|
Salah satu keunggulan linezolid yaitu memiliki bioavailabilitas oral absolut 100% karena penyerapannya yang cepat dan lengkap setelah pemberian oral. Dengan kata lain, seluruh dosis dari pemberian oral ini mencapai aliran darah, serupa jika diberikan secara suntikan (intravena).<ref>{{Cite journal|last=Roger|first=Claire|last2=Roberts|first2=Jason A.|last3=Muller|first3=Laurent|date=2018-05|title=Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oxazolidinones|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29063519|journal=Clinical Pharmacokinetics|volume=57|issue=5|pages=559–575|doi=10.1007/s40262-017-0601-x|issn=1179-1926|pmid=29063519}}</ref> Hal ini berarti, orang yang menerima linezolid suntikan dapat dialihkan ke linezolid oral segera setelah kondisinya memungkinkan. Sebagai perbandingan, antibiotik seperti vankomisin dan quinupristin/dalfopristin hanya dapat diberikan secara intravena.<ref>{{Cite journal|last=Ament|first=Paul W.|last2=Jamshed|first2=Namirah|last3=Horne|first3=John P.|date=2002-02-15|title=Linezolid: its role in the treatment of gram-positive, drug-resistant bacterial infections|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11871684|journal=American Family Physician|volume=65|issue=4|pages=663–670|issn=0002-838X|pmid=11871684}}</ref> Meminum linezolid dengan makanan sedikit memperlambat penyerapannya, tetapi hal ini tidak mempengaruhi area di bawah kurva.<ref>{{Cite journal|last=Birmingham|first=Mary C.|last2=Rayner|first2=Craig R.|last3=Meagher|first3=Alison K.|last4=Flavin|first4=Susan M.|last5=Batts|first5=Donald H.|last6=Schentag|first6=Jerome J.|date=2003-01-15|title=Linezolid for the Treatment of Multidrug‐Resistant, Gram‐Positive Infections: Experience from a Compassionate‐Use Program|url=https://academic.oup.com/cid/article-lookup/doi/10.1086/345744|journal=Clinical Infectious Diseases|language=en|volume=36|issue=2|pages=159–168|doi=10.1086/345744|issn=1058-4838}}</ref>
Pengikatan [[Ikatan protein plasma|protein plasma]] linezolid adalah sekitar 31% (kisaran {{Nowrap|4–32%}}) dan volume distribusinya pada [[keadaan tunak]] rata-rata {{Nowrap|36.1–47.3}} liter pada sukarelawan dewasa sehat. <ref name="Roger20183">{{Cite journal|date=May 2018|title=Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oxazolidinones|journal=Clinical Pharmacokinetics|volume=57|issue=5|pages=559–575|doi=10.1007/s40262-017-0601-x|pmid=29063519|vauthors=Roger C, Roberts JA, Muller L}}</ref> Konsentrasi plasma puncak (<sub>Cmax</sub>) dicapai satu sampai dua jam setelah pemberian obat. Linezolid mudah didistribusikan ke semua jaringan tubuh selain matriks [[tulang]] dan jaringan adiposa putih . <ref name="Barbachyn3">{{Cite journal|date=May 2003|title=Oxazolidinone structure-activity relationships leading to linezolid|journal=[[Angewandte Chemie|Angewandte Chemie International Edition in English]]|volume=42|issue=18|pages=2010–23|doi=10.1002/anie.200200528|issn=1433-7851|pmid=12746812|vauthors=Barbachyn MR, Ford CW}}</ref> Secara khusus, konsentrasi linezolid dalam cairan lapisan epitel (ELF) dari [[Saluran napas|saluran pernapasan bagian bawah]] setidaknya setara dan seringkali lebih tinggi dari yang dicapai dalam serum (beberapa penulis telah melaporkan konsentrasi cairan [[Bronkus|bronkial]] hingga empat kali lebih tinggi dari konsentrasi serum), yang mungkin menjelaskan kemanjurannya dalam mengobati pneumonia. Namun, meta-analisis uji klinis menemukan bahwa linezolid tidak lebih unggul dari [[vankomisin]], yang mencapai konsentrasi yang lebih rendah di ELF.<ref name="Kalil et al">{{Cite journal|date=September 2010|title=Linezolid versus vancomycin or teicoplanin for nosocomial pneumonia: a systematic review and meta-analysis|url=https://semanticscholar.org/paper/6066d5371494d5b53af0e7dabc011357c5d7bf2a|journal=Critical Care Medicine|volume=38|issue=9|pages=1802–8|doi=10.1097/CCM.0b013e3181eb3b96|pmid=20639754|vauthors=Kalil AC, Murthy MH, Hermsen ED, Neto FK, Sun J, Rupp ME}}</ref> Konsentrasi [[cairan serebrospinal]] (CSF) bervariasi; konsentrasi puncak CSF lebih rendah daripada serum, karena difusi lambat melintasi [[Sawar darah otak|sawar darah-otak]]<ref name="Herrmann3">{{Cite journal|date=December 2008|title=Linezolid for the treatment of drug-resistant infections|journal=Expert Review of Anti-infective Therapy|volume=6|issue=6|pages=825–48|doi=10.1586/14787210.6.6.825|issn=1478-7210|pmid=19053895|vauthors=Herrmann DJ, Peppard WJ, Ledeboer NA, Theesfeld ML, Weigelt JA, Buechel BJ}}</ref> Waktu paruh rata-rata adalah tiga jam pada anak-anak, empat jam pada remaja, dan lima jam pada orang dewasa.<ref name="Zyvox FDA label2">{{Cite web|date=21 February 2020|title=Zyvox- linezolid injection, solution Zyvox- linezolid tablet, film coated Zyvox- linezolid suspension|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6e70e63b-bfd5-478d-a8ee-8ba22c9efabd|website=DailyMed|access-date=17 March 2020}}</ref>
Linezolid [[Metabolisme obat|dimetabolisme]] di [[hati]], dengan [[Redoks|oksidasi]] cincin morfolinamorfolin, tanpa keterlibatan sistem [[sitokrom P450]]. Jalur metabolisme ini mengarah ke dua [[metabolit]] tidak aktif utama (yang masing-masing menyumbang sekitar 45% dan 10% dari dosis yang diekskresikan pada kondisi tunak), satu metabolit minor, dan beberapa metabolit jejak.<ref name="Slatter">{{Cite journal|displayauthors=6|date=August 2001|title=Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of linezolid following an oral dose of [(14)C]linezolid to healthy human subjects|url=http://dmd.aspetjournals.org/content/29/8/1136.full.pdf|journal=Drug Metabolism and Disposition|volume=29|issue=8|pages=1136–45|pmid=11454733|vauthors=Slatter JG, Stalker DJ, Feenstra KL, Welshman IR, Bruss JB, Sams JP, Johnson MG, Sanders PE, Hauer MJ, Fagerness PE, Stryd RP, Peng GW, Shobe EM}}</ref> [[Laju ekskresi renal|Klirens]] linezolid bervariasi menurut usia dan jenis kelamin; tercepat pada anak-anak, dan 20% lebih rendah pada wanita dibandingkan pada pria.<ref name="Zyvox FDA label3">{{Cite web|date=21 February 2020|title=Zyvox- linezolid injection, solution Zyvox- linezolid tablet, film coated Zyvox- linezolid suspension|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6e70e63b-bfd5-478d-a8ee-8ba22c9efabd|website=DailyMed|access-date=17 March 2020}}</ref><ref name="Slatter" /><ref name="Sisson">{{Cite journal|date=January 2002|title=Age and sex effects on the pharmacokinetics of linezolid|journal=European Journal of Clinical Pharmacology|volume=57|issue=11|pages=793–7|doi=10.1007/s00228-001-0380-y|pmid=11868801|vauthors=Sisson TL, Jungbluth GL, Hopkins NK}}</ref> Terdapat korelasi kuat antara klirens linezolid dan klirens kreatinin.<ref name="Bialvaei2">{{Cite journal|date=February 2017|title=Linezolid: a promising option in the treatment of Gram-positives|journal=The Journal of Antimicrobial Chemotherapy|volume=72|issue=2|pages=354–364|doi=10.1093/jac/dkw450|pmid=27999068|vauthors=Zahedi Bialvaei A, Rahbar M, Yousefi M, Asgharzadeh M, Samadi Kafil H}}</ref>
==Kimia==
|
