Seperti banyak zat biologis aktif lainnya, norepinefrin mengikat dan mengaktifkan [[Reseptor (biokimia)|reseptor]] yang terletak di permukaan sel. Dua kelompok besar reseptor noradrenalin telah teridentifikasi, yang dikenal sebagai reseptor alfa dan beta adrenergik. Reseptor alfa dibagi menjadi subtipe α<sub>1</sub> dan α<sub>2</sub>; reseptor beta menjadi subtipe β<sub>1</sub>, β<sub>2</sub>, β<sub>3</sub>. Semua ini berfungsi sebagai [[Reseptor terhubung-protein G]], yang berarti bahwa mereka mengerahkan efek mereka melalui sebuah kompleks ''second messenger system''. Reseptor alfa-2 biasanya memiliki efek inhibisi, tetapi banyak dari reseptor ini terletak pada pra-sinaps (yaitu, pada permukaan sel-sel yang melepaskan norepinefrin), sehingga efek bersih dari aktivasi alpha-2 sering menyebabkan penurunan jumlah norepinefrin yang dilepaskan. Reseptor alfa-1 dan semua tiga jenis reseptor beta biasanya memiliki efek eksitasi.
[[Berkas:Synapse_noradrenergique1.png|al=Penyimpanan, pelepasan, dan pengambilan kembali.|ka|jmpl|400x400px|Noradrenalin melakukan proses di sinaps. Setelah dilepaskan noradrenalin dapat diambil kembali oleh terminal presinaptik, atau dipecah oleh enzim.]]
