Revisi per 10 Februari 2021 09.37 sunting InternetArchiveBot (bicara \| kontrib) Bot 687.397 suntingan Rescuing 0 sources and tagging 5 as dead.) #IABot (v2.0.8 ← Revisi sebelumnya		Revisi per 12 Februari 2021 14.46 sunting balikkan FelixJL111 (bicara \| kontrib) Peninjau otomatis 22.670 suntingan Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan visualeditor-wikitext Revisi selanjutnya →
Baris 24: Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book\|title=Farmakologi Kebidanan\|author=Sue Jordan\|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC\|location=jakarta\|year=2002\|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti [[diazepam]] umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti [[temazepam]] umumnya digunakan sebagai preparat [[hipnotik]].<ref name="buku1"/> == Sejarah == Kisah benzodiazepin dimulai di [[Kraków]], [[Polandia]] pada pertengahan [[1930-an]]. Dr. [[Leo Sternbach]] bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut [[heptoxdiazin]].<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal\|title=History of Benzodiazepine Dependence\|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf\|year=1991\|publisher=Pergamon Press plc\|author=Malcolm Lader\|accessdate=april 21 2014\|location=USA}}</ref> Ia pergi ke [[Amerika Serikat]] dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia [[Hoffmann-La Roche]], USA di [[Nutley]], [[New Jersey]].<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek ~~hipnotis~~hipnosis, [[sedatif]], dan efek [[antistrychnine]] mirip dengan [[meprobamate]].<ref name="jurnal3"/> Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.<ref name="jurnal3"/> Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut [[methaminodiazepoksid]], dan kemudian disebut [[klordiazepoksid]]) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan [[disartria]] dan [[ataksia]].<ref name="jurnal3"/> Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.<ref name="jurnal3"/> [[Congener]], diazepam, diikuti pada tahun 1963.<ref name="jurnal3"/> Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.<ref name="jurnal3"/> Obat yang paling sukses yaitu [[nitrazepam]], [[flurazepam]], [[temazepam]], [[triazolam]] sebagai hipnotik. Diazepam, [[lorazepam]], [[alprazolam]] sebagai obat penenang.<ref name="jurnal3"/> == Struktur kimia == Baris 55: Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.<ref name="biru4">{{en}} {{cite journal\|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Tolerance.htm\|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout\|title=Benzodiazepines\|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati\|date=Februari 2021 \|bot=InternetArchiveBot \|fix-attempted=yes }}</ref> Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.<ref name="biru4"/> Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.<ref name="biru4"/> Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor [[glutamat]]. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap [[NMDA]](N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.<ref name="biru4"/> Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.<ref name="biru4"/> Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.<ref name="biru4"/> Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.<ref name="biru4"/> Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.<ref name="biru4"/> Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit [[protein]] yang lain.<ref name="biru4"/> Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.<ref name="biru4"/> Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.<ref name="biru4"/> Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.<ref name="biru4"/> Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek ~~hipnotis~~hipnosis.<ref name="biru4"/> Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.<ref name="biru4"/> Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.<ref name="biru4"/> == Daftar obat golongan benzodiazepin ==

Benzodiazepina: Perbedaan antara revisi