Noretisteron: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: halaman dengan galat kutipan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: halaman dengan galat kutipan kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 191:
| annotations =
}}
Norethisterone memiliki waktu paruh eliminasi 5,2 hingga 12,8 jam, dengan waktu paruh eliminasi rata-rata 8,0 jam.[1] Metabolisme norethisterone sangat mirip dengan testosteron (dan nandrolone) dan terutama melalui reduksi ikatan rangkap Δ4 menjadi 5α- dan 5β-dihydronorethisterone, yang diikuti dengan reduksi gugus keto C3 menjadi empat isomer 3. ,5-tetrahidronorethisteron.[3] Transformasi ini dikatalisis oleh 5α- dan 5β-reduktase serta 3α- dan 3β-hidroksisteroid dehidrogenase baik di hati maupun di jaringan ekstrahepatik seperti kelenjar pituitari, rahim, kelenjar prostat, vagina, dan payudara.[95] Dengan pengecualian 3α,5α- dan 3β,5α-tetrahydronorethisterone, yang memiliki afinitas signifikan terhadap ER dan bersifat estrogenik sampai tingkat tertentu, metabolit 3,5-tetrahydro dari norethisterone tidak aktif dalam hal afinitas terhadap reseptor steroid seks (khususnya , PR, AR, dan ER).[96][97][98] Sejumlah kecil norethisterone juga diubah oleh aromatase menjadi EE. Norethisterone juga dimetabolisme di hati melalui hidroksilasi, terutama oleh CYP3A4.[4] Beberapa konjugasi (termasuk glukuronidasi dan sulfasi) [95] [99] norethisterone dan metabolitnya terjadi meskipun ada hambatan sterik oleh gugus etil di C17α. [3] Kelompok etinil norethisterone disimpan di sekitar 90% dari seluruh metabolitnya.[3]
Norethisterone digunakan dalam pil KB, berlawanan dengan progesteron itu sendiri, karena tidak dimetabolisme secepat progesteron bila dikonsumsi secara oral. Ketika progesteron dikonsumsi secara oral, ia dengan cepat dimetabolisme di saluran pencernaan dan hati, dan dipecah menjadi banyak metabolit berbeda. Padahal, norethisterone tidak dimetabolisme dengan cepat sehingga memungkinkan norethisterone hadir dalam jumlah yang lebih tinggi sehingga memungkinkannya bersaing secara lebih efektif untuk tempat pengikatan reseptor progesteron.[3]
====Eliminasi====
Norethisterone dieliminasi 33 hingga 81% melalui urin dan 35 hingga 43% melalui feses.[100]
==Kimia==
| |||