Silodosin
Silodosin adalah obat untuk pengobatan simtomatik hiperplasia prostat jinak. Obat ini bertindak sebagai antagonis reseptor adrenergik alfa-1.[1][2] Efek samping yang paling umum adalah pengurangan jumlah air mani yang dikeluarkan saat ejakulasi.[2]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 1-(3-hidroksipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenoksi]etil}amino)propil]indolina-7-karboksamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Urief, Rapaflo, Silodyx, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a609002 |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 32% |
| Ikatan protein | 96,6% |
| Metabolisme | Glukuronidasi hati (dimediasi UGT2B7); juga keterlibatan CYP3A4 minor |
| Waktu paruh | 13±8 jam[butuh rujukan] |
| Ekskresi | 33,5% Ginjal; 54,9% feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 160970-54-7 
|
| Kode ATC | G04CA04 |
| PubChem | CID 5312125 |
| Ligan IUPHAR | 493 |
| DrugBank | DB06207 |
| ChemSpider | 4471557 
|
| UNII | CUZ39LUY82
|
| KEGG | D01965 |
| ChEMBL | CHEMBL24778
|
| Sinonim | KAD-3213, KMD-3213 |
| Data kimia | |
| Rumus | C25H32F3N3O4 |
| |
Sejarah
Silodosin menerima persetujuan pemasaran pertamanya di Jepang pada bulan Mei 2006,[3][4] dengan nama merek Urief, yang dipasarkan bersama oleh Kissei Pharmaceutical dan Daiichi Sankyo.
Kissei melisensikan hak silodosin di Amerika Serikat, Kanada, dan Meksiko kepada Watson Pharmaceuticals (sekarang Actavis) pada tahun 2004.[5] AbbVie mengambil alih Allergan pada tahun 2019. FDA dan Health Canada menyetujui silodosin dengan nama merek "Rapaflo" masing-masing pada bulan Oktober 2008,[6][7] dan Januari 2011.[8] respectively.
Kegunaan dalam medis
Silodosin diindikasikan untuk pengobatan tanda dan gejala hiperplasia prostat jinak.[1][2][9]
Kontraindikasi
Efek samping
Interaksi
Farmakologi
Penelitian
Antagonis reseptor adrenergik alfa-1 sedang diselidiki sebagai sarana pengendalian kelahiran pria karena kemampuannya untuk menghambat ejakulasi tetapi tidak orgasme. Sementara silodosin sepenuhnya berkhasiat dalam mencegah pelepasan air mani pada semua subjek, 12 dari 15 peserta melaporkan ketidaknyamanan ringan saat orgasme. Para pria juga melaporkan efek samping psikoseksual karena sangat tidak puas dengan kurangnya ejakulasi mereka.[4]
Dalam budaya masyarakat
Merek
Nama merek lainnya termasuk Urorec,[10] Niksol, Silorel, Rapilif, Silotrif, Sildoo, Silodal Silofast, Alphacept, Thrupas, dan Flopadex.[butuh rujukan]
Referensi
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaRapaflo FDA label - ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaSilodyx EPAR - ^ "Kissei Acquired Marketing Approval for Urief Capsule, a Novel Drug for Dysuria associated with Benign Prostatic Hyperplasia". Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. (Siaran pers). 23 January 2006. Diakses tanggal 5 March 2023.
- ^ a b Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T (December 2009). "Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration". Int J Impot Res. 21 (5): 306–10. doi:10.1038/ijir.2009.27
. PMC 2834370 . PMID 19536124 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2834370 |PMC=tidak memiliki judul (bantuan). - ^ "Watson Pharmaceuticals, Inc. Announces Agreement With Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. For Novel Urology Drug Candidate". BioSpace. 22 April 2004. Diakses tanggal 5 March 2023.
- ^ "Drug Approval Package: Rapaflo (Silodosin) NDA #022206". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 November 2008. Diakses tanggal 5 March 2023.
- ^ "Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia". Diakses tanggal 2008-02-13.
- ^ "Summary Basis of Decision - Rapaflo". Health Canada. 4 May 2011. Diakses tanggal 8 January 2021.
- ^ "Urorec: EPAR – Product Information" (PDF). European Medicines Agency. 2019-11-21.
- ^ "Urorec EPAR". European Medicines Agency. 2019-11-21.
Bacaan lebih lanjut
- Kawabe K, Yoshida M, Homma Y (November 2006). "Silodosin, a new alpha1A-adrenoceptor-selective antagonist for treating benign prostatic hyperplasia: results of a phase III randomized, placebo-controlled, double-blind study in Japanese men". BJU International. 98 (5): 1019–24. doi:10.1111/j.1464-410X.2006.06448.x. PMID 16945121.