Atropin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan |
Tidak ada ringkasan suntingan |
||
Baris 61:
== Sifat fisik ==
Atropin adalah obat berbentuk bubuk kristal berwarna putih atau kristal berbentuk seperti jarum yang tidak berbau dan berasa pahit. Sangat mudah larut dalam air dengan [[Massa molekul relatif|berat molekul]] 289,38 g/mol. Sebagai [[alkaloid]] belladonna, atropine adalah gabungan L-isomer dan D-isomer hiosiamina. [[Rumus kimia]] atropin adalah C<sub>17</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>3.</sub> Nama struktur kimianya adalah (1R,3r,5S)-8-metill-8-azabisiklo[3.2.1]oktan-3-yl 3-hidroksi-2-fenilpropanoat, 1alfaH,5alfaH-Tropan-3-ol(±)-tropat (ester). [[Titik lebur|Titik leleh]]<nowiki/>nya 118,5°C, [[Kelarutan|daya larut]]<nowiki/>nya 1 gram dalam; 2 ml [[alkohol]], 25 ml [[eter]], 27 ml [[gliserol]], dan 1 ml [[kloroform]] (sangat larut dalam [[etanol]], mudah larut dalam kloroform, dan tidak larut dalam [[etil eter]]). Di dalam air, daya larutnya adalah 2.200 mg/l pada suhu 25°C atau kira-kira 1 gram atropin dalam 445 ml air pada suhu 80°C). Atropin sensitif terhadap cahaya, sebaiknya disimpan di bawah [[suhu]] 40°C pada [[suhu ruangan|suhu ruang]], dan jangan sampai membeku (penyimpanan tidak dibawah suhu 29°C). Hidrolisis terjadi pada pH minimal 3,5. Atropin bila dipanaskan akan mengeluarkan asap [[nitrogen oksida]] yang beracun. [[Konstanta disosiasi asam]] atau pKa-nya (ukuran ketahanan terhadap asam) adalah 9,8.<ref name=":2" /><ref>{{Cite web|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/174174|title=Atropine|last=PubChem|first=|date=|website=pubchem.ncbi.nlm.nih.gov|language=|access-date=20 Maret 2020}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.newdruginfo.com/pharmacopeia/usp28/v28230/usp28nf23s0_m6390.htm|title=Atropine, chemical structure, molecular formula, Reference Standards|last=|first=|date=|website=www.newdruginfo.com|access-date=20 Maret 2020}}</ref><ref name=":4">{{Cite web|url=https://www.rxlist.com/atropine-solution-drug.htm|title=Atropine (atropine sulfate): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning|last=|first=|date=|website=RxList|language=en|access-date=20 Maret 2020}}</ref><ref name=":5">{{Cite web|url=https://doktersehat.com/obat-atropin/|title=Atropin: Manfaat, Dosis, Efek Samping, dll - DokterSehat|last=Rhandy Verizarie|date=2020-01-18|website=Informasi Kesehatan dan Tips Kesehatan - Dokter Sehat|language=id-ID|access-date=2020-03-21}}</ref>
== Mekanisme kerja ==
Atropin adalah antagonis kompetitif untuk reseptor [[asetilkolin]] muskarinik tipe M1, M2, M3, M4, dan M5, yang akan menyebabkan inhibisi parasimpatis reseptor asetilkolin di otot polos. Hal ini akan meningkatkan [[curah jantung]] dan memberikan efek antimuskarinik. Sebagai antagonis asetilkolin nonselektif, atropine meningkatkan aktivitas [[nodus sinoatrial]] (NSA) dan konduksi [[nodus atrioventrikular]] (NAV) jantung, bekerja berlawanan dengan aksi saraf vagus, memblokir tempat reseptor asetilkolin, dan menurunkan sekresi bronkus paru. Efek konstriksi pupilnya tergantung dari aktivasi reseptor kolin. Atropin menghalangi aktivasi ini sehingga menyebabkan midriasis (pelebaran pupil mata) dan aktivitas dilatasi simpatis, melemahkan kontraksi otot siliaris, dan menyebabkan sikloplegia (paralisis [[otot siliaris]]).<ref name=":3" /><ref>{{Cite web|url=https://www.rxlist.com/atropine-solution-drug.htm|title=Atropine (atropine sulfate): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning|website=RxList|language=en|access-date=2020-03-21}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00572|title=Atropine|website=www.drugbank.ca|access-date=2020-03-21}}</ref><ref>{{Cite book|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470551/|title=StatPearls|last=McLendon|first=Kevin|last2=Preuss|first2=Charles V.|date=2020|publisher=StatPearls Publishing|location=Treasure Island (FL)|pmid=29262018}}</ref>
== Farmakodinamika ==
Atropin digunakan untuk mengatasi kontraksi atau kejang otot pada perut, kandung kemih, usus, dan saluran empedu. Obat ini juga digunakan untuk mengatasi colitis, diverticulitis, ''irritable bowel syndrome'', mengurangi produksi cairan tubuh seperti asam lambung, mengurangi produksi air liur dan keringat berlebih, stabilisasi denyut jantung selama proses operasi, dan digunakan untuk mengobati keracunan pestisida golongan [[Organofosfit|organofosfat]].<ref name=":0" /><ref name=":1" /><ref name=":4" /><ref name=":5" /><ref>{{Cite web|url=https://hellosehat.com/obatan-suplemen/obat/atropin-atropine/|title=Atropin (Atropine) : Fungsi, Dosis, Efek Samping, Cara Pakai|date=1970-01-01|website=Hello Sehat|language=id-ID|access-date=2020-03-21}}</ref>
Efek parasimpatolitik atropine digunakan untuk mengatasi bradiaritmia dengan cara meningkatkan kecepatan konduksi NSA dan NAV, meningkatkan laju pelepasan SAV, dan menurunkan periode rafrakter efektif NAV. Ketiga hal ini akan menyebabkan peningkatan denyut jantung. Atropin juga menurunkan aktivitas sistem saraf parasimpatis terhadap beberapa kelenjar seperti kelenjar bronkus, kelenjar saliva, dan kelenjar keringat. Atropin dapat digunakan sebagai antidot untuk keracunan organofosfat dengan cara menghambat efek kolinomimetik dari pestisida ini.<ref name=":4" /><ref name=":6">{{Cite web|url=http://www.glowm.com/resources/glowm/cd/pages/drugs/a066.html|title=atropine sulfate|website=www.glowm.com|access-date=2020-03-21}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://pharmawiki.in/pharmacodynamics-basic-notes-pdf-ppt-atropine-furosimide-heparin-basti-vamana/|title=Pharmacodynamics Basic Notes - PDF PPT - ATROPINE FUROSIMIDE HEPARIN BASTI VAMANA|date=2018-08-06|website=Pharmawiki.in|language=en-US|access-date=2020-03-21}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Ali–Melkkilä|first=T.|last2=Kanto|first2=J.|last3=Iisalo|first3=E.|date=1993|title=Pharmacokinetics and related pharmacodynamics of anticholinergic drugs|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1399-6576.1993.tb03780.x|journal=Acta Anaesthesiologica Scandinavica|language=en|volume=37|issue=7|pages=633–642|doi=10.1111/j.1399-6576.1993.tb03780.x|issn=1399-6576}}</ref>
Atropin berinteraksi dengan berbagai obat, seperti amantadin (obat agonis dopaminergik) yang akan meningkatkan efek antikolinergiknya. Pemberian atropin dengan levodopa akan menurunkan efek atropin. Pemberiannya bersamaan dengan obat antikolinergik seperti antidepresan golongan trisiklik, antihistamin, fenotiazin, disopiramid, dan quinidine akan meningkatkan aktivitas antikolinergik sistem saraf pusat dan sistem saraf perifer. Begitupun dengan antagonis reseptor muskarinik golongan amina tersier yang digunakan untuk antispasme seperti disikloamina, oksifensiklimin, flavoksat, dan oksibutinin. Selain dengan obat, atropin juga berinteraksi dengan herba seperti ''[[Pinang|Areca catechu]]'' (dikenal di Indonesia dengan nama pinang). Interaksinya dengan pinang akan menurunkan suhu dan meningkatkan efek sistem saraf pusat. Interaksi dengan ''[[Pilocarpus microphyllus]]'' atau jaborandi akan menurunkan efek atropin, interaksi dengan ''jimsonweed'' akan memberikan efek jelek ke sistem kardiovaskular, interaksi dengan ''Pill-Bearing Spurge ([[Patikan kebo|Euphorbia Hirta]]'' atau ''[[Euphorbia pilulifera]])'' akan menurunkan efek atropin seperti ''jaborandi'', dan interaksi dengan ''squawvine'' (''[[Gaultheria procumbens]]'') akan mengganggu metabolism atropin karena kandungan [[asam tanat]] yang ada di dalam ''squawvine''.<ref name=":6" /><ref>{{Cite web|url=https://www.everydayhealth.com/drugs/atropine|title=Atropine - Side Effects, Dosage, Interactions - Drugs|website=EverydayHealth.com|language=en|access-date=2020-03-21}}</ref>
== Farmakokinetika ==
Atropin didistribusi ke seluruh tubuh dengan sangat baik. Hanya sekitar 18% dari obat ini yang berikatan dengan protein plasma yang secara klinis tidak memberikan efek samping. Atropin dimetabolisme di hati menghasilkan beberapa metabolit, dengan 30-50% dari dosis pemberian diekskresikan melalui ginjal dan sebagian kecil lagi melalui feses dan udara ekspirasi. Waktu paruhnya bersifat bifasik, dengan fase awal 2 jam dan dilanjutkan dengan waktu paruh terminal sekitar 12 jam.<ref name=":2" /><ref name=":4" /><ref name=":6" /><ref name=":7">{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00572|title=Atropine|website=www.drugbank.ca|access-date=2020-03-21}}</ref>
Absorbsi atropin oral lebih lambat bila dibandingkan dengan atropin parenteral. Atropin diabsorbsi utamanya di jejenum dan duodenum. Pada anak, absorbsi rektal lebih lambat bila dibandingkan absorbsi atropin yang diberikan dengan cara intramuskular. Atropin atau atropin sulfat yang diberikan melalui intramuskular akan mencapai kadar maksimum plasmanya dalam 30 menit.<ref name=":2" /><ref name=":4" /><ref name=":7" />
Pada pemberian melalui intravena, atropin akan didistribusikan dengan cepat dan hanya akan tersisa sekitar 5% obat dalam 5 menit. Atropin dapat melewati plasenta meskipun tidak ditemukan di dalam cairan ketuban. Sejumlah kecil atropin ditemukan di dalam ASI. Eliminasi paruh waktu atropin lebih lama pada anak di bawah usia 2 tahun dan pada mereka yang berusia tua (lebih dari 70 tahun). Metabolisme atropin di liver dilakukan oleh monooksigenase mikrosom. 5 komponen atropin yang ditemukan di dalam urine adalah atropin, noratropin, tropin, atropin-N-oksida, dan [[asam tropik]].<ref name=":2" /><ref name=":4" /><ref name=":7" />
== Sejarah ==
| |||