Bupivakain: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan |
Tidak ada ringkasan suntingan |
||
Baris 62:
== Sifat fisik dan kimia ==
Bupivakaine memiliki [[struktur kimia]] C<sub>18</sub>H<sub>28</sub>N<sub>2</sub>O, nama kimia 1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamida, [[Massa molekul relatif|berat molekul]] 288,4 g/mol, [[titik lebur]] 107-108 °C. [[Kelarutan]]<nowiki/>nya 2400 mg/L pada [[suhu]] 25 °C, di dalam air yang bersifat deionisasi kelarutannya 9,17x10-5 mg/L pada suhu 25 °C, [[tekanan uap]]<nowiki/>nya 1,31x10-7 mmHg pada suhu 25 °C, [[konstanta disosiasi asam]]<nowiki/>nya 8,1 dan [[koefisien partisi]] air/oktanolnya 3,41. Bupivakaine adalah bubuk padat yang berbentuk seperti kristal, berwarna putih, tidak berbau, sedikit larut dalam [[aseton]], [[kloroform]], dan [[eter]].<ref name=":3">{{Cite web|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2474|title=Bupivacaine|last=PubChem|website=pubchem.ncbi.nlm.nih.gov|language=en|access-date=2020-03-25}}</ref>
== Penggunaan ==
Baris 71:
=== Mekanisme kerja ===
Semua obat anestesi lokal terdiri dari tiga komponen pembentuk: [[Cincin aromatik sederhana|cincin aromatik]], kelompok penghubung (dalam hal ini pada bupivakaine adalah golongan [[amida]]), dan penstabil ion dari kelompok [[amina]]. Bupivakaine memiliki dua efek kimiawi yang menentukan aktivitas mereka, yaitu kelarutan di dalam lemak dan konstanta disosiasi asam (pKa). Kelarutan obat dalam lemak akan menentukan kemampuan anestesinya, lama kerja, dan ikatan protein plasma anestesi
Bupivakaine bekerja dengan meningkatkan ambang eksitasi elektrik pada saraf, dengan cara memperlambat perambatanimpuls saraf dan dengan mengurangi potensial aksi. Bupivakaine mencegah terjadinya depolarisasi dengan berikatan pada kanal Na+dan menghambat arus masuk ion Na+ ke dalam neuron. Fungsi saraf yang mula-mula hilang setelah pemberian anestesi ini adalah rangsang nyeri, persepsi suhu, persepsi perabaan, persepsi proprioseptif dan terakhir adalah tonus otot skeletal. Ikatan bupivacaine dengan reseptor [[Prostaglandin E|prostaglandin E2]] subtipe EP1 akan menghambat produksi prostaglandin dan menimbulkan peningkatan suhu, inflamasi, dan [[hiperalgesia]] (peningkatan sensitifitas)<ref name=":2" /><ref name=":3" />
=== Interaksi obat ===▼
▲=== Interaksi obat dan kondisi lain ===
Bupivakaine berinteraksi secara mayor dengan pemberian obat bupivakaine lisosom<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-with-bupivacaine-liposome-434-0-3370-0.html?professional=1|title=Bupivacaine and bupivacaine liposome Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-25}}</ref>
== Farmakokinetika ==
Absorbsi bupivacaine tergantung kepada dosis dan total konsentrasi bupivacaine yang digunakan. Selain itu, dipengaruhi juga oleh cara pemberian, aliran darah di tempat pemberian, dan ada atau tidaknya epinefrin dalam campuran larutan anestesi. Hanya 6% bupivacaine yang diekskresikan dalam bentuk asalnya di dalam urine. Hal ini menunjukkan bahwa bupivacaine sebagian besar terikat dengan protein plasma (sekitar 82-96%). Diantara semua obat anestesi local golongan apapun, bupivakain adalah agen yang paling sedikit ditemukan di dalam plasenta. Ini berarti obat ini yang paling sedikit memberikan efek depresi pada janin. Metabolit utamanya di dalam urine adalah 3'-hidroksibupivakaine. Obat ini tidak akan terdeteksi lagi di dalam darah 4 hari setelah pemberiannya. Bupivakaine mencapai kadar tertingginya setelah 30-45 menit penyuntikan, dan turun bertahap dalam 3 hingga 6 jam. Anestesi local golongan amida dimetabolisme terutama di dalam hati melalui proses konjugasi dengan asam glukoronat. Metabolit utamanya di hati adalah 2,6-pipekoloksilidin yang dikatalisasi oleh [[sitokrom P450 3A4]].<ref name=":3" />
== Efek samping ==
| |||