Entakapon
Entakapon adalah obat yang umum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan penyakit Parkinson. Entakapon bersama dengan levodopa dan karbidopa memungkinkan levodopa memiliki efek yang lebih lama di otak dan mengurangi tanda dan gejala penyakit Parkinson dalam jangka waktu yang lebih lama daripada terapi levodopa dan karbidopa saja.[1]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (2E)-2-Siano-3-(3,4-dihidroksi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-enamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Comtan (bahan tunggal), Stalevo (multi bahan) |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601236 |
| Data lisensi | EMA:pranala, US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 35% |
| Ikatan protein | 98% (mengikat albumin serum) |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 0,4–0,7 jam |
| Ekskresi | Feses (90%), urin (10%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 130929-57-6 
|
| Kode ATC | N04BX02 |
| PubChem | CID 5281081 |
| Ligan IUPHAR | 6647 |
| DrugBank | DB00494 |
| ChemSpider | 4444537
|
| UNII | 4975G9NM6T
|
| KEGG | D00781
|
| ChEBI | CHEBI:4798
|
| ChEMBL | CHEMBL953
|
| Data kimia | |
| Rumus | C14H15N3O5 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Entakapon adalah penghambat enzim katekol-O-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. Ketika dikonsumsi bersama dengan levodopa (L-DOPA) dan karbidopa, entakapon menghentikan COMT dari memecah levodopa, sehingga menyebabkan peningkatan keseluruhan levodopa yang tersisa di otak dan tubuh.[1] Entakapon tidak masuk ke dalam otak dan karenanya tidak menghambat COMT di sana.[2]
karbidopa/levodopa/entakapon (Stalevo), obat kombinasi yang dikembangkan oleh Orion Pharma dan dipasarkan oleh Novartis, adalah formulasi tablet tunggal yang mengandung levodopa, karbidopa, dan entakapon.[3]
Kegunaan dalam medis
Entakapon digunakan sebagai tambahan levodopa dan karbidopa bagi penderita penyakit Parkinson untuk mengobati tanda dan gejala "menghilangnya" efek obat di akhir dosis.[5] "Menghilangnya efek obat" ditandai dengan munculnya kembali gejala motorik dan non-motorik penyakit Parkinson yang terjadi menjelang akhir dosis levodopa dan karbidopa sebelumnya.[6] Dalam uji klinis, entakapon belum terbukti memperlambat perkembangan atau membalikkan penyakit Parkinson.[2][6][7]
Entakapon adalah obat yang aktif secara oral yang dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.[5][7]
Kehamilan dan menyusui
Kategori kehamilannya C: risiko tidak dikesampingkan.[1]
Meskipun ada penelitian pada hewan yang menunjukkan bahwa entakapon diekskresikan ke dalam susu tikus induk, belum ada penelitian pada ASI manusia. Ibu yang mengonsumsi entakapon saat menyusui atau selama kehamilan harus berhati-hati.[1]
Pada anak-anak dan bayi
Keamanan dan kemanjuran entakapon belum dinilai pada bayi atau anak-anak.[1]
Masalah hati
Ekskresi bilier merupakan rute utama ekskresi entakapon. Orang dengan disfungsi hati mungkin memerlukan kewaspadaan tambahan dan pemantauan fungsi hati yang lebih sering saat mengonsumsi entakapon.[1]
Masalah ginjal
Tidak ada pertimbangan signifikan bagi orang dengan fungsi ginjal yang buruk saat mengonsumsi entakapon.[1]
Kontraindikasi
Efek samping
Interaksi
Farmakologi
Penelitian
Referensi
- ^ a b c d e f g "Comtan Full Prescribing Information-Novartis" (PDF). Pharma.us.novartis.com. July 2014. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 15 March 2016. Diakses tanggal 4 November 2015.
- ^ Habet S (August 2022). "Clinical Pharmacology of Entacapone (Comtan) From the FDA Reviewer". Int J Neuropsychopharmacol. 25 (7): 567–575. doi:10.1093/ijnp/pyac021. PMC 9352175
Periksa nilai |pmc=(bantuan). PMID 35302623 Periksa nilai|pmid=(bantuan).Entacapone is a potent and specific peripheral catechol-O-methyltransferase inhibitor. [...] Entacapone has no antiparkinsonian activity as a sole agent. Therefore, it must be given as an adjunct to LD and a peripherally acting DDC inhibitor, such as carbidopa. Entacapone acts peripherally and does not penetrate the blood-brain barrier (BBB). [...] It is poorly lipophilic and does not penetrate the BBB to any significant extent. Its clinical effects are thus due to peripheral COMT inhibition only (Nutt, 1998; Fahn et al, 2004). [...] Entacapone is poorly lipophilic. Therefore, its clinical effects are due to peripheral COMT inhibition alone. [...] Entacapone is a potent, specific, and reversible COMT inhibitor. The drug has been shown to act peripherally, but not centrally, when given at clinically effective doses.
- ^ "Stalevo- carbidopa, levodopa, and entacapone tablet, film coated". DailyMed. 7 January 2020. Diakses tanggal 14 March 2020.
