Analgesik

Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan sebagai pereda nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgesik termasuk obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS) seperti salisilat, obat narkotika seperti morfin, dan obat sintesis bersifat narkotik seperti tramadol.

Analgesik
Kelas obat-obatan
[[Papaver somniferum |Bunga opium]] seperti yang satu ini menyediakan bahan untuk kelas analgesik yang disebut opiates
Pengenal kelas
Penggunaan	Sakit
Kode ATC	N02A
Data klinis
Drugs.com	Drug Classes
Consumer Reports	Best Buy Drugs
WebMD	MedicineNet
Dalam Wikidata

OAINS seperti aspirin, naproksen, dan ibuprofen tidak hanya meredakan nyeri, obat-obat ini juga bisa menurunkan demam dan panas. Analgesik bersifat narkotik seperti opioid dan opidium bisa menekan sistem saraf pusat dan mengubah persepsi terhadap nyeri (noisepsi). Obat jenis ini lebih kuat dalam mengurangi nyeri dibandingkan OAINS.

Analgesik sering kali digunakan dalam bentuk kombinasi, misalnya parasetamol dan kodein dijumpai di dalam obat penahan sakit (tanpa resep). Kombinasi obat ini juga turut dijumpai bersama obat pemvasocerut seperti pseudoefedrin untuk obat sinus, atau obat antihistamin untuk alergi.

Klasifikasi

Analgesik biasanya diklasifikasikan berdasarkan mekanisme kerjanya.[5]

Sebotol parasetamol

Parasetamol

Artikel utama: Parasetamol

Parasetamol, juga dikenal sebagai asetaminofen atau APAP, adalah obat yang digunakan untuk mengatasi nyeri dan demam.[6] Biasanya digunakan untuk nyeri ringan hingga sedang.[6] Dalam kombinasi dengan obat nyeri opioid, parasetamol kini digunakan untuk nyeri yang lebih parah seperti nyeri kanker dan setelah operasi.[7] Biasanya digunakan melalui mulut atau rektal tetapi juga tersedia secara intravena.[6][8] Efeknya bertahan antara dua dan empat jam.[8] Parasetamol tergolong analgesik ringan.[8] Parasetamol umumnya aman pada dosis yang dianjurkan.[9]

Obat Antiinflamasi Nonsteroid

Artikel utama: Obat antiinflamasi nonsteroid

Obat antiinflamasi nonsteroid (biasanya disingkat OAINS), adalah golongan obat yang mengelompokkan obat yang mengurangi rasa sakit[10] dan menurunkan demam, dan, dalam dosis yang lebih tinggi, mengurangi peradangan.[11] Anggota paling menonjol dari kelompok obat ini, aspirin, ibuprofen, dan naproxen, semuanya tersedia tanpa resep di sebagian besar negara.[12]

Penghambat Siklooksigenase-2

Artikel utama: Penghambat siklooksigenase-2

Obat-obatan ini berasal dari OAINS. Enzim siklooksigenase yang dihambat oleh NSAID ditemukan memiliki setidaknya dua versi berbeda: COX1 dan COX2. Penelitian menunjukkan bahwa sebagian besar efek samping NSAID dimediasi oleh penghambatan enzim COX1 (konstitutif), sedangkan efek analgesik dimediasi oleh enzim COX2 (yang dapat diinduksi). Oleh karena itu, penghambat COX2 dikembangkan untuk menghambat enzim COX2 saja (NSAID tradisional memblokir kedua versi tersebut secara umum). Obat-obatan ini (seperti rofecoxib, celecoxib, dan etoricoxib) sama efektifnya sebagai analgesik jika dibandingkan dengan NSAID, namun menyebabkan perdarahan gastrointestinal yang lebih sedikit.[13]

Setelah penggunaan penghambat COX-2 secara luas, ditemukan bahwa sebagian besar obat di kelas ini meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular rata-rata sebesar 40%. Hal ini menyebabkan penarikan rofecoxib dan valdecoxib, dan peringatan pada obat lain. Etoricoxib tampaknya relatif aman, dengan risiko kejadian trombotik serupa dengan NSAID diklofenak non-coxib.[13]

Opioid

Artikel utama: Opioid

Morfin, opioid tipikal, dan opioid lainnya (misalnya kodein, oksikodon, hidrokodon, dihidromorfin, petidin) semuanya memberikan pengaruh serupa pada sistem reseptor opioid otak. Buprenorfin adalah agonis parsial reseptor μ-opioid, dan tramadol adalah inhibitor reuptake serotonin norepinefrin (SNRI) dengan sifat agonis reseptor μ-opioid yang lemah. Tramadol secara struktural lebih dekat dengan venlafaxine daripada kodein dan memberikan analgesia dengan tidak hanya memberikan efek "mirip opioid" (melalui agonis ringan pada reseptor mu) tetapi juga dengan bertindak sebagai agen pelepas serotonin yang lemah namun bekerja cepat dan penghambat reuptake norepinefrin. [15] [16] [17] [18] Tapentadol, dengan beberapa kesamaan struktural dengan tramadol, menghadirkan apa yang diyakini sebagai obat baru yang bekerja melalui dua (dan mungkin tiga) cara kerja berbeda seperti opioid tradisional dan sebagai SNRI. Efek serotonin dan norepinefrin terhadap nyeri, meskipun belum sepenuhnya dipahami, telah diketahui hubungan sebab akibat dan obat-obatan dalam golongan SNRI biasanya digunakan bersama dengan opioid (terutama tapentadol dan tramadol) dengan keberhasilan yang lebih besar dalam meredakan nyeri.

Dosis semua opioid mungkin dibatasi oleh toksisitas opioid (kebingungan, depresi pernapasan, sentakan mioklonik, dan pupil tajam), kejang (tramadol), namun individu yang toleran terhadap opioid biasanya memiliki batasan dosis yang lebih tinggi dibandingkan pasien tanpa toleransi.[19] Opioid, meskipun merupakan analgesik yang sangat efektif, mungkin memiliki beberapa efek samping yang tidak menyenangkan. Pasien yang mulai menggunakan morfin mungkin mengalami mual dan muntah (umumnya dapat diatasi dengan pemberian antiemetik jangka pendek seperti fenergan). Pruritus (gatal) mungkin memerlukan peralihan ke opioid lain. Sembelit terjadi pada hampir semua pasien yang menggunakan opioid, dan obat pencahar (laktulosa, yang mengandung makrogol, atau co-danthramer) biasanya diresepkan bersama.[20]

Bila digunakan dengan tepat, opioid dan analgesik sentral lainnya aman dan efektif; Namun, risiko seperti kecanduan dan membiasakan tubuh terhadap obat (toleransi) dapat terjadi. Efek toleransi berarti bahwa penggunaan obat yang sering dapat mengakibatkan berkurangnya efeknya. Jika aman untuk dilakukan, dosis mungkin perlu ditingkatkan untuk menjaga efektivitas terhadap toleransi, yang mungkin menjadi perhatian khusus pada pasien dengan nyeri kronis dan memerlukan analgesik dalam jangka waktu lama. Toleransi opioid sering diatasi dengan terapi rotasi opioid di mana pasien secara rutin beralih antara dua atau lebih obat opioid yang tidak toleran silang untuk mencegah melebihi dosis aman dalam upaya mencapai efek analgesik yang memadai.

Toleransi opioid tidak sama dengan hiperalgesia yang diinduksi opioid. Gejala kedua kondisi ini bisa tampak sangat mirip namun mekanisme kerjanya berbeda. Hiperalgesia yang diinduksi opioid terjadi ketika paparan opioid meningkatkan sensasi nyeri (hiperalgesia) dan bahkan dapat membuat rangsangan yang tidak nyeri menjadi nyeri (allodynia).[21]

Alkohol

Lihat juga: Etanol

Alkohol memiliki efek biologis, mental, dan sosial yang memengaruhi konsekuensi penggunaan alkohol untuk mengatasi rasa sakit.[22] Penggunaan alkohol dalam jumlah sedang dapat mengurangi jenis nyeri tertentu dalam kondisi tertentu.[22]

Mayoritas efek analgesiknya berasal dari antagonis reseptor NMDA, mirip dengan ketamin, sehingga menurunkan aktivitas neurotransmitter rangsang utama (peningkat sinyal), glutamat. Ia juga berfungsi sebagai analgesik pada tingkat yang lebih rendah dengan meningkatkan aktivitas neurotransmitter penghambat utama (pengurang sinyal), GABA.[23]

Mencoba menggunakan alkohol untuk mengobati rasa sakit juga telah diamati menyebabkan hasil negatif termasuk minum berlebihan dan gangguan penggunaan alkohol.[22]

Ganja

Artikel utama: Ganja

Ganja atau mariyuana, mengacu pada ganja atau kanabinoidnya yang digunakan untuk mengobati penyakit atau memperbaiki gejala.[24][25] Terdapat bukti yang menunjukkan bahwa ganja dapat digunakan untuk mengobati nyeri kronis dan kejang otot, dengan beberapa uji coba menunjukkan peningkatan pereda nyeri neuropatik dibandingkan opioid.[26][27][28]

Kombinasi

Analgesik sering digunakan dalam kombinasi, seperti parasetamol dan kodein yang ditemukan di banyak obat pereda nyeri tanpa resep. Obat ini juga dapat ditemukan dalam kombinasi dengan obat vasokonstriktor seperti pseudoefedrin untuk sediaan yang berhubungan dengan sinus, atau dengan obat antihistamin untuk penderita alergi.

Meskipun penggunaan parasetamol, aspirin, ibuprofen, naproxen, dan NSAID lain secara bersamaan dengan opiat tingkat lemah hingga menengah (hingga sekitar tingkat hidrokodon) dikatakan menunjukkan efek sinergis yang menguntungkan dengan memerangi rasa sakit di berbagai tempat kerja,[29 ] [30] beberapa produk analgesik kombinasi telah terbukti memiliki sedikit manfaat kemanjuran bila dibandingkan dengan dosis yang sama dari masing-masing komponennya. Selain itu, kombinasi analgesik ini seringkali dapat mengakibatkan efek samping yang signifikan, termasuk overdosis yang tidak disengaja, paling sering karena kebingungan yang timbul dari beberapa komponen (dan sering kali non-aksi) dari kombinasi ini.[31]

Pengobatan Alternatif

Terdapat beberapa bukti bahwa beberapa pengobatan yang menggunakan pengobatan alternatif dapat meredakan beberapa jenis nyeri dengan lebih efektif dibandingkan plasebo.[32] Penelitian yang ada menyimpulkan bahwa diperlukan lebih banyak penelitian untuk lebih memahami penggunaan pengobatan alternatif.[32]

Obat lain

Nefopam—penghambat reuptake monoamine, serta modulator saluran kalsium dan natrium—juga disetujui untuk pengobatan nyeri sedang hingga berat di beberapa negara.[33]

Flupirtine adalah pembuka saluran K+ yang bekerja secara terpusat dengan sifat antagonis NMDA yang lemah.[34] Itu digunakan di Eropa untuk nyeri sedang hingga kuat, serta sifat mengobati migrain dan pelemas otot. Ia tidak memiliki sifat antikolinergik yang signifikan, dan diyakini tidak memiliki aktivitas apa pun pada reseptor dopamin, serotonin, atau histamin. Obat ini tidak membuat ketagihan, dan toleransi biasanya tidak berkembang.[35] Namun, toleransi dapat berkembang dalam beberapa kasus.[36]

Ziconotide, penghambat saluran kalsium berpintu tegangan tipe N yang kuat, diberikan secara intratekal untuk meredakan nyeri parah yang biasanya berhubungan dengan kanker.[37]

Bahan Pembantu

Artikel utama: Bahan pembantu analgesik

Obat-obatan tertentu yang telah diperkenalkan untuk penggunaan selain analgesik juga digunakan dalam manajemen nyeri. Baik antidepresan generasi pertama (seperti amitriptyline) dan yang lebih baru (seperti duloxetine) digunakan bersama NSAID dan opioid untuk nyeri yang melibatkan kerusakan saraf dan masalah serupa. Agen lain secara langsung mempotensiasi efek analgesik, seperti penggunaan hidroksizin, prometazin, carisoprodol, atau tripelennamine untuk meningkatkan kemampuan menghilangkan rasa sakit dari dosis analgesik opioid tertentu.

Analgesik adjuvan, juga disebut analgesik atipikal, termasuk orphenadrine, mexiletine, pregabalin, gabapentin, cyclobenzaprine, hyoscine (scopolamine), dan obat lain yang memiliki sifat antikonvulsan, antikolinergik, dan/atau antispasmodik, serta banyak obat lain dengan kerja SSP. Obat-obatan ini digunakan bersama dengan analgesik untuk memodulasi dan/atau memodifikasi kerja opioid ketika digunakan untuk melawan nyeri, terutama yang berasal dari neuropatik.

Dekstrometorfan diketahui memperlambat perkembangan dan membalikkan toleransi terhadap opioid, serta memberikan analgesia tambahan dengan bekerja pada reseptor NMDA, seperti halnya ketamin.[38] Beberapa analgesik seperti metadon dan ketobemidone dan mungkin piritramide memiliki aksi NMDA intrinsik.[39]

Minuman keras beralkohol tinggi, dua bentuk yang ditemukan di Farmakope AS hingga tahun 1916 dan umum digunakan oleh dokter hingga tahun 1930-an, di masa lalu telah digunakan sebagai obat untuk menghilangkan rasa sakit, karena efek depresan SSP dari etil. alkohol, contohnya adalah Perang Saudara Amerika. Namun, kemampuan alkohol untuk menghilangkan rasa sakit yang parah kemungkinan besar lebih rendah dibandingkan banyak analgesik yang digunakan saat ini (misalnya morfin, kodein). Dengan demikian, secara umum, gagasan alkohol untuk analgesia dianggap sebagai praktik primitif di hampir semua negara industri saat ini.[rujukan?]

Karbamazepin antikonvulsan digunakan untuk mengobati nyeri neuropatik. Demikian pula, gabapentinoid gabapentin dan pregabalin diresepkan untuk nyeri neuropatik, dan phenibut tersedia tanpa resep dokter. Gabapentinoid bekerja sebagai penghambat subunit α2δ pada saluran kalsium berpintu tegangan, dan cenderung memiliki mekanisme kerja lain juga. Gabapentinoid semuanya merupakan antikonvulsan, yang paling sering digunakan untuk nyeri neuropatik, karena mekanisme kerjanya cenderung menghambat sensasi nyeri yang berasal dari sistem saraf.[40]

Kegunaan lain

Analgesia topikal umumnya dianjurkan untuk menghindari efek samping sistemik. Sendi yang nyeri, misalnya, dapat diobati dengan gel yang mengandung ibuprofen atau diklofenak (Label untuk diklofenak topikal telah diperbarui untuk memperingatkan tentang hepatotoksisitas akibat obat.[41]); capsaicin juga digunakan secara topikal. Lidokain, obat bius, dan steroid dapat disuntikkan ke sendi untuk meredakan nyeri jangka panjang. Lidokain juga digunakan untuk luka mulut yang menyakitkan dan mematikan rasa pada area perawatan gigi dan prosedur medis ringan. Pada bulan Februari 2007, FDA memberi tahu konsumen dan profesional kesehatan tentang potensi bahaya anestesi topikal yang memasuki aliran darah bila diterapkan dalam dosis besar pada kulit tanpa pengawasan medis. Anestesi topikal ini mengandung obat anestesi seperti lidokain, tetrakain, benzokain, dan prilokain dalam bentuk krim, salep, atau gel.[42]

Lihat pula

• Obat-obatan psikiatri
• antibiotik

Pranala luar

• http://www.prn2.usm.my/mainsite/bulletin/racun/1997/um12.html Diarsipkan 2007-08-23 di Wayback Machine.