikatan yang dibentuk kedua senyawa tersebut terhadap [[protein]], misalnya DHEA mengikat [[albumin]] dengan lemah, sementara DHEA-S mengikat dengan sangat kuat.

Sepanjang [[dekade]] terakhir, pencerap orfan yang lain yaitu [[pencerap pregnana-X]], telah diketahui, memiliki daya cerap terhadap [[pregnana]], [[asam empedu]] dan sejumlah obat serta [[senyawa organik|senyawa]] farmakologis seperti [[rifampacin]], pregnenolon-16α-karbonitril, sebagai aktivator. Pencerap [[sterol]] ini berada pada permukaan [[inti sel]] dan memiliki perbedaan dengan pencerap lain, disebabkan sifat [[polimorfisme]]. Domain pengikat [[DNA]] memiliki kemiripan deret [[ortolog]] di antara [[kelinci]], [[manusia]] dan [[tikus]]; namun terjadi variasi deret [[asam amino]] pada domain pengikat ligan, sehingga menyebabkan perbedaan respon pencerap yang sangat mencolok di antara makhluk hidup yang memiliki kemiripan domain pencerap DNA tersebut. Misalnya [[antibiotik]] [[rifampicin]] merupakan aktivator pencerap PX yang baik pada manusia dan kelinci, namuntetapi tidak dengan pada tikus. Sebaliknya [[pregnenolon-16α-karbonitril]] merupakan pencerap yang baik pada tikus, namuntetapi tidak pada manusia.

DHEA-S bukanlah aktivator yang baik bagi kedua pencerap estrogen, namuntetapi terdapat [[metabolit]] [[hidroksisteroid dehidrogenase]] aktif yang berperan sebagai [[ligan]] untuk ERα dan ERβ dengan daya cerap yang lebih tinggi dibandingkan dengan DHEA, yang terlebih dahulu memproses ligan sterol sebelum mencapai pencerap estrogen.