Astemizol: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
Baris 52:
==Farmakologi==
Astemizol adalah antagonis reseptor histamin H1. Obat ini memiliki efek [[antikolinergik]] dan [[antipruritik]].
Astemizol cepat diserap dari saluran pencernaan dan secara kompetitif mengikat reseptor histamin H1 di saluran pencernaan, rahim, pembuluh darah, dan otot bronkial. Hal ini menekan pembentukan [[sembap|edema]] dan [[gatal|pruritus]] (yang disebabkan oleh [[histamin]]).
Meskipun beberapa laporan sebelumnya menyatakan bahwa astemizol tidak melewati [[sawar darah otak]], beberapa penelitian<ref>{{cite journal | vauthors = Rojo LE, Alzate-Morales J, Saavedra IN, Davies P, Maccioni RB | title = Selective interaction of lansoprazole and astemizole with tau polymers: potential new clinical use in diagnosis of Alzheimer's disease | journal = Journal of Alzheimer's Disease | volume = 19 | issue = 2 | pages = 573–589 | year = 2010 | pmid = 20110603 | pmc = 2951486 | doi = 10.3233/JAD-2010-1262 | publisher = IOS Press }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Di L, Kerns EH, Fan K, McConnell OJ, Carter GT | title = High throughput artificial membrane permeability assay for blood-brain barrier | journal = European Journal of Medicinal Chemistry | volume = 38 | issue = 3 | pages = 223–232 | date = March 2003 | pmid = 12667689 | doi = 10.1016/S0223-5234(03)00012-6 }}</ref> telah menunjukkan permeabilitas tinggi dan ikatan tinggi pada lipatan protein yang terkait dengan [[Penyakit Alzheimer]].
Astemizol juga dapat bekerja pada reseptor histamin H<sub>3</sub>, sehingga menimbulkan efek samping.{{citation needed|date=December 2013}}
Astemizol juga bekerja sebagai FIASMA (penghambat fungsional sfingomielinase asam).<ref name="pmid18504571">{{cite journal | vauthors = Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer TW, Spitzer GM, Liedl KR, Gulbins E, Tripal P | display-authors = 6 | title = Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase | journal = PLOS ONE | volume = 6 | issue = 8 | pages = e23852 | year = 2011 | pmid = 21909365 | pmc = 3166082 | doi = 10.1371/journal.pone.0023852 | doi-access = free | bibcode = 2011PLoSO...623852K }}</ref>
Astemizol telah diteliti sebagai pengobatan untuk [[Penyakit Creutzfeldt-Jakob]] (CJD).<ref>{{cite journal | vauthors = Karapetyan YE, Sferrazza GF, Zhou M, Ottenberg G, Spicer T, Chase P, Fallahi M, Hodder P, Weissmann C, Lasmézas CI | display-authors = 6 | title = Unique drug screening approach for prion diseases identifies tacrolimus and astemizole as antiprion agents | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America | volume = 110 | issue = 17 | pages = 7044–7049 | date = April 2013 | doi = 10.1073/pnas.1303510110 | pmid = 23576755 | pmc = 3637718 | bibcode = 2013PNAS..110.7044K | doi-access = free }}</ref>
==Toksisitas==
Astemizol memiliki [[median dosis letal|LD<sub>50</sub>]] oral sekitar 2052 mg/kg (pada tikus).
| |||