|
==Farmakologi==
[[File:Norethisterone.svg|thumb|right|225px|[[Noretisteron]] (3-ketolinestrenol), metabolit aktif dari linestrenol.]]
LynestrenolLinestrenol sendiri tidak berikatan dengan reseptor progesteron dan tidak aktif sebagai progestogen.[7][8]<ref name="pmid436304">{{cite journal | vauthors = Odlind V, Weiner E, Victor A, Johansson ED | title = Plasma levels of norethindrone after single oral dose administration of norethindrone and lynestrenol | journal = Clinical Endocrinology | volume = 10 | issue = 1 | pages = 29–38 | date = January 1979 | pmid = 436304 | doi = 10.1111/j.1365-2265.1979.tb03030.x | s2cid = 10774483 }}</ref><ref name="pmid18356043">{{cite journal | vauthors = Korhonen T, Turpeinen M, Tolonen A, Laine K, Pelkonen O | title = Identification of the human cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro biotransformation of lynestrenol and norethindrone | journal = The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology | volume = 110 | issue = 1–2 | pages = 56–66 | date = May 2008 | pmid = 18356043 | doi = 10.1016/j.jsbmb.2007.09.025 | s2cid = 10809537 }}</ref> Ini adalah obat prodrug, dan setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir seluruhnya diubah menjadi norethisterone, suatu progestogen kuat, di hati selama metabolisme lintas pertama.<ref name="pmid436304" /><ref name="pmid18356043" /> Tidak ada metabolit lain selain norethisterone yang terbentuk dari lynestrenol.[8]<ref name="pmid18356043" /> Dengan demikian, aktivitas farmakologinya pada dasarnya identik dengan norethisterone.[9]<ref name="pmid19434889">{{cite journal | vauthors = Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH | title = Classification and pharmacology of progestins | journal = Maturitas | volume = 61 | issue = 1–2 | pages = 171–180 | year = 2008 | pmid = 19434889 | doi = 10.1016/j.maturitas.2008.11.013 }}</ref> Konversi lynestrenol menjadi norethisterone dikatalisis oleh CYP2C9 (28,0%), CYP2C19 (49,8%), dan CYP3A4 (20,4%), sedangkan enzim sitokrom P450 lainnya masing-masing bertanggung jawab atas tidak lebih dari 1,0% dari total konversi.[8]<ref name="pmid18356043" /> Tampaknya lynestrenol pertama-tama mengalami hidroksilasi pada posisi C3, membentuk etynodiol sebagai zat antara,[12]<ref name="pmid2256526">{{cite journal | vauthors = Hammerstein J | title = Prodrugs: advantage or disadvantage? | journal = American Journal of Obstetrics and Gynecology | volume = 163 | issue = 6 Pt 2 | pages = 2198–2203 | date = December 1990 | pmid = 2256526 | doi = 10.1016/0002-9378(90)90561-K }}</ref> diikuti oleh oksigenasi gugus hidroksil untuk membentuk norethisterone.[11]<ref name="pmid12215716">{{cite journal | vauthors = Stanczyk FZ | title = Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception | journal = Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders | volume = 3 | issue = 3 | pages = 211–224 | date = September 2002 | pmid = 12215716 | doi = 10.1023/A:1020072325818 | s2cid = 27018468 }}</ref>
Kadar puncak dalam darah dicapai dalam waktu 2 sampai 4 jam setelah pemberian oral, 97% dari dosis yang diberikan terikat pada protein plasma.{{Citation needed|date=October 2016}} Lynestrenol dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan dalam urin, lebih sedikit dalam tinja, metabolit aktif eliminasi norethisterone setengahnya -hidup menjadi 16 atau 17 jam.{{Citation needed|date=October 2016}}
Farmakokinetik lynestrenol telah ditinjau.[18]<ref name="Springer2013" />
==Kimia==
|
