Kaptopril

senyawa kimia
Revisi sejak 18 April 2014 04.27 oleh BP14Sani (bicara | kontrib) (penambahan sumber)

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI.[1] Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh.[1] Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, serta 100 mg.[1] Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin.[2] Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering.[2] Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia (kelebihan kalsium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel.[2] Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai informasi dari doter atau farmasis.[3]

Berkas:Kaptopril.jpg
Struktur kimia Kaptopril

Monografi

Nama kimia kaptopril adalah 1-[(2S)-3-merkapto-2-methylpropionyl]-Lproline dengan berat molekul 217,29.[4]Kaptopril berupa bubuk kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang.[4] Ia memiliki sifat larut dalam air (sekitar 160 mg / mL), metanol, dan etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil asetat.[4]

Farmakologi

Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE).[5] Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II.[5] Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah.[5] Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin.[5] Eliminasi waktu paruh Captopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin.[5] Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron.[1] Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron.[1] Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin.[1] Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi.[1] Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat.[1]

Farmakokinetik

Absorpsi

Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg.[6] Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen.[6] Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.[6]


Rujukan

  1. ^ a b c d e f g h Sota Omoigui (1995). Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. jakarta: Buku Kedokteran EGC. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2. 
  2. ^ a b c Mark A. Graber, Peter P. Toth, Robert L. Herting, Jr. (1997). Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3. jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. hlm. 106. ISBN 979-448-678-7. 
  3. ^ (Inggris) "Captopril". American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Disclaimer. 2012. Diakses tanggal April 17 2014. 
  4. ^ a b c "Capoten". RxList. 2012. Diakses tanggal April 17 2014. 
  5. ^ a b c d e "Captopril". Hexpharm Jaya, A Kalbe Company. Diakses tanggal April 17 2014. 
  6. ^ a b c (Inggris) "Product Information CAPOTEN (Captopril)" (PDF). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.