Penghambat enzim pengubah angiotensin

Obat-obatan penghambat ACE (ACE inhibitor) adalah segolongan obat yang menghambat kinerja enzim angiotensin-converting enzyme (ACE), yakni enzim yang berperan dalam sistem renin-angiotensin tubuh yang mengatur volume ekstraseluler (misalnya plasma darah, limfa, dan cairan jaringan tubuh), dan vasokonstriksi arteri. ACE inhibitor berguna untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi, meningkatkan kerja jantung, dan mengurangi beban kerja jantung pada pasien gagal jantung. ACE inhbitor merupakan analog nonpeptida dari AT I. ACE inhibitor terikat kuat pada sisi aktif ACE, dimana terjadi kompleks dengan ion Zn dan berinteraksi dengan gugus bermuatan positif dan kantong hidrofobik.

Farmakologi

Mekanisme aksi

ACE inhibitor menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II, dimana angiotensin II adalah vasokonstriktor poten yang juga merangsang sekresi aldosteron. ACE inhibitor juga memblok degradasi bradikinin dan merangsang sintesa zat-zat yang menyebabkan vasodilatasi, termasuk prostaglandin E2 dan prostasiklin. Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACE inhibitor, tetapi juga bertanggung jawab terhadap efek samping batuk kering yang sering dijumpai pada penggunaan ACEI. ACEI secara efektif mencegah dan meregresi hipertrofi ventrikel kiri dengan mengurangi perangsangan langsung oleh angiotensin II pada sel miokardial.

Pada pasien hipertensi ACE inhibitor menurunkan tekanan darah dengan mekanisme :

• Menurunkan resistensi vaskuler perifer
• Menurunkan aktivitas simpatetik
• Mengurangi retensi Na dan air

Agen tersedia

• enalapril (Vasotec)
• kaptopril (Capoten)
• lisinopril (Zestril dan Prinivil)
• benazepril (Lotensin),
• kuinapril (Accupril)
• perindopril (Aceon)
• ramipril (Altace)
• trandolapril (Mavik)
• fosinopril (Monopril)
• moeksipril (Univasc)