Psilosibin: Perbedaan antara revisi

 

=== Farmakokinetik ===

 

Psilosibin dimetamolisme terutama di [[hati]]. Dengan dikonversinya psilosibin menjadi psilosin, bahan ini mengalami [[Efek first-pass|efek ''first-pass'']] sehingga kadarnya berkurang sangat banyak sebelum sampai ke [[sirkulasi sistemik]]. Psilosin dipecah oleh enzim ''[[monoamine oxidase]]'' (MAO) menghasilkan sejumlah [[metabolit]] yang dapat beredar dalam plasma darah, antara lain ''4-hydroxyindole-3-acetaldehyde'', ''4-hydroxytryptophol'', dan ''4-hydroxyindole-3-acetic acid.''<ref name=":7" /> Sebagian psilosin tidak dipecah oleh enzim, mereka kemudian diubah menjadi [[glukuronida]]; mekanisme biokimia ini digunakan oleh hewan untuk mengeliminasi zat beracun melalui pengikatannya dengan [[asam glukuronat]] dan ekskresi melalui urine.<ref>{{Cite journal|last=Grieshaber|first=Alison F.|last2=Moore|first2=Karla A.|last3=Levine|first3=Barry|date=2001-05-01|title=The Detection of Psilocin in Human Urine|url=http://www.astm.org/doiLink.cgi?JFS15014J|journal=Journal of Forensic Sciences|language=en|volume=46|issue=3|pages=15014J|doi=10.1520/JFS15014J}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Hasler|first=Felix|last2=Bourquin|first2=Daniel|last3=Brenneisen|first3=Rudolf|last4=Vollenweider|first4=Franz X|date=2002-09|title=Renal excretion profiles of psilocin following oral administration of psilocybin: a controlled study in man|url=https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0731708502002789|journal=Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis|language=en|volume=30|issue=2|pages=331–339|doi=10.1016/S0731-7085(02)00278-9}}</ref> Psilosin mengalami glukuronasi dengan enzim [[glukuronosiltransferase]] [[UGT1A9]] di hati dan dengan [[UGT1A10]] di usus halus.<ref>{{Cite journal|last=Meyer|first=Markus R|last2=Maurer|first2=Hans H|date=2011-02|title=Absorption, distribution, metabolism and excretion pharmacogenomics of drugs of abuse|url=https://www.futuremedicine.com/doi/10.2217/pgs.10.171|journal=Pharmacogenomics|language=en|volume=12|issue=2|pages=215–233|doi=10.2217/pgs.10.171|issn=1462-2416}}</ref> Berdasarkan [[Model hewan|penelitian pada hewan]], sejumlah 50% psilosibin yang tertelan diabsorbsi melalui lambung dan usus halus. Dalam waktu 24 jam, sekitar 65% psilosibin yang terabsorbsi [[Ekskresi|diekskresi]] melalui urine dan 15-20% sisanya diekskresi melalui [[empedu]] dan tinja. Walaupun sebagian besar sisa obat dieliminasi dengan cara demikian dalam waktu 8 jam, psilosibin masih terdeteksi dalam urine setelah 7 hari.<ref>{{Cite journal|last=Matsushima|first=Yoshihiro|last2=Eguchi|first2=Fumio|last3=Kikukawa|first3=Tadahiro|last4=Matsuda|first4=Takahide|date=2009|title=Historical overview of psychoactive mushrooms|url=http://www.jstage.jst.go.jp/article/inflammregen/29/1/29_1_47/_article|journal=Inflammation and Regeneration|volume=29|issue=1|pages=47–58|doi=10.2492/inflammregen.29.47|issn=1880-9693}}</ref> Uji klinis menunjukkan bahwa kadar psilosin dalam plasma darah orang dewasa berjumlah rata-rata 8 µg/liter dalam waktu 2 jam setelah masuknya dosis tunggal oral 15 mg psilosibin;<ref>{{Cite book|last=Baselt|first=Randall C.|date=2008|url=https://www.worldcat.org/oclc/243548756|title=Disposition of toxic drugs and chemicals in man|location=Foster City, Ca|publisher=Biomedical Publications|isbn=978-0-9626523-7-0|edition=8th ed|pages=1346–1348|oclc=243548756|url-status=live}}</ref> efek psikologis terjadi jika kadar psilosin dalam plasma berjumlah 4–6 µg/liter.<ref name=":7" /> Psilosibin bersifat 100 kali kurang poten daripada LSD menurut perbandingan bobot per bobot, efek psikologisnya juga berlangsung separuh waktu dari LSD.<ref>{{Cite book|last=Cole|first=Spencer M.|date=2006|url=https://books.google.com/books?id=ovGcMmz5emUC&pg=PA167|title=New Research on Street Drugs|publisher=Nova Publishers|isbn=978-1-59454-961-8|pages=167–186|language=en|url-status=live}}</ref>