Kuinolon
Kuinolon adalah obat golongan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit akibat infeksi bakteri gram positif, bakteri gram negatif, mikobakteri, dan bakteri anaerob. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA-girase yang diperlukan bakteri untuk memperbanyak diri dan menyebabkan rusaknya kromosom bakteri.[1]
| kuinolon | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 Siprofloksasin, generasi kedua florokuinolon. Dua lingkaran nitrogen dengan keton disebut kuinolon. | |
| Pengenal kelas | |
| Penggunaan | Infeksi bakteri |
| Kode ATC | J01M |
| Data klinis | |
| Drugs.com | Drug Classes |
| Pranala luar | |
| MeSH | D015363 |
| Dalam Wikidata | |
Kuinolon merupakan golongan antibiotik yang terdiri dari struktur inti bisiklik yang berhubungan dengan komponen 4-kuinolon. Antibiotik ini ditemukan di awal tahun 1960-an dengan asam nalidiksat sebagai generasi pertamanya.[1]
Perkembangan
Prototipe kuinolon, asam nalidiksat (secara teknis adalah naftiridon) ditemukan pada tahun 1962 sebagai produk sampingan selama sintesis komponen kuinin untuk antimalaria. Asam nalidiksat diketahui bekerja dengan menghambat aktivitas ensim topoisomerase tipe II dari bakteri sehingga menghambat replikasi bakteri. Penggunaan asam nalidiksat sebagai pilihan terapi untuk infeksi saluran kemih akibat bakteri gram negatif ditetapkan pada tahun 1967.[1]
Pada tahun 1980-an, analog asam nalidiksat dikembangkan oleh peneliti untuk pengobatan ISK dan diare karena banyaknya kasus resistensi terhadap Shigella dan Escherichia coli.[1]
Anggota
Generasi pertama
- flumekuin (digunakan pada hewan)
- asam oksolinat
- rosoksasin
Obat generasi pertama yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, meliputi sinoksasin, asam nalidiksat,[2] asam piromidik, dan asam pipemidat
Generasi kedua
Kelas generasi kedua terkadang dibagi lagi menjadi "Kelas 1" dan "Kelas 2".[2]
- siprofloksasin[2][3]
- fleroksasin
- lomefloksasin[2]
- nadifloksasin
- norfloksasin
- ofloksasin[2]
- pefloksasin
- rufloksasin
Obat generasi kedua yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, adalah enoksasin.[2]
Generasi ketiga
Tidak seperti generasi pertama dan kedua, generasi ketiga aktif melawan streptococcus.[2]
Obat generasi ketiga yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-kuinolon, adalah tosufloksasin.
Generasi keempat
Fluoroquinolone generasi keempat bekerja pada DNA girase dan topoisomerase IV.[97] Aksi ganda ini memperlambat perkembangan resistensi.[diragukan – diskusikan]
clinafloxacin[95] gatifloxacin[98] moxifloxacin[94] sitafloxacin prulifloxacin besifloxacin delafloxacin Dua obat generasi keempat yang terkait secara struktural, tetapi secara formal bukan 4-quinolone, adalah gemifloxacin dan trovafloxacin (dihilangkan dari penggunaan klinis).[94][95]
Sedang dalam pengembangan:
ozenoxacin
Kegunaan pada hewan
Kuinolon telah banyak digunakan dalam peternakan, dan beberapa agen memiliki aplikasi khusus untuk kedokteran hewan.
- danofloksasin – generasi ke-2, terkait dengan siprofloksasin
- difloksasin – generasi ke-2/ke-3, terkait dengan temafloksasin
- enrofloksasin – generasi ke-2, dimetabolisme menjadi siprofloksasin
- ibafloksasin – generasi ke-3, terkait dengan levofloksasin
- marbofloksasin – generasi ke-3, terkait dengan levofloksasin
- orbifloksasin – generasi ke-3, terkait dengan sparfloksasin
- sarafloksasin – generasi ke-2/ke-3, terkait dengan difloksasin
Referensi
- ^ a b c d Pham, Thu D. M.; Ziora, Zyta M.; Blaskovich, Mark A. T. (2019-06-28). "Quinolone antibiotics". MedChemComm. 10 (10): 1719–1739. doi:10.1039/c9md00120d. ISSN 2040-2503. PMC 6836748
. PMID 31803393.
- ^ a b c d e f g h i Oliphant CM, Green GM (February 2002). "Quinolones: a comprehensive review". American Family Physician. 65 (3): 455–464. PMID 11858629. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 September 2007. Diakses tanggal 6 May 2011.
- ^ a b Ambrose PG, Owens Jr RC (1 March 2000). "Clinical Usefulness of Quinolones". Seminars in Respiratory and Critical Care Medicine. Diarsipkan dari versi asli tanggal 23 June 2011. Diakses tanggal 6 May 2011.
- ^ "Consolidated list of products – Pharmaceuticals 12th issue" (PDF). United Nations. 2005. Diakses tanggal 6 May 2011.
