Benzodiazepina: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
penambahan isi artikel Tag: BP2014 |
penambahan struktur kimia benzodiazepin Tag: BP2014 |
||
Baris 5:
==Sejarah==
Kisah benzodiazepin dimulai di Cracow di Polandia pada pertengahan 1930-an. Dr. Leo Sternbach bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut heptoxdiazin.<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal|title=History of Benzodiazepine Dependence|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf|year=1991|publisher=Pergamon Press plc|author=Malcolm Lader|accessdate=april 21 2014|location=USA}}</ref> Ia pergi ke Amerika Serikat dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia Hoffmann-La Roche, USA di Nutley, New Jersey.<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnotis, sedatif, dan efek antistrychnine mirip dengan meprobamate.<ref name="jurnal3"/> Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.<ref name="jurnal3"/> Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut methaminodiazepoksid, dan kemudian disebut klordiazepoksid) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan disartria dan ataksia.<ref name="jurnal3"/> Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.<ref name="jurnal3"/> Congener, diazepam , diikuti pada tahun 1963.<ref name="jurnal3"/> Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.<ref name="jurnal3"/> Obat yang paling sukses yaitu nitrazepam , flurazepam , temazepam , triazolam sebagai hipnotik. Diazepam , lorazepam , alprazolam sebagai obat penenang.<ref name="jurnal3"/>
==Struktur Kimia==
[[File:Benzodiazepam.jpg|thumb|Struktur dasar benzodiazepin]]
[[File:Diazepam (valium).jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[File:Oxazepam (serax).jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[File:Klordiazepoksid.jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.<ref name="biru1">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page%201.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki gugus karbonil pada posisi dua, sebuah satu cincin benzena tambahan terikat pada struktur dasar, dan gugus penarik elektron di posisi tujuh.<ref name="biru1"/> Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas resonansi tambahan pada strukturnya.<ref name="biru1"/>
==Mekanisme Kerja==
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak.<ref name="buku2">{{cite book|title=Buku Ajar Keperawatan Jiwa|author=Sheila L. Videbeck|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|year=2001|location=Jakarta}}</ref> Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA meghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi.<ref name="buku2"/> Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.<ref name="buku2"/> Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.<ref name="jurnal2">{{en}} {{cite journal|title=Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1751932/|year=2006|author=Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss|publisher=PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health
| |||