Penghambat enzim: Perbedaan antara revisi

'''Inhibitor''' adalah [[molekul]] yang dapat menghambat bahkan menghentikan [[reaksi enzimatik]] dengan mengotori permukaan [[katalis]].<ref name="Shanmugam"/>

 

== Jenis ==

Berdasarkan kestabilannya, inhibitor dibedakan menjadi ''[[inhibitor reversible]]'' dan ''[[inhibitor irreversible]]''.<ref name="Shanmugam">Shanmugam S, Kumar TS, Selvam KP. 2010. ''Laboratory Handbook on Biochemistry''. New Delhi: PHI Learning.</ref> ''Inhibitor reversible'' adalah inhibitor yang [[reaksi kimia]]nya berjalan dua arah atau dapat balik dan bersifat tidak stabil, di mana ketika inhibitor mengikat sisi aktif [[enzim]], maka inhibitor ini dapat dipisahkan lagi dari ikatannya.<ref name="Copeland">Copeland RA. 2013. ''Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery: A Guide for Medicinal Chemists and Pharmacologists''. Hoboken: John Wiley & Sons.</ref>''Inhibitor irreversible'' adalah inhibitor yang reaksi kimianya berjalan satu arah, di mana setelah inhibitor mengikat enzim, inhibitor tidak dapat dipisahkan dan bersifat stabil.<ref name="Shanmugam"/> Contoh inhibitor reversible adalah [[EDTA]], sedangkan contoh inhibitor irreversible adalah [[PMSF]]. PMSF dapat berikatan [[kovalen]] dengan kompleks enzim. EDTA merupakan senyawa inhibitor bagi enzim golongan protease logam karena kemampuannya dalam mengelat ion logam. PMSF biasanya digunakan dalam kelarutan protein untuk menonaktifkan protease yang mencerna protein. <ref name="Garg & Garg">Garg N & Garg A. 2010. ''Textbook of Endodotics''. Ed ke-2. New Delhi: Jaypee Brothers.</ref>

 

''Inhibitor reversible'' dibedakan menjadi inhibitor kompetitif dan inhibitor non-kompetitif.<ref name="Lemke & Williams">Lemke TL, Williams DA. 2013. ''Foye's Principles of Medicinal Chemistry''. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.</ref> [[Inhibitor kompetitif]] adalah molekul penghambat yang bersaing dengan [[substrat]] untuk mendapatkan sisi aktif enzim.<ref name="Shanmugam"/> Namun setelah inhibitor menempati sisi aktif, enzim bebas dan produk tidak segera terbentuk, sehingga jumlah enzim atau kompleks enzim substrat berkurang.<ref name="Shanmugam"/> Penghambatan aktivitas enzim oleh inhibitor dicirikan dengan mengikat tetapan [[Michaelis Menten]] (konsentrasi substrat yang dibutuhkan untuk mencapai setengah kecepatan maksimum).<ref name="Shanmugam"/> Peningkatan konsentrasi substrat dapat mengatasi inhibitor kompetitif.<ref name="Shanmugam"/> Jika konsentrasi substrat tinggi, tempat pengikatan substrat ditempati oleh subtrat sehingga tidak ada molekul inhibitor yang dapat terikat.<ref name="Shanmugam"/> Oleh karena itu, inhibitor ini dapat meningkatkan [[Km enzim]] akan tetapi tidak pada [[Vmax]].<ref name="Shanmugam"/>

 

 

[[Kategori:Protein| ]]