Bimatoprost
Bimatoprost adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk glaukoma.[1] Secara khusus, obat ini digunakan untuk glaukoma sudut terbuka ketika agen lain tidak cukup.[1][2] Obat ini juga dapat digunakan untuk memperbesar bulu mata.[3][4] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata dan efeknya biasanya muncul dalam waktu empat jam.[1][4]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 7-[3,5-dihidroksi-2- (3-hidroksi-5-fenil-pent-1-enil)- siklopentil]-N-etil-hept-5-enamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Lumigan, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a602030 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US) |
| Rute | tetes mata |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | Low |
| Ikatan protein | 88% |
| Waktu paruh | 45 menit setelah pemberian secara intravena |
| Ekskresi | 67% ginjal, 25% feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 155206-00-1 
|
| Kode ATC | S01EE03 |
| PubChem | CID 5311027 |
| Ligan IUPHAR | 1958 |
| DrugBank | DB00905 |
| ChemSpider | 4470565
|
| UNII | QXS94885MZ
|
| KEGG | D02724 
|
| ChEBI | CHEBI:51230
|
| ChEMBL | CHEMBL1200963
|
| Data kimia | |
| Rumus | C25H37NO4 |
| |
Efek samping yang umum termasuk mata merah, mata kering, perubahan warna mata, penglihatan kabur, dan katarak.[1][2][4] Penggunaan selama kehamilan atau menyusui umumnya tidak dianjurkan.[5][2][4] Obat ini adalah analog prostaglandin dan bekerja dengan meningkatkan aliran keluar cairan aqueous dari mata.[1]
Bimatoprost disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2001.[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2][3][6]
Kegunaan
Medis
Bimatoprost digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi okular pada orang dewasa, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan penyekat beta, biasanya timolol.[1][4][7]
Penelitian telah menunjukkan bahwa bimatoprost lebih efektif daripada timolol dalam mengurangi tekanan intraokular (TIO) dan setidaknya sama efektifnya dengan analog prostaglandin latanoprost dan travoprost dalam mengurangi TIO.[8]
Kosmetik
Bimatoprost dapat digunakan untuk mengobati bulu mata yang kecil atau kurang berkembang.[3][4] Istilah medis untuk ini adalah pengobatan hipotrikosis, namun persetujuan Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) adalah untuk tujuan kosmetik semata.[9] Artikel dengan pernyataan yang tidak disertai rujukan[dibutuhkan verifikasi sumber]
Efek samping
Efek sampingnya mirip dengan analog prostaglandin lain yang dioleskan ke mata. Yang paling umum adalah hiperemia konjungtiva, yang terjadi pada lebih dari 10% pasien. Efek lainnya termasuk penglihatan kabur, mata dan kelopak mata merah, mata perih atau ketidaknyamanan lainnya, dan penggelapan iris permanen menjadi cokelat.[7][1][3] Efek samping sesekali (pada kurang dari 1% pasien) adalah sakit kepala dan mual.[7]
Beberapa efek samping khusus untuk formulasi kosmetik, yang dioleskan ke kulit di pangkal bulu mata daripada diteteskan ke mata. Ini termasuk infeksi jika aplikator sekali pakai digunakan kembali, dan penggelapan kelopak mata atau area di bawah mata.[3][10] Penelitian menunjukkan bahwa menyeka mata dengan bantalan penyerap setelah pemberian obat tetes mata dapat menyebabkan bulu mata lebih pendek dan kemungkinan lebih kecil terjadinya hiperpigmentasi di kelopak mata, dibandingkan dengan tidak menyeka cairan berlebih.[11]
Interaksi
Belum ada studi interaksi dengan zat ini yang dilakukan. Interaksi dengan obat sistemik (misalnya, oral) dianggap tidak mungkin terjadi karena bimatoprost tidak mencapai konsentrasi yang relevan dalam aliran darah. Bimatoprost tidak berinteraksi secara negatif dengan obat tetes mata timolol.[7]
Farmakologi
Mekanisme kerja
Bimatoprost adalah analog struktural prostaglandin F2α (PGF2α). Seperti analog PGF2α lainnya seperti travoprost, latanoprost, dan tafluprost, obat ini meningkatkan aliran keluar cairan aquoeus dari mata dan menurunkan tekanan intraokular. Namun berbeda dengan obat-obatan tadi, bimatoprost tidak bekerja pada reseptor prostaglandin F, maupun pada reseptor prostaglandin lain yang diketahui. Diperkirakan bahwa bimatoprost meniru prostamid dalam tubuh manusia (yang secara kimiawi mirip), yaitu golongan zat yang terkait dengan prostaglandin, tetapi dengan mekanisme kerja yang tidak diketahui.[1][7] Tidak ada reseptor prostamid yang teridentifikasi hingga tahun 2015, penelitian pun masih berlangsung.[12] Hingga tahun 2019 diperkirakan bahwa bimatoprost bekerja melalui jaringan trabekular dan jalur uveosklera.[13][14]
Farmakokinetik
Bimatoprost diserap dengan baik melalui kornea. Obat ini mulai menurunkan tekanan intraokular setelah empat jam, dan bertahan setidaknya selama 24 jam. Persentase rendah obat ini memasuki aliran darah. Dalam plasma darah, konsentrasi puncak tercapai setelah 10 menit, kemudian turun di bawah batas deteksi 25 pg/ml setelah 1,5 jam. Zat ini tidak terakumulasi dalam tubuh.[1][7]
Ikatan protein plasma adalah 88%. Bimatoprost dimetabolisme melalui oksidasi, N-deetilasi, dan glukuronidasi, membentuk berbagai metabolit. Waktu paruh biologis diukur selama 45 menit setelah infus intravena. 67% obat dieliminasi melalui ginjal, dan 25% melalui feses.[1][7]
Penelitian
Referensi
- ^ a b c d e f g h i j k "Bimatoprost Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 26 March 2019.
- ^ a b c d British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1149. ISBN 9780857113382.
- ^ a b c d e "Bimatoprost solution/ drops". DailyMed. 18 September 2019. Diakses tanggal 4 January 2020.
- ^ a b c d e f "Lumigan- bimatoprost solution/ drops". DailyMed. 31 July 2017. Diakses tanggal 4 January 2020.
- ^ "Bimatoprost ophthalmic (Lumigan) Use During Pregnancy". Drugs.com. 14 October 2019. Diakses tanggal 4 January 2020.
- ^ "Bimatoprost". Drugs.com. 2 December 2019. Diakses tanggal 4 January 2020.
- ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Curran MP (2009). "Bimatoprost: a review of its use in open-angle glaucoma and ocular hypertension". Drugs & Aging. 26 (12): 1049–1071. doi:10.2165/11203210-000000000-00000. PMID 19929032.
- ^ Choi YM, Diehl J, Levins PC (April 2015). "Promising alternative clinical uses of prostaglandin F2α analogs: beyond the eyelashes". Journal of the American Academy of Dermatology. 72 (4): 712–716. doi:10.1016/j.jaad.2014.10.012. PMID 25601618.
- ^ Saint Louis C (1 May 2010). "Long Lashes Without Prescription, but With Risks". The New York Times. Diakses tanggal 18 July 2019.
- ^ Xu L, Wang X, Wu M (February 2017). "Topical medication instillation techniques for glaucoma". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (2): CD010520. doi:10.1002/14651858.CD010520.pub2. PMC 5419432
. PMID 28218404.
- ^ Shelnut EL, Nikas SP, Finnegan DF, Chiang N, Serhan CN, Makriyannis A (March 2015). "Design and synthesis of novel prostaglandin E2 ethanolamide and glycerol ester probes for the putative prostamide receptor(s)". Tetrahedron Letters. 56 (11): 1411–1415. doi:10.1016/j.tetlet.2015.01.164. PMC 4422110 . PMID 25960577.
- ^ "Australian Product Information Lumigan (Bimatoprost) Eye Drops" (PDF). Diakses tanggal 15 July 2019.
Bimatoprost reduces intraocular pressure in man by increasing aqueous humour outflow through the trabecular meshwork and enhancing uveoscleral outflow.
- ^ "Bimatoprost". DrugBank. Diakses tanggal 7 July 2019.
