|
===Farmakokinetik===
Bioavailabilitas oral diphenhydramine berada pada kisaran 40% hingga 60%, dan konsentrasi plasma puncak terjadi sekitar 2 hingga 3 jam setelah pemberian.[4]<ref name="pmid2866055">{{cite journal | vauthors = Paton DM, Webster DR | title = Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines) | journal = Clinical Pharmacokinetics | volume = 10 | issue = 6 | pages = 477–97 | year = 1985 | pmid = 2866055 | doi = 10.2165/00003088-198510060-00002 | s2cid = 33541001 }}</ref>
Rute utama metabolisme adalah dua demetilasi berturut-turut dari amina tersier. Amina primer yang dihasilkan selanjutnya dioksidasi menjadi asam karboksilat.[4]<ref name="pmid2866055"/> Diphenhydramine dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9, dan CYP2C19.[8]<ref name="pmid19153052">{{cite journal | vauthors = Krystal AD | title = A compendium of placebo-controlled trials of the risks/benefits of pharmacological treatments for insomnia: the empirical basis for U.S. clinical practice | journal = Sleep Med Rev | volume = 13 | issue = 4 | pages = 265–74 | date = August 2009 | pmid = 19153052 | doi = 10.1016/j.smrv.2008.08.001 | url = }}</ref>
Waktu paruh eliminasi diphenhydramine belum sepenuhnya diketahui, namun tampaknya berkisar antara 2,4 dan 9,3 jam pada orang dewasa yang sehat.[5]<ref name="AHFS">{{cite book|title=AHFS Drug Information|url=https://books.google.com/books?id=WR0NAQAAMAAJ|year=1990|publisher=Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists|access-date=9 October 2017|archive-date=14 January 2023|archive-url=https://web.archive.org/web/20230114195325/https://books.google.com/books?id=WR0NAQAAMAAJ|url-status=live}}</ref> Tinjauan farmakokinetik antihistamin tahun 1985 menemukan bahwa waktu paruh eliminasi diphenhydramine berkisar antara 3,4 dan 9,3 jam dalam lima penelitian, dengan waktu paruh eliminasi rata-rata 4,3 jam.[4]<ref name="pmid2866055"/> Sebuah studi berikutnya pada tahun 1990 menemukan bahwa waktu paruh eliminasi diphenhydramine adalah 5,4 jam pada anak-anak, 9,2 jam pada dewasa muda, dan 13,5 jam pada orang tua.[6]<ref name="pmid2391399">{{cite journal | vauthors = Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE | title = Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children | journal = Journal of Clinical Pharmacology | volume = 30 | issue = 7 | pages = 665–71 | date = July 1990 | pmid = 2391399 | doi = 10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x | s2cid = 25452263 }}</ref> Sebuah penelitian tahun 1998 menemukan waktu paruh 4,1 ± 0,3 jam pada pria muda, 7,4 ± 3,0 jam pada pria lanjut usia, 4,4 ± 0,3 jam pada wanita muda, dan 4,9 ± 0,6 jam pada wanita lanjut usia.[84]<ref name="pmid9702844">{{cite journal | vauthors = Scavone JM, Greenblatt DJ, Harmatz JS, Engelhardt N, Shader RI | title = Pharmacokinetics and pharmacodynamics of diphenhydramine 25 mg in young and elderly volunteers | journal = J Clin Pharmacol | volume = 38 | issue = 7 | pages = 603–9 | date = July 1998 | pmid = 9702844 | doi = 10.1002/j.1552-4604.1998.tb04466.x | s2cid = 24989721 | url = }}</ref> Dalam sebuah penelitian tahun 2018 pada anak-anak dan remaja, waktu paruh diphenhydramine adalah 8 hingga 9 jam.[85]<ref name="pmid28967696">{{cite journal | vauthors = Gelotte CK, Zimmerman BA, Thompson GA | title = Single-Dose Pharmacokinetic Study of Diphenhydramine HCl in Children and Adolescents | journal = Clin Pharmacol Drug Dev | volume = 7 | issue = 4 | pages = 400–407 | date = May 2018 | pmid = 28967696 | pmc = 5947143 | doi = 10.1002/cpdd.391 | url = }}</ref>
==Kimia==
|
