Agonis adrenergik beta2
Agonis adrenergik beta2, juga dikenal sebagai agonis reseptor adrenergik beta2, adalah golongan obat yang bekerja pada reseptor adrenergik β2. Seperti agonis adrenergik β lainnya, obat ini menyebabkan relaksasi otot polos. Efek agonis adrenergik β2 pada otot polos menyebabkan pelebaran saluran bronkus, vasodilatasi pada otot dan hati, relaksasi otot rahim, dan pelepasan insulin. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati asma dan gangguan paru-paru lainnya. Bronkodilator dianggap sebagai pengobatan penting untuk penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dan biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat kerja pendek dan obat kerja panjang dalam inhaler gabungan.[1][2]
Mekanisme kerja
Aktivasi reseptor adrenergik β menyebabkan relaksasi otot polos di paru-paru, dan pelebaran serta pembukaan saluran napas.[3]
Reseptor adrenergik β digabungkan dengan protein G stimulasi adenilat siklase. Enzim ini menghasilkan pembawa pesan kedua adenosina monofosfat siklik (cAMP). Di paru-paru, cAMP menurunkan konsentrasi kalsium dalam sel dan mengaktifkan kinase protein A. Kedua perubahan ini menonaktifkan kinase rantai ringan miosin dan mengaktifkan fosfatase rantai ringan miosin. Selain itu, agonis β2 membuka saluran kalium yang diaktifkan kalsium dengan konduktansi besar dan dengan demikian cenderung menghiperpolarisasi sel otot polos saluran napas. Kombinasi penurunan kalsium intraseluler, peningkatan konduktansi kalium membran, dan penurunan aktivitas kinase rantai ringan miosin menyebabkan relaksasi otot polos dan bronkodilatasi.[3]
Efek samping
Pengiriman
Resiko
Tipe
Mereka dapat dibagi menjadi agonis beta adrenoreseptor kerja pendek, kerja panjang, dan kerja sangat panjang.:
Agonis β2 kerja pendek (SABA)
- bitolterol
- fenoterol
- isoprenalin (INN) atau isoproterenol (USAN)
- levosalbutamol (INN) atau levalbuterol (USAN)
- orsiprenalin (INN) atau metaproterenol (USAN)
- pirbuterol
- prokaterol
- ritodrin
- salbutamol (INN) atau albuterol (USAN)
- terbutalin
Agonis β2 kerja panjang (LABA)
- arformoterol (ada juga yang menganggapnya sebagai ultra-LABA)[4]
- bambuterol
- klenbuterol
- formoterol
- salmeterol
Agonis β2 kerja sangat lama (ultra-LABA)
Durasi kerjanya tidak diketahui
Penelitian
Obat baru dalam kelas ini dengan aktivitas yang lebih selektif atau yang bekerja secara bersamaan sebagai antagonis reseptor muskarinik sedang dikembangkan pada tahun 2023.[6]
Dalam budaya masyarakat
Agonis β2 digunakan oleh atlet dan binaragawan sebagai obat peningkat kinerjaanabolik dan penggunaannya telah dilarang oleh Badan Antidoping Dunia kecuali untuk obat-obatan tertentu yang mungkin digunakan oleh penderita asma; mereka juga digunakan secara ilegal untuk mencoba meningkatkan pertumbuhan ternak.[7] Sebuah metaanalisis tahun 2011 tidak menemukan bukti bahwa agonis β₂ yang dihirup meningkatkan kinerja pada atlet yang sehat dan menemukan bahwa bukti tersebut terlalu lemah untuk menilai apakah pemberian agonis β₂ sistemik meningkatkan kinerja pada orang yang sehat.[8]
Referensi
- ^ Hsu E, Bajaj T (2022). "Beta 2 Agonists". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31194406. Diakses tanggal 2022-04-05 – via NCBI.
- ^ van Geffen, Wouter H.; Tan, Daniel J.; Walters, Julia Ae; Walters, E. Haydn (2023-12-06). "Inhaled corticosteroids with combination inhaled long-acting beta2-agonists and long-acting muscarinic antagonists for chronic obstructive pulmonary disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 12 (12): CD011600. doi:10.1002/14651858.CD011600.pub3. ISSN 1469-493X. PMC 10698842
Periksa nilai |pmc=(bantuan). PMID 38054551 Periksa nilai|pmid=(bantuan). - ^ a b Proskocil BJ, Fryer AD (2005-11-01). "Beta2-agonist and anticholinergic drugs in the treatment of lung disease". Proceedings of the American Thoracic Society. 2 (4): 305–310. doi:10.1513/pats.200504-038SR. PMID 16267353.
- ^ Matera MG, Cazzola M (2007). "ultra-long-acting beta2-adrenoceptor agonists: an emerging therapeutic option for asthma and COPD?". Drugs. 67 (4): 503–515. doi:10.2165/00003495-200767040-00002. PMID 17352511.
- ^ Beier J, Fuhr R, Massana E, Jiménez E, Seoane B, de Miquel G, Ruiz S (October 2014). "Abediterol (LAS100977), a novel long-acting β2-agonist: efficacy, safety and tolerability in persistent asthma". Respiratory Medicine. 108 (10): 1424–1429. doi:10.1016/j.rmed.2014.08.005 . PMID 25256258.
- ^ Matera MG, Rinaldi B, Calzetta L, Rogliani P, Cazzola M (November 2023). "Advances in adrenergic receptors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease: 2023 update". Expert Opinion on Pharmacotherapy: 1–10. doi:10.1080/14656566.2023.2282673. PMID 37955136 Periksa nilai
|pmid=(bantuan). - ^ "Clenbuterol" (PDF). Drug Enforcement Administration. November 2013. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 17 October 2019.
- ^ Pluim BM, de Hon O, Staal JB, Limpens J, Kuipers H, Overbeek SE, et al. (January 2011). "β₂-Agonists and physical performance: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". Sports Medicine. 41 (1): 39–57. doi:10.2165/11537540-000000000-00000. PMID 21142283.
