Doksilamin

Doxylamine yang dijual dengan merek Unisom antara lain merupakan obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan insomnia dan alergi. Hal ini juga digunakan untuk mengobati mual di pagi hari pada wanita hamil dalam kombinasi dengan piridoksin (vitamin B6). Doxylamine tersedia tanpa resep, dan digunakan dalam obat flu malam hari, seperti NyQuil, serta obat pereda nyeri yang mengandung asetaminofen dan kodein, untuk membantu tidur. Obatnya diminum melalui mulut.

Efek samping doxylamine antara lain pusing, mengantuk, pening, dan mulut kering. Doxylamine adalah antihistamin—khususnya agonis kebalikan dari reseptor histamin H1—dan pada tingkat lebih rendah merupakan antikolinergik—khususnya antagonis reseptor asetilkolin muskarinik M1 hingga M5. Ini adalah antihistamin generasi pertama dan melintasi sawar darah-otak ke otak, sehingga menghasilkan efek sedatif dan hipnotis yang dimediasi secara terpusat.

Doxylamine pertama kali dijelaskan pada tahun 1948 atau 1949.[7] Beberapa antihistamin generasi pertama, termasuk doxylamine, adalah obat tidur yang paling banyak digunakan di dunia.[8] Doxylamine juga merupakan antikolinergik yang manjur, yang berarti doxylamine juga bekerja sebagai obat mengigau pada dosis yang jauh lebih tinggi dari yang dianjurkan.[9] Efeknya yang menenangkan dan mengigau telah menyebabkan beberapa kasus penggunaan rekreasional.