Eletriptan, yang digunakan dalam bentuk eletriptan hidrobromida, adalah obat triptan generasi kedua yang ditujukan untuk mengobati sakit kepala migrain.[1][2] Obat ini digunakan sebagai obat abortif, yang menghalangi serangan migrain yang sudah berlangsung. Eletriptan dipasarkan dan diproduksi oleh Pfizer Inc.

Eletriptan
Nama sistematis (IUPAC)
3-{[(2R)-1-metilpirolidin-2-il]metil}-5-[2-(benzenasulfonil)etil]-1H-indola
Data klinis
Nama dagang Relpax, Relert
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a603029
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B1(AU) C(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US) Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 50%
Metabolisme CYP3A4
Waktu paruh 4 jam
Pengenal
Nomor CAS 143322-58-1 YaY
Kode ATC N02CC06
PubChem CID 77993
Ligan IUPHAR 40
DrugBank DB00216
ChemSpider 70379 YaY
UNII 22QOO9B8KI YaY
KEGG D07887 N
ChEBI CHEBI:50922 YaY
ChEMBL CHEMBL1510 YaY
Data kimia
Rumus C22H26N2O2S 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C22H26N2O2S/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-137T56T N
    Key:PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N YaY

Persetujuan dan ketersediaan

Eletriptan disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada bulan Desember 2002, untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa.[3] Obat ini hanya tersedia dengan resep dokter di Amerika Serikat dan Kanada. Obat ini tidak ditujukan untuk terapi profilaksis migrain atau untuk digunakan dalam penanganan migrain hemiplegik atau basilar. Obat ini tersedia dalam dosis 20 mg dan 40 mg.

Eletriptan dilindungi oleh paten AS no. 5545644[3][4] dan paten AS no. 6110940;[3][5] yang keduanya kini telah kadaluwarsa.

Mekanisme kerja

Efek samping

Kontraindikasi

Interaksi

Nama kimia tambahan

Dalam budaya masyarakat

Referensi

  1. ^ Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). "A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine". International Journal of General Medicine. 8: 27–36. doi:10.2147/IJGM.S73673 . PMC 4296958 . PMID 25624770. 
  2. ^ Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P (September 2016). "Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response". Therapeutic Advances in Neurological Disorders. 9 (5): 414–23. doi:10.1177/1756285616650619. PMC 4994780 . PMID 27582896. 
  3. ^ a b c "Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2002. Diakses tanggal 11 November 2020. 
  4. ^ U.S. Patent no. 5545644, John E. Macor & Martin J. Wythes, Indole Derivatives, 13 August 1996.
  5. ^ U.S. Patent no. 6110940, Valerie Denise Harding, et al., Salts of an anti-migraine indole derivative, 29 August 2000.