Netupitant: Perbedaan antara revisi

[[Bioavailabilitas]] netupitant yang diminum diperkirakan lebih dari 60%. Konsentrasi plasma darah tertinggi dicapai lima jam setelah pemakaian. Ketersediaan meningkat cukup (10–20%) jika diminum setelah makan berlemak. Netupitant dan metabolit utamanya (disebut M1 dan M3) terikat pada [[protein plasma]] hingga lebih dari 99%, dan ikatan protein M2 adalah 97%.[3]<ref name="EPAR" />

Zat ini terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh [[Sitokrom P450 2D6|CYP2D6]] dan CYP2C9. Metabolit utamanya adalah desmetil-netupitant (M1), netupitant ''N''-oksida (M2), dan [[gugus hidroksil|hidroksi]]-netupitant (M3); ketiganya aktif secara farmakologis.[3][8]<ref name="EPAR" /><ref name="Spinelli">{{cite journal | vauthors = Spinelli T, Calcagnile S, Giuliano C, Rossi G, Lanzarotti C, Mair S, Stevens L, Nisbet I | title = Netupitant PET imaging and ADME studies in humans | journal = Journal of Clinical Pharmacology | volume = 54 | issue = 1 | pages = 97–108 | date = January 2014 | pmid = 24122871 | pmc = 4282341 | doi = 10.1002/jcph.198 }}</ref>

Netupitant dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui feses.[3]<ref name="EPAR" /> [[Waktu paruh biologis]]nya adalah 88 jam, jauh lebih lama dibandingkan antagonis reseptor NK1NK₁ pertama ([[aprepitant]]), yang memiliki waktu paruh 9 hingga 13 jam.[9]<ref name="AC">{{cite book|title=Austria-Codex| veditors = Haberfeld H |publisher=Österreichischer Apothekerverlag |location=Vienna |year=2015 |language=de}}</ref>