Pada orang sehat, [[waktu paruh biologis]] tetrizolin adalah sekitar 6 jam, dan diekskresikan dalam urin, tidak berubah secara kimia, setidaknya sebagian. Dalam sebuah penelitian, 10 orang diberi dua tetes tetes mata tetryzolinetetrizolin sebanyak dua tetes yakni 0,5 mg/mL (0,025–0,05 mg) pada jam ke-0,; jam ke-4,; jam ke-8,; dan jam ke-12. Dalam hjangkajangka waktu 24 jam, sejak dosis terakhir tetryzolinetetrizolin, konsentrasi tetryzolinetetrizolin serum darah pada subjek uji adalah 0,068-0,380 ng/mL dan konsentrasi urin adalah 13-210 ng/mL. Kadar tetrizolin dalam darah dan urin mencapai maksimum sekitar 9 jam setelah dosis terakhir. Tingkat konsentrasi cairan ini sesuai dengan penggunaan tetrizolin pada mata normal; dengan demikian, konsentrasi tetrizolin yang lebih besar dalam darah dan urin pengguna dapat mengindikasikan penyalahgunaan obat atau keracunan obat.<ref name=":4" />
