Struktur umum glikosida jantung terdiri dari molekul steroid yang terikat pada gula ([[glikosida]]) dan gugus R.[4] Inti [[steroid]] terdiri dari empat cincin yang menyatu, yang dapat dilekatkan dengan gugus fungsional lain seperti [[gugus metil]], [[hidroksil]], dan [[alkanal|aldehida]] untuk memengaruhi aktivitas biologis molekul secara keseluruhan.[4]<ref name=":0">{{Cite web|url=http://www.people.vcu.edu/~urdesai/car.htm#Cardiac%20Glycosides|title=Cardiac Glycosides|website=www.people.vcu.edu|access-date=2017-05-25}}</ref> Glikosida jantung juga bervariasi dalam gugus yang terikat pada kedua ujung steroid. Secara khusus, gugus gula yang berbeda yang terikat pada ujung gula steroid dapat mengubah kelarutan dan kinetika molekul;, namun, gugus lakton pada ujung gugus R hanya memiliki fungsi struktural.[5]<ref name=Cheeke1989book>{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=lbOxhvJ-VeoC&pg=PA64|title=Toxicants of Plant Origin: Glycosides| vauthors = Cheeke PR |date=1989-07-31 |publisher=CRC Press |isbn=9780849369919 |language=en}}</ref>
Secara khusus, struktur cincin yang terikat pada ujung R molekul memungkinkannya untuk diklasifikasikan sebagai [[kardenolida]] atau [[bufadienolida]]. Kardenolida berbeda dari bufadienolida karena adanya "enolida,", cincin beranggota lima dengan ikatan rangkap tunggal, pada ujung lakton. Di sisi lain, bufadienolida mengandung "dienolida,", cincin beranggota enam dengan dua ikatan rangkap, di ujung lakton.[5]<ref name=Cheeke1989book/> Sementara senyawa dari kedua kelompok dapat digunakan untuk memengaruhi curah jantung, cardenolidakardenolida lebih umum digunakan sebagai obat, terutama karena ketersediaan tanaman yang luas dari mana senyawa tersebut berasal.
