Argatroban

Argatroban
Nama sistematis (IUPAC)
	(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminometilidenaamino)-2-; [[(3R)-3-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-8-il]; sulfonilamino]pentanoil]-4-metil-piperidina-2-; asam karboksilat
Data klinis
AHFS/Drugs.com	monograph
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	?
Status hukum	℞-only (CA) ℞-only (US)
Rute	Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	100% (intravena)
Ikatan protein	54%
Metabolisme	hati
Waktu paruh	39 dan 51 menit
Pengenal
Nomor CAS	74863-84-6
Kode ATC	B01AE03
PubChem	CID 440542
DrugBank	DB00278
ChemSpider	389444
UNII	OCY3U280Y3
KEGG	C04931
ChEMBL	CHEMBL1166
Data kimia
Rumus	C23H36N6O5S
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1 ; Key:KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N ;

Argatroban adalah antikoagulan yang merupakan penghambat trombin langsung molekul kecil.^[1] Pada tahun 2000, argatroban dilisensikan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk profilaksis atau pengobatan trombosis pada orang dengan trombositopenia yang diinduksi heparin (HIT). Pada tahun 2002, obat ini disetujui untuk digunakan selama intervensi koroner perkutan pada orang yang menderita HIT atau berisiko mengalaminya. Pada tahun 2012, obat ini disetujui oleh Badan Pengatur Obat dan Produk Kesehatan Britania Raya untuk antikoagulasi pada orang dengan trombositopenia yang diinduksi heparin Tipe II (HIT) yang memerlukan terapi antitrombotik parenteral.^[2]

Argatroban diberikan secara intravena dan konsentrasi obat dalam plasma mencapai keadaan stabil dalam 1–3 jam.^[3] Argatroban dimetabolisme di hati dan memiliki waktu paruh sekitar 50 menit. Obat ini dipantau oleh PTT. Karena metabolismenya di hati, obat ini dapat digunakan pada pasien dengan disfungsi ginjal. (Hal ini berbeda dengan lepirudin, penghambat trombin langsung yang terutama dibersihkan melalui ginjal).

Transisi ke warfarin pada individu dengan trombositopenia akibat heparin

Argatroban digunakan sebagai antikoagulan pada individu dengan trombosis dan trombositopenia akibat heparin. Seringkali individu ini memerlukan antikoagulasi jangka panjang. Jika warfarin dipilih sebagai antikoagulan jangka panjang, hal ini menimbulkan tantangan khusus karena waktu protrombin dan INR yang meningkat secara keliru yang disebabkan oleh argatroban. Kombinasi argatroban dan warfarin dapat meningkatkan INR hingga lebih dari 5,0 tanpa peningkatan risiko komplikasi perdarahan yang signifikan.^[4] Salah satu solusi untuk masalah ini adalah mengukur kadar faktor kromogenik X. Kadar < 40–45% biasanya menunjukkan bahwa INR akan bersifat terapeutik (2–3) saat argatroban dihentikan.

^ Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". N Engl J Med. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.
^ "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012.
^ Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
^ Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306  . PMID 16015413.

[1] Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". N Engl J Med. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.

[2] "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012.

[test-3] Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.

[refname1-4] Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306  . PMID 16015413.

[1]

[2]

[3]

[4]