Feksofenadin

senyawa kimia

Feksofenadin[3] adalah obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan gejala alergi, seperti rinitis alergi dan urtikaria.[4]

Feksofenadin
Skeletal formula of fexofenadine
Ball-and-stick model of fexofenadine
Nama sistematis (IUPAC)
(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
Data klinis
Nama dagang Allegra, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a697035
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B2(AU)
Status hukum Apotek saja (S2) (AU) OTC (CA) P (UK) OTC (US)
Rute By mouth
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 30–41%[1]
Ikatan protein 60–70%[2]
Metabolisme Hepatic (≤5% of dose)[2]
Waktu paruh 14.4 hours
Ekskresi Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[2]
Pengenal
Nomor CAS 83799-24-0 YaY
Kode ATC R06AX26
PubChem CID 3348
Ligan IUPHAR 4819
DrugBank DB00950
ChemSpider 3231 YaY
UNII E6582LOH6V YaY
KEGG D07958 YaY
ChEBI CHEBI:5050 YaY
ChEMBL CHEMBL914 YaY
Data kimia
Rumus C32H39NO4 
  • InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36) N
    Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N YaY

Secara terapeutik, feksofenadin adalah penghambat H1 perifer selektif. Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua karena kurang mampu melewati sawar darah otak dan menyebabkan sedasi, dibandingkan antihistamin generasi pertama.[5][6]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1979 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1996.[7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8] Feksofenadin telah diproduksi dalam bentuk generik sejak 2011.[9]

Sejarah

kegunaan dalam Medis

Efek Samping

Overdosis

Farmakologi

Interaksi

Referensi

  1. ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (May 2010). "Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability". European Journal of Pharmaceutical Sciences. 40 (2): 125–131. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. PMID 20307657. 
  2. ^ a b c Smith SM, Gums JG (July 2009). "Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 5 (7): 813–822. doi:10.1517/17425250903044967. PMID 19545214. 
  3. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Brands
  4. ^ Bachert C (May 2009). "A review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 31 (5): 921–944. doi:10.1016/j.clinthera.2009.05.017. PMID 19539095. 
  5. ^ Compalati E, Baena-Cagnani R, Penagos M, Badellino H, Braido F, Gómez RM, Canonica GW, Baena-Cagnani CE (2011). "Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials". International Archives of Allergy and Immunology. 156 (1): 1–15. doi:10.1159/000321896 . PMID 21969990. 
  6. ^ Dicpinigaitis PV, Gayle YE (November 2003). "Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function". British Journal of Clinical Pharmacology. 56 (5): 501–504. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01902.x. PMC 1884387 . PMID 14651723. 
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 548. ISBN 9783527607495. 
  8. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  9. ^ "Dr. Reddy's announces the launch of Over-the-Counter Fexofenadine HCl and Pseudoephedrine HCl extended release tablets". Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 30 August 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 October 2016. Diakses tanggal 27 May 2016.