Abatasept
Abatasept adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis, dengan mengganggu aktivitas imun sel T. Obat ini merupakan antibodi yang dimodifikasi.[1][2]
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Orencia |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a606016 |
| Data lisensi | EMA:pranala, US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | C(AU) |
| Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Intravena, subkutan |
| Data farmakokinetik | |
| Waktu paruh | 13,1 hari |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 332348-12-6 
|
| Kode ATC | L04AA24 |
| DrugBank | DB01281 |
| ChemSpider | none
|
| UNII | 7D0YB67S97 
|
| KEGG | D03203
|
| ChEMBL | CHEMBL1201823
|
| Data kimia | |
| Rumus | C3498H5458N922O1090S32 |
Abatasept adalah protein fusi yang terdiri dari wilayah Fc imunoglobulin IgG1 yang menyatu dengan domain ekstraseluler CTLA-4. Agar sel T dapat diaktifkan dan menghasilkan respons imun, sel penyaji antigen harus menyajikan dua sinyal ke sel T. Salah satu sinyal tersebut adalah kompleks histokompatibilitas utama (MHC), yang dikombinasikan dengan antigen, dan sinyal lainnya adalah molekul CD80 atau CD86 (juga dikenal sebagai B7-1 dan B7-2). Abatasept mengikat molekul CD80 dan CD86, dan mencegah sinyal kedua. Tanpa sinyal kedua, sel T tidak dapat diaktifkan.
Abatasept dikembangkan oleh Bristol Myers Squibb dan dilisensikan di Amerika Serikat untuk pengobatan rheumatoid arthritis jika respons terhadap terapi anti-TNFα tidak memadai. Abatasept mendapat persetujuan dari FDA pada tahun 2005.[3]
Kegunaan dalam medis
Abatasept digunakan untuk mengobati orang dewasa dengan rheumatoid arthritis (RA) sedang hingga berat sebagai agen lini kedua, dan sebagai agen lini pertama bagi orang-orang yang RA-nya parah dan berkembang dengan cepat. Obat ini juga digunakan untuk mengobati artritis psoriatis dan artritis idiopatik juvenil.[1][4][5][2]
Kontraindikasi
Abatasept belum diuji pada wanita hamil dan tidak diketahui apakah obat ini disekresikan dalam ASI; obat ini menyebabkan cacat lahir pada hewan pengerat jika diberikan dalam dosis yang sangat tinggi, dan ditularkan melalui ASI hewan pengerat.[4]
Abatasept kemungkinan akan mengganggu vaksin apa pun yang diberikan saat orang meminumnya.[4]
Obat ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan anakinra atau antagonis TNF.[6] Karena abatasept, anakinra, dan antagonis TNF menekan sistem imun, penggunaan obat-obatan ini dalam kombinasi dapat meningkatkan risiko infeksi berat secara signifikan.[1]
Efek samping
Orang-orang mengalami infeksi serius akibat penekanan sistem imun oleh abatasept; beberapa infeksi ini berakibat fatal. Orang dengan PPOK cenderung lebih sering terkena infeksi paru-paru daripada biasanya. Beberapa orang mengalami reaksi anafilaksis terhadap obat ini. Abatasept dapat menyebabkan kanker yang tumbuh lambat menjadi berkembang biak dan menyebar, akibat penekanan sistem imun.[4]
Efek samping yang sangat umum (terjadi pada lebih dari 10% orang) meliputi infeksi saluran napas atas. Efek samping yang umum (terjadi pada antara 1% dan 10% orang) meliputi infeksi saluran napas bawah, infeksi saluran kemih, infeksi herpes, pneumonia, flu, batuk, tekanan darah tinggi, mulas, diare, mual, muntah, sakit perut, sariawan, peningkatan transaminase, ruam, kelelahan, kelemahan, reaksi di tempat suntikan lokal, dan reaksi suntikan sistemik.[4]
Kimia
Mekanisme kerja
Referensi
- ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaOrencia FDA label - ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaOrencia EPAR - ^ "Drug Approval Package: Orencia (Abatacept) NDA #125118". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 29 December 2020.
- ^ a b c d e "UK label prefilled pen". UK Electronic Medicines Compendium. 25 July 2017.
- ^ "UK label powder". UK Electronic Medicines Compendium. 25 July 2017.
- ^ Moreland L, Bate G, Kirkpatrick P (2006). "Abatacept". Nature Reviews Drug Discovery. 5 (3): 185–186. doi:10.1038/nrd1989. PMID 16557658.
Pranala luar
- "Abatacept". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.