Benzodiazepina: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
penambahan struktur kimia benzodiazepin Tag: BP2014 |
penyempurnaan artikel Tag: BP2014 |
||
Baris 1:
'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami [[mania]].<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>▼
Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book|title=Farmakologi Kebidanan|author=Sue Jordan|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|location=jakarta|year=2002|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti [[diazepam]] umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti [[temazepam]]
▲'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami mania.<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>
▲Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book|title=Farmakologi Kebidanan|author=Sue Jordan|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|location=jakarta|year=2002|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti diazepam umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas.<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti temazepam uumnya digunakan sebagai preparat hipnotik.<ref name="buku1"/>
==Sejarah==
Kisah benzodiazepin dimulai di [[Cracow]] di [[Polandia]] pada pertengahan 1930-an. Dr. [[Leo Sternbach]] bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut [[heptoxdiazin]].<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal|title=History of Benzodiazepine Dependence|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf|year=1991|publisher=Pergamon Press plc|author=Malcolm Lader|accessdate=april 21 2014|location=USA}}</ref> Ia pergi ke [[Amerika Serikat]] dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia [[Hoffmann-La Roche]], USA di [[Nutley]], [[New Jersey]].<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnotis, [[sedatif]], dan efek [[antistrychnine]] mirip dengan [[meprobamate]].<ref name="jurnal3"/> Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.<ref name="jurnal3"/> Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut [[methaminodiazepoksid]], dan kemudian disebut [[klordiazepoksid]]) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan [[disartria]] dan [[ataksia]].<ref name="jurnal3"/> Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.<ref name="jurnal3"/> [[Congener]], diazepam , diikuti pada tahun 1963.<ref name="jurnal3"/> Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.<ref name="jurnal3"/> Obat yang paling sukses yaitu [[nitrazepam
==Struktur Kimia==
[[File:Benzodiazepam.jpg|thumb|Struktur dasar benzodiazepin]]
Baris 10 ⟶ 9:
[[File:Oxazepam (serax).jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
[[File:Klordiazepoksid.jpg|thumb|obat golongan benzodiazepin]]
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.<ref name="biru1">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page%201.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki [[gugus karbonil]] pada posisi dua, sebuah satu cincin [[benzena]] tambahan terikat pada struktur dasar, dan [[gugus penarik elektron]] di posisi tujuh.<ref name="biru1"/> Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas [[resonansi]] tambahan pada strukturnya.<ref name="biru1"/>
==Keperluan Medis==
===Gangguan Kecemasan===
Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.<ref name="biru2">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Uses.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti [[barbiturat]] dan agen [[antipsikotik]], yang telah digunakan di masa lalu untuk mengobati gangguan ini.<ref name="biru2"/> [[Alprazolam]], bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Kejang===
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang ([[antikonvulsan]] konvensional).<ref name="biru2"/> Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang [[epilepsi]].<ref name="biru2"/>
===Gangguan Tidur===
Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari.<ref name="biru2"/> Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur.<ref name="biru2"/> Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Suasana Hati===
Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan [[depresi]] ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan.<ref name="biru2"/> Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.<ref name="biru2"/>
===Gangguan Gerakan===
Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus [[sindrom kaki gelisah]], beberapa [[dyskinesias]], dan [[dystonias]] yang berkaitan dengan penggunaan [[obat neuroleptik]].<ref name="biru2"/>
===Intoksikasi dan Penarikan dari Alkohol dan Zat Lainnya===
Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan [[alkohol]] dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti [[delirium]], kejang, dan [[hiperpireksia]].<ref name="biru2"/> Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.<ref name="biru2"/>
==Mekanisme Kerja==
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino [[GABA]] (Gamma Amino Butyric Acid), [[neurotransmiter]] inhibisi utama di otak.<ref name="buku2">{{cite book|title=Buku Ajar Keperawatan Jiwa|author=Sheila L. Videbeck|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|year=2001|location=Jakarta}}</ref> Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA
|accessdate=april 21 2014}}</ref> Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara [[alosterik]], dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/> Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.<ref name="jurnal2"/> Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABAa.<ref name="jurnal2"/>
Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl<sup>-</sup> masuk ke dalam [[sel]].<ref name="biru3">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page2.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari [[membran sel]], akibatnya menghasilkan penghambatan [[potensial aksi]].<ref name="biru3"/> Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.<ref name="biru3"/> Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait [[kanal ion]] Cl<sup>-</sup>, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.<ref name="biru3"/>
==Toleransi==
Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.<ref name="biru4">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Tolerance.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}</ref> Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.<ref name="biru4"/> Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.<ref name="biru4"/> Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor [[glutamat]]. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap [[NMDA]](N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.<ref name="biru4"/> Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.<ref name="biru4"/>
Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.<ref name="biru4"/> Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.<ref name="biru4"/> Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.<ref name="biru4"/> Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit [[protein]] yang lain.<ref name="biru4"/> Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.<ref name="biru4"/> Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.<ref name="biru4"/>
Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.<ref name="biru4"/> Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.<ref name="biru4"/> Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek hipnotis.<ref name="biru4"/> Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.<ref name="biru4"/> Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.<ref name="biru4"/>
==Daftar Golongan Benzodiazepin==
*alprazolam<ref name="web1">{{en}} {{cite web|url=http://www.benzobuddies.org/benzodiazepine-information/benzo-list/|title=Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents|accessdate=april 22 2014}}</ref>
*[[bromazepam]]<ref name="web1"/>
*[[chloridazepoxide]]<ref name="web1"/>
*[[clobazam]]<ref name="web1"/>
*[[clonazepam]]<ref name="web1"/>
*[[clorazepate]]<ref name="web1"/>
*[[diazepam]]<ref name="web1"/>
*[[estazolam]]<ref name="web1"/>
*[[flunitrazepam]]<ref name="web1"/>
*[[flurazepam]]<ref name="web1"/>
*[[halazepam]]<ref name="web1"/>
*[[ketazolam]]<ref name="web1"/>
*[[loprazolam]]<ref name="web1"/>
*[[lorazepam]]<ref name="web1"/>
*[[lormetazepam]]<ref name="web1"/>
*[[medazepam]]<ref name="web1"/>
*[[midazolam]]<ref name="web1"/>
*[[nitrazepam]]<ref name="web1"/>
*[[oxazepam]]<ref name="web1"/>
*[[prazepam]]<ref name="web1"/>
*[[quazepam]]<ref name="web1"/>
*[[temazepam]]<ref name="web1"/>
*[[triazolam]]<ref name="web1"/>
| |||