Ketokonazol: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
WanaraLima (bicara | kontrib) k penambahan kategori farmasi |
Fitur saranan suntingan: 3 pranala ditambahkan. |
||
Baris 120:
== Sejarah ==
Sintesis dan sifat [[antijamur]] dari ketokonazol pertama kali dideskripsikan oleh [[Janssen Pharmaceutica]] dan dilaporkan dalam ''[[Journal of Medicinal Chemistry]]'' yang diterbitkan oleh [[American Chemical Society]] pada tahun 1979.<ref>{{cite journal|url=https://s3-eu-west-1.amazonaws.com/awarticles/490531.pdf|journal=[[Journal of Medicinal Chemistry]]|publisher=[[American Chemical Society]]|title=Antimycotic Imidazoles. Part 4. Synthesis and Antifungal Activity of Ketoconazole, a New Potent Orally Active Broad-spectrum Antifungal Agent|author=J. Heeres, L. J. J. Backx, J. H. Mostmans, dan J. Van Cutsem|volume= 22, No.8|year=1979|accessdate=6 Juni 2020|page=1003}}</ref>
Pada tahun 1981, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) menyetujui penggunaan ketokonazol secara sistemik yang telah disintesis dan dikembangkan oleh [[Janssen Pharmaceutica]] tersebut.<ref>{{cite web|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111/j.1470-9465.2004.00841.x|title=History of the development of azole derivatives|publisher=Wiley Online Library|author=J. A. Maertens|date=27 Februari 2004|accessdate=6 Juni 2020}}</ref>
Baris 134:
== Mekanisme kerja ==
Mekanisme kerja ketokonazol sebagai antijamur adalah dengan melemahkan struktur dan fungsi [[membran sel]] fungi melalui mekanisme blokade sintesis [[ergosterol]], salah satu komponen dari membran sel fungi, melalui penghambatan [[sitokrom P-450]].<ref name="intan">{{cite web|url=https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antifungi/ketokonazol/farmakologi|title=Farmakologi Ketoconazole|author=dr.Intan Ekarulita|publisher=Alomedika|accessdate=7 Juni 2020}}</ref>
Ketokonazol bekerja dengan memblok sintesis dari ergosterol melalaui penghambatan pada [[lanosterol 14 alfa-demetilase]], suatu enzim [[sitokrom P-450]] yang diperlukan untuk konversi [[lanosterol]] menjadi [[ergosterol]], sehingga lanosterol tidak dapat melakukan konversi menjadi ergosterol pada membran sel fungi. Hal ini mengakibatkan penghambatan sintesis ergosterol dan peningkatan permeabilitas sel fungi karena berkurangnya jumlah ergosterol yang terdapat dalam membran sel fungi. Penghambatan metabolisme ini juga menghasilkan akumulasi ''14α-metil-3,6-diol'', suatu metabolit toksik. Ergosterol yang tidak dapat terbentuk dan semakin tipis pada dinding membran sel akan melemahkan struktur dan fungsi pada membran sel.<ref name="drugbank"/><ref name="intan"/>
Baris 155:
== Efek samping ==
Efek samping penggunaan ketokonazol tablet yang umum terjadi adalah mual ringan, muntah, atau nyeri perut, gatal atau ruam ringan, [[sakit kepala]], pusing, pembengkakan atau pembesaran payudara pada pria,<ref name="alodokter"/> [[impotensi]] atau kehilangan gairah seks, diare, [[urtikaria]], [[gatal|pruritus]], [[alopesi]]a, dan kerusakan hati.<ref>{{cite web|url=https://hellosehat.com/obatan-suplemen/obat/ketoconazole/#h-efek-samping-ketoconazole|title=Ketoconazole|author=Lika Aprilia Samiadi|publisher=Hello Sehat|date=11 Mei 2020|accessdate=7 Juni 2020}}</ref><ref name="doktersehat">{{cite web|url=https://doktersehat.com/obat-ketoconazole/|title=Ketoconazole – Manfaat, Dosis, dan Efek Samping|date=27 Agustus 2018|publisher=DokterSehat|accessdate=7 Juni 2020|archive-date=2020-06-07|archive-url=https://web.archive.org/web/20200607033942/https://doktersehat.com/obat-ketoconazole/|dead-url=yes}}</ref> Efek samping ketokonazole tablet lainnya juga bisa berupa demam, reaksi alergi, gatal-gatal, sulit bernafas, nyeri dada, dan bengkak pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.<ref name="doktersehat"/>
Efek samping penggunaan ketokonazol dalam bentuk sediaan krim di antaranya adalah sedikit rasa panas, eritema, gatal, iritasi lokal, dan reaksi hipersensitif.<ref name="doktersehat"/>
| |||