Efek samping yang umum terjadi antara lain mengantuk, mulut kering, [[sakit kepala]], dan nyeri pada abdominal.<ref name=AHFS2019/> Efek mengantuk biasanya tidak sekuat [[antihistamin generasi pertama]]s.<ref name=BNF76/> Efek samping yang lebih serius antara lain sikap agresif dan [[angioedema]].<ref name=BNF76/> Penggunaan obat ini pada [[kehamilan]] tampaknya aman, sedangkan penggunaan selama [[menyusui]] tidak dianjurkan.<ref name=Preg2019>{{cite web |title=Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings|url=https://www.drugs.com/pregnancy/cetirizine.html |website=Drugs.com |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> Obat ini bekerja dengan cara menghambat [[reseptor H1|H<sub>1</sub> reseptor]] [[histamin]] , terutama yang terletak di luar [[otak]].<ref name=AHFS2019>{{cite web |title=Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/cetirizine-hydrochloride.html |website=Drugs.com |publisher=American Society of Health-System Pharmacists |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref>
