NorethisteroneNoretisteron disintesis pertama kali oleh ahli kimia Luis Miramontes, Carl Djerassi, dan George Rosenkranz di Syntex di [[Kota Meksiko|Mexico City]] pada tahun 1951.<ref name="DjerassiMiramontes1954">{{cite journal | vauthors = Djerassi C, Miramontes L, Rosenkranz G, Sondheimer F, Longo LD | title = Steroids LIV. Synthesis of 19-nor-17alpha-ethynyltestosterone and 19-nor-17alpha-methyltestosterone. 1954 | journal = American Journal of Obstetrics and Gynecology | volume = 194 | issue = 1 | pages = 289; discussion 290 | date = January 2006 | pmid = 16389045 | doi = 10.1021/ja01645a010 }}</ref> IniObat ini berasal dari ethisteroneetisteron, dan ditemukan memiliki potensi 20 kali lipat lebih besar sebagai progestogen jika dibandingkan.{{Citation needed|date=December 2019|reason=removed citation to predatory publisher content}} NorethisteroneNoretisteron adalah [[progestogen]] oral pertama yang sangat aktif yang disintesis, dan didahului (sebagai progestogen) oleh progesteron (1934), ethisteroneetisteron (1938), 19-norprogesteronenorprogesteron (1944), dan 17α-methylprogesteronemetilprogesteron (1949) serta oleh nandrolonenandrolon (1950), sedangkan noretynodrelnoretinodrel (1952) dan norethandrolonenoretandrolon (1953) mengikuti sintesis norethisteronenoretisteron.<ref name="Shoupe2007">{{cite book| vauthors = Shoupe D |title=The Handbook of Contraception: A Guide for Practical Management|url=https://books.google.com/books?id=sczb0Tk_2IwC&pg=PA15|date=7 November 2007|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-1-59745-150-5|pages=15–}}</ref><ref name="Marks2010">{{cite book| vauthors = Marks L |title=Sexual Chemistry: A History of the Contraceptive Pill|url=https://books.google.com/books?id=_i-s4biQs7MC&pg=PA74|year=2010|publisher=Yale University Press|isbn=978-0-300-16791-7|pages=74, 76}}</ref> Obat ini diperkenalkan sebagai Norlutin di Amerika Serikat pada tahun 1957.<ref name="Publishing2013">{{cite book| author=William Andrew Publishing|title=Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition|url=https://books.google.com/books?id=_J2ti4EkYpkC&pg=PA2935-IA46|date=22 October 2013|publisher=Elsevier|isbn=978-0-8155-1856-3|pages=2935–}}</ref> NorethisteroneNoretisteron kemudian digabungkan dengan mestranol dan dipasarkan sebagai ''Ortho-Novum'' di Amerika Serikat pada tahun 1963. IniObat ini adalah progestin kedua, setelah noretynodrelnoretinodrel pada tahun 1960, yang digunakan dalam kontrasepsi oral.<ref name="Marks2010" /> Pada tahun 1964, sediaan kontrasepsi tambahan yang mengandung norethisteronenoretisteron yang dikombinasikan dengan mestranol atau EE[[etinilestradiol]], seperti Norlestrin dan Norinyl, dipasarkan di Amerika Serikat.<ref name="Marks2010" />
