Linezolid: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan visualeditor-wikitext |
|||
Baris 166:
=== Mekanisme aksi ===
[[File:Ribosome mRNA translation en.svg|thumb|Skema sederhana dari translasi mRNA. Linezolid menempati situs A (di tengah) dan mencegah pengikatan tRNA.]]
Linezolid, seperti oksazolidinon lainnya, adalah penghambat sintesis protein bakteri dan penghambat monoamine oksidase yang [[Inhibitor enzim|reversibel]], lemah, dan non-selektif.<ref name="Oxazolidinones MAOI 2010 review">{{Cite journal|last=Renslo|first=Adam R|date=2010-05|title=Antibacterial oxazolidinones: emerging structure–toxicity relationships|url=https://www.researchgate.net/publication/44585644_Antibacterial_oxazolidinones_Emerging_structure-toxicity_relationships|journal=Expert Review of Anti-infective Therapy|language=en|volume=8|issue=5|pages=565–574|doi=10.1586/eri.10.26|issn=1478-7210}}</ref> Sebagai inhibitor sintesis protein, linezolid menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri dengan mengganggu translasi [[RNA duta|messenger RNA]] (mRNA) menjadi [[protein]] di [[ribosom]] bakteri.<ref name="Roger2018" /> Linezolid menghambat translasi pada langkah pertama sintesis protein, ''inisiasi'' <ref name="Tedizolid and oxazolidinones 2015 review">{{Cite journal|last=Zhanel|first=George G.|last2=Love|first2=Riley|last3=Adam|first3=Heather|last4=Golden|first4=Alyssa|last5=Zelenitsky|first5=Sheryl|last6=Schweizer|first6=Frank|last7=Gorityala|first7=Bala|last8=Lagacé-Wiens|first8=Philippe R. S.|last9=Rubinstein|first9=Ethan|date=2015-02|title=Tedizolid: A Novel Oxazolidinone with Potent Activity Against Multidrug-Resistant Gram-Positive Pathogens|url=https://www.researchgate.net/publication/272189065_Tedizolid_A_Novel_Oxazolidinone_with_Potent_Activity_Against_Multidrug-Resistant_Gram-Positive_Pathogens|journal=Drugs|language=en|volume=75|issue=3|pages=253–270|doi=10.1007/s40265-015-0352-7|issn=0012-6667}}</ref> tidak seperti kebanyakan inhibitor sintesis protein lainnya, yang menghambat ''pemanjangan''.<ref name="Swaney1998" /><ref name="American Family Physician">{{Cite journal|
Pada 2008, struktur kristal linezolid terikat pada subunit 50S ribosom dari arkea ''Haloarcula marismortui'' telah didapatkan oleh tim ilmuwan dari Universitas Yale dan disimpan di Bank Data Protein.<ref>{{Cite web|last=Bank|first=RCSB Protein Data|title=RCSB PDB - 3CPW: The structure of the antibiotic LINEZOLID bound to the large ribosomal subunit of HALOARCULA MARISMORTUI|url=https://www.rcsb.org/structure/3CPW|website=www.rcsb.org|language=en-US|access-date=2022-02-24}}</ref> Tim lain pada 2008 menentukan struktur linezolid yang terikat pada subunit 50S dari ''Deinococcus radiodurans''. Para penulis mengusulkan model lebih teliti untuk mekanisme aksi oksazolidinon, yaitu bahwa linezolid menempati situs A dari subunit ribosom 50S, menginduksi perubahan konformasi yang mencegah tRNA memasuki situs dan akhirnya memaksa tRNA untuk terpisah dari ribosom.<ref>{{Cite journal|last=Wilson|first=Daniel N.|last2=Schluenzen|first2=Frank|last3=Harms|first3=Joerg M.|last4=Starosta|first4=Agata L.|last5=Connell|first5=Sean R.|last6=Fucini|first6=Paola|date=2008-09-09|title=The oxazolidinone antibiotics perturb the ribosomal peptidyl-transferase center and effect tRNA positioning|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18757750|journal=Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America|volume=105|issue=36|pages=13339–13344|doi=10.1073/pnas.0804276105|issn=1091-6490|pmc=2533191|pmid=18757750}}</ref>
| |||