Absorbsi bupivakaine tergantung kepada dosis dan total konsentrasi bupivakaine yang digunakan. Selain itu, dipengaruhi juga oleh cara pemberian, aliran darah di tempat pemberian, dan ada atau tidaknya [[Adrenalin|epinefrin]] dalam campuran larutan anestesi. Hanya 6% bupivakaine yang diekskresikan dalam bentuk asalnya di dalam [[Urin|urineurin]]. Hal ini menunjukkan bahwa bupivakaine sebagian besar terikat dengan protein plasma (sekitar 82-96%). Di antara semua obat anestesi lokal, bupivakaine adalah agen yang paling sedikit ditemukan di dalam [[plasenta]]. Ini berarti obat ini yang paling sedikit memberikan efek depresi pada janin. [[Metabolit]] utamanya di dalam urineurin adalah 3'-hidroksibupivakaine. Obat ini tidak akan terdeteksi lagi di dalam darah 4 hari setelah pemberiannya. Bupivakaine mencapai kadar tertingginya setelah 30-45 menit penyuntikan, dan turun bertahap dalam 3 hingga 6 jam. Anestesi lokal golongan amida dimetabolisme terutama di dalam [[hati]] melalui proses konjugasi dengan [[Asam glukuronat|asam glukoronat]]. Metabolit utamanya di hati adalah 2,6-pipekoloksilidin yang dikatalisasi oleh [[sitokrom P450 3A4]].<ref name=":3" />
