Antibiotik golongan tetrasiklina: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 33:
==Mekanisme Kerja==
Antibiotik tetrasiklin adalah penghambat sintesis protein.<ref>{{cite web|url=http://pharmaxchange.info/press/2011/05/mechanism-of-action-of-tetracyclines/|title=Mechanism of Action of Tetracyclines - Animations - PharmaXChange.info|date=27 May 2011|access-date=13 March 2017}}</ref> Mereka menghambat inisiasi translasi dengan berbagai cara dengan mengikat subunit ribosom 30S, yang terdiri dari 16S rRNA dan 21 protein. Mereka menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke kompleks translasi mRNA. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa tetrasiklin dapat berikatan dengan rRNA 16S dan 23S.<ref name="Chukwudi">{{cite journal | vauthors = Chukwudi CU | title = rRNA Binding Sites and the Molecular Mechanism of Action of the Tetracyclines | journal = Antimicrobial Agents and Chemotherapy | volume = 60 | issue = 8 | pages = 4433–41 | date = August 2016 | pmid = 27246781 | pmc = 4958212 | doi = 10.1128/AAC.00594-16 }}</ref> Tetrasiklin juga ditemukan menghambat matriks metaloproteinase. Mekanisme ini tidak menambah efek antibiotiknya, namun telah mengarah pada penelitian ekstensif tentang tetrasiklin atau CMT yang dimodifikasi secara kimia (seperti incyclinide) untuk pengobatan rosacea, jerawat, diabetes, dan berbagai jenis neoplasma.<ref>{{cite journal |vauthors=Spreitzer H | date = July 2, 2007 | title = Neue Wirkstoffe – Incyclinid | journal = Österreichische Apothekerzeitung | issue = 14/2007 | page = 655 |language=de}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Viera MH, Perez OA, Berman B | title = Incyclinide | journal = Drugs of the Future | volume = 32 | issue = 3 | pages = 209–214 | doi = 10.1358/dof.2007.032.03.1083308 | year = 2007 }}</ref><ref name=Ryan_2001>{{cite journal | vauthors = Ryan ME, Usman A, Ramamurthy NS, Golub LM, Greenwald RA | title = Excessive matrix metalloproteinase activity in diabetes: inhibition by tetracycline analogues with zinc reactivity | journal = Current Medicinal Chemistry | volume = 8 | issue = 3 | pages = 305–16 | date = February 2001 | pmid = 11172685 | doi = 10.2174/0929867013373598 }}</ref> Telah terbukti bahwa tetrasiklin tidak hanya aktif melawan bakteri berspektrum luas, tetapi juga melawan virus, protozoa yang kekurangan mitokondria dan beberapa kondisi tidak menular. Pengikatan tetrasiklin ke dsRNA seluler (RNA beruntai ganda) mungkin menjadi penjelasan atas efeknya yang luas. Hal ini juga dapat dikaitkan dengan sifat jalur sintesis protein ribosom di antara bakteri.<ref name="Chukwudi" /> Incyclinide diumumkan tidak efektif untuk rosacea pada bulan September 2007.<ref>{{Cite news|url=https://www.reuters.com/article/collagenex-incyclinide-idUSWEN127920070926|title=CollaGenex says incyclinide ineffective for rosacea|date=26 September 2016|access-date=13 March 2017|newspaper=Reuters}}</ref> Beberapa percobaan telah meneliti tetrasiklin yang dimodifikasi dan tidak dimodifikasi untuk pengobatan kanker pada manusia; di antaranya, hasil yang sangat menjanjikan dicapai dengan CMT-3 untuk pasien dengan Sarkoma Kaposi.<ref name=Richards_2011>{{cite journal | vauthors = Richards C, Pantanowitz L, Dezube BJ | title = Antimicrobial and non-antimicrobial tetracyclines in human cancer trials | journal = Pharmacological Research | volume = 63 | issue = 2 | pages = 151–6 | date = February 2011 | pmid = 20951804 | doi = 10.1016/j.phrs.2010.10.008 }}</ref>
==Hubungan Struktur-aktivitas==
==Mekanisme Resistansi==
| |||