Netupitant adalah antagonis reseptor NK<sub>1</sub> selektif.<ref>{{cite journal | vauthors = Rizzi A, Campi B, Camarda V, Molinari S, Cantoreggi S, Regoli D, Pietra C, Calo' G | title = In vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel NK₁ receptor selective antagonist Netupitant | journal = Peptides | volume = 37 | issue = 1 | pages = 86–97 | date = September 2012 | pmid = 22732666 | doi = 10.1016/j.peptides.2012.06.010 | s2cid = 7982557 }}</ref>
Netupitant adalah antagonis reseptor NK1 selektif.[6]
Netupitant adalah antagonis reseptor neurokinin 1 (NK1NK<sub>1</sub>) selektif dengan potensi aktivitas antiemetik. Netupitant secara kompetitif mengikat dan memblokir aktivitas reseptor substansi P/NK1NK<sub>1</sub> manusia di [[sistem saraf pusat]] (SSP), sehingga menghambat pengikatan reseptor NK1NK<sub>1</sub> dari substansi neuropeptida takikinin endogen P (SP), yang dapat mengakibatkan pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi (CINV). SP ditemukan di neuron serat aferen vagal yang menginervasi nukleus traktus solitarii batang otak dan area postrema, yang berisi zona pemicu kemoreseptor (CTZ), dan dapat meningkat sebagai respons terhadap kemoterapi. Reseptor NK adalah reseptor protein G yang digabungkan dengan jalur transduksi sinyal inositol fosfat dan ditemukan di nukleus traktus solitarii dan area postrema.[7]<ref>{{Cite web|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Netupitant#section=Top|title=Netupitant | work = PubChem | publisher = U.S. National Library of Medicine |access-date=2018-12-31|archive-date=2019-01-01|archive-url=https://web.archive.org/web/20190101051458/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Netupitant#section=Top|url-status=live}}</ref>
